Ацетилцистеин Вертекс - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Ацетилцистеин ВЕРТЕКС

Международное непатентованное или группировочное наименование:

ацетилцистеин

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

Один пакетик содержит:

Дозировка 100 мг:
действующее вещество: ацетилцистеин - 100,0 мг;
вспомогательные вещества: сахароза - 2829,5 мг, аскорбиновая кислота - 12,5 мг, ароматизатор Апельсин - 50,0 мг, аспартам - 8,0 мг.

Дозировка 200 мг:
действующее вещество: ацетилцистеин - 200,0 мг;
вспомогательные вещества: сахароза - 2717,0 мг, аскорбиновая кислота - 25,0 мг, ароматизатор Апельсин - 50,0 мг, аспартам 8.0 мг.

Дозировка 600 мг:
действующее вещество: ацетилцистеин - 600,0 мг;
вспомогательные вещества: сахароза - 2205,0 мг, аскорбиновая кислота - 75,0 мг, ароматизатор Апельсин - 100,0 мг, аспартам 20,0 мг.

Описание

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с характерным запахом. Внешний вид раствора: бесцветный или со слегка желтоватым оттенком опалесцирующий раствор с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающее муколитическое средство.

Код АТХ

R05CB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отхождение мокроты. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов).

Кроме того снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Сохраняет активность при гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроте. Не влияет на иммунитет.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов.

Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.

Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион.

Глютатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Парацетамол оказывает свое цитотоксическое действие через прогрессивное истощение глютатиона. Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего уровня концентрации глютатиона, обеспечивая, таким образом, защиту для клеток.

Предохраняет альфа-1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОС1 - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов.

Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция после приема внутрь высокая. Ацетилцистеин немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина и диацетилцистина). Биологическая доступность низкая - около 10 % в связи с наличием сильно выраженного эффекта «первого прохождения» через печень.

Распределение
Ацетилцистеин распределяется как в неизменном виде (20 %), так и в виде активных метаболитов (80 %), проникает в межклеточное пространство, распределяется преимущественно в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина варьирует от 0,33 до 0,47 л/кг, максимальная концентрация в плазме крови (С_maх) после приема внутрь достигается примерно через 1-3 часа и составляет 15 ммоль/л. Связь с белками плазмы крови - 50 % через 4 часа после приема и снижается до 20 % через 12 часов. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника с образованием фармакологически активного метаболита - цистеина, а также диацетилцистина, цистина.

Выведение
Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистин), незначительная часть выделяется в неизменном виде через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) ацетилцистеина из плазмы составляет около 1 часа. При нарушении функции печени этот показатель увеличивается до 8 часов.

Показания к применению

- острые и хронические заболевания органов дыхания, связанные с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой);
- катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета);
- удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- кровохарканье, легочное кровотечение;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит сахарозу);
- фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 2 лет;
- детский возраст до 6 лет (для дозировки 200 мг);
- детский возраст до 14 лет (для дозировки 600 мг).

С осторожностью

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
- варикозное расширение вен пищевода;
- бронхиальная астма;
- обструктивный бронхит;
- заболевания надпочечников;
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Данные по применению ацетилцистеина при беременности ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания
В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Препарат следует растворять в 1 стакане воды комнатной температуры и принимать после еды.

Муколитическая терапия
Взрослые: по 1 пакетику (дозировка 600 мг) 1 раз в день или по 1 пакетику (дозировка 200 мг) 3 раза в день (соответствует 600 мг ацетилцистеина в день).

Дети:

- дети от 2 до 6 лет: по 1 пакетику (дозировка 100 мг) 2-3 раза в день (соответствует 200-300 мг ацетилцистеина в день);
- дети от 6 до 14 лет: по 1 пакетику (дозировка 100 мг) 3-4 раза в день или по 1 пакетику (дозировка 200 мг) 2 раза в день (соответствует 300-400 мг ацетилцистеина в день);
- дети старше 14 лет: по 1 пакетику (дозировка 200 мг) 2-3 раза в день (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в день).

Муковисцидоз

- дети от 2 до 6 лет: по 1 пакетику (дозировка 100 мг) 3-4 раза в день (соответствует 300-400 мг ацетилцистеина в день);
- дети от 6 до 14 лет: по 1 пакетику (дозировка 100 мг) 4 раза в день или 200 мг 2-3 раза в день (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в день);
- дети старше 14 лет и взрослые: по 1 пакетику (дозировка 200 мг) 3 раза в день или по 1 пакетику (дозировка 600 мг) 1 раз в день (соответствует 600 мг ацетилцистеина в день).

Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваний продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней; при лечении хронических заболеваний - до нескольких месяцев (по рекомендации врача). Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10;
часто от ≥ 1/100 до < 1/10;
нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;
редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны сердца:
нечасто - увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия).

Нарушения со стороны сосудов:
нечасто - снижение артериального давления;
очень редко - кровотечение.

Нарушения со стороны иммунной системы:
нечасто - повышенная чувствительность;
очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
нечасто - шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко - диспноэ, бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения:
нечасто - стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея;
редко - диспепсия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, кожный зуд.

Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто - головная боль.

Общие нарушения и реакции в месте введения:
нечасто - пирексия;
частота неизвестна - отек лица.
В очень редких случаях сообщалось о проявлении таких серьезных кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, в хронологической зависимости от применения ацетилцистеина. По этой причине следует незамедлительно обращаться к врачу при возникновении каких-либо новых изменений кожи или слизистой оболочки, и незамедлительно прекратить прием ацетилцистеина.

Снижение агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина подтверждалось различными исследованиями. Клиническое значение до сих пор не установлено.

Передозировка

При пероральном применении ацетилцистеина в течение трех месяцев в суточной дозе до 11,6 г не было выявлено опасных для жизни побочных явлений. При пероральном приеме ацетилцистеина в дозе до 500 мг/кг веса тела передозировки не наблюдалось.

Симптомы
Изжога, тошнота, рвота, диарея, боли в желудке. У детей может наблюдаться гиперсекреция мокроты.

Лечение
Симптоматическое. Антидот отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой мокроты.

При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что может привести к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Совместное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может вызвать головную боль и выраженное снижение артериального давления.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может приводить к субтерапевтическим уровням карбамазепина.

Одновременное применение активированного угля может снизить эффект ацетилцистеина.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.

Ацетилцистеин может оказывать влияние на анализ кетонов в моче.

Особые указания

При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной (при контакте образуются сульфиды с характерным запахом), кислородом, легко окисляющимися веществами.

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости. У пациентов с тяжелыми поражениями кожи - синдромом Стивенса-Джонсона или синдромом Лайелла - в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств. Имеются единичные сообщения (< 1/10000) о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла, совпадавшие по времени с назначением ацетилцистеина; однако причинно-следственная связь с его приемом отсутствует. При развитии вышеперечисленных синдромов (внезапное появление сыпи и пятен на лице и туловище, которые позже могут распространиться на другие части тела), рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества.

При лечении пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в препарате содержится сахароза (в одном пакетике 100/200/600 мг содержится 0,24/0,23/0,18 ХЕ соответственно).

Не следует принимать препарат непосредственно перед сном.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

Данных об отрицательном влиянии ацетилцистеина в рекомендуемых дозах на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг, 200 мг и 600 мг.
По 3 г в пакетиках термосвариваемых из материала многослойного комбинированного (бумага/полиэтилен/алюминиевая фольга/полиэтилен).
Для дозировки 100 мг и 200 мг: 10 или 20 пакетиков вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Для дозировки 600 мг: 6, 10 или 20 пакетиков вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес: 197350, г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А

Производитель

АО «ВЕРТЕКС», Россия
Адрес производства: г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А.

Организация, принимающая претензии потребителей:

АО «ВЕРТЕКС», Россия
199106, г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-линия, д. 27, лит. А.