Ацетилсалициловая кислота - Фармстандарт томскхимфарм - инструкция по применению

Регистрационный номер

Р N003094/01

Торговое наименование препарата

Ацетилсалициловая кислота

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку

Ацетилсалициловая кислота - 250 мг или 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 35,546 мг или 71,093 мг, лимонная кислота - 0,117 мг или 0,234 мг, тальк - 6,213 мг или 12,427 мг, стеариновая кислота - 2,990 мг или 5,979 мг, магния стеарат - 0,586 мг или 1,172 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,466 мг или 2,931 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3,082 мг или 6,164 мг.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

N02BA

Фармакодинамика:

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ первого и второго типа, уча­ствующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А₂.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации -2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проник­новение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживают­ся в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза боль­шая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо про­никающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количест­вах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, об­наруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неиз­мененном виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зави­сит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухуд­шается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения за­висит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения -2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания:

Симптоматическое лечение умеренно выраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; геморрагические диатезы;

- сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;

- беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;

- детский возраст (до 6 лет; до 15 лет - при применении в качестве жаропонижающего).

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболева­ниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью:

При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и /или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и /или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной бо­лезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., беременности (II триместр).

Беременность и лактация:

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), прежде­временное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и ги­пертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоци­тов.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармли­вание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой. Взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250 - 500 мг, максимальная ра­зовая доза -1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная доза 3 г (6 таблеток по 500 мг), разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Для детей, начиная с 6-летнего возраста, разовая доза - 250 мг (1/2 таблетки по 500 мг или 1 таблетка по 250 мг) на прием. Не применять на фоне острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями.

Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в каче­стве жаропонижающего средства.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые призна­ки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи нарушения функции печени (повышение печеноч­ных трансаминаз), диарея.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном применении головная боль, нарушения зрения, снижение остроты слуха, асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что явля­ется следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек; при дли­тельном применении - интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почеч­ная недостаточность, нефротический синдром, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка:

Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг - острое отравление считается лег­ким, 150-300 мг/кг - умеренным, более 300 мг/кг - тяжелым): синдром салицилизма (тош­нота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, об­щее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое от­равление - гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метабо­лический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотече­ния. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алка­лозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарас­тает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо кор­релирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких су­ток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки са­лицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концен­трацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприят­ном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, по­стоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в за­висимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора на­трия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбо­ната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидро­карбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может при­вести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мо­чи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлени­ем - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

Взаимодействие:

Совместное применение:

- с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);

- с антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вслед­ствие ингибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) их связи с белками плазмы крови;

- с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, по­вышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

- с урикозурическими лекарственными средствами, например бензбромароном: снижает урикозурический эффект;

- с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почеч­ной экскреции;

- с гипогликемическими препаратами: повышается риск развития гипогликемии;

- с препаратами группы тромболитиков: повышается риск возникновения кровоте­чений;

- с системными глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокорти­костероидов снижается уровень салицилатов в крови за счет повышения выведения по­следних;

- с глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекарственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизи­стую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

- с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;

- с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

- ацетилсалициловая кислота усиливает эффекты наркотических анальгетиков, не­прямых антикоагулянтов и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтироксина;

- ацетилсалициловая кислота снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);

- ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;

- антациды, содержащие магний и /или алюминий, замедляют и ухудшают всасы­вание ацетилсалициловой кислоты;

- миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксично­сти препарата.

Особые указания:

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются на­личие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных за­болеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешатель­ства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровото­чивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препа­рата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средст­вом и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 250 мг или 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке.

1, 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Контурные упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

ОАО "Фармстандарт-Томскхимфарм", 634009, г. Томск, ул. Розы Люксембург, д. 89, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Фармстандарт-Томскхимфарм"