Ацетилсалициловая кислота - Ирбитский химфармзавод - инструкция по применению

Регистрационный номер

Р N003119/01

Торговое наименование препарата

Ацетилсалициловая кислота

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

Активных веществ - ацетилсалициловой кислоты - 250 мг и 500 мг.

Вспомогательных веществ - крахмал картофельный - 37, 9 мг или 75,8 мг; тальк - 9,0 мг или 18,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 3,0 мг или 6.0 мг; кислота лимонная - 0,1 мг или 0.2 мг. Общая масса таблетки: 300 мг или 600 мг.

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого цвета слегка мраморные, с риской и фаской, без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

N02BA

Фармакодинамика:

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилса­лициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А₂.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элими­нации и стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидро­лизуется неспецифическими эстеразами плазмы, поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации - 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ус­коряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозговую. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболитами ацетилсалициловой и салицило­вой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение салициловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших лоз период полувыведения - 2-3 ч. с увеличением лозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания:

Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суста­вах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных забо­леваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата:

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);

- желудочно-кишечное кровотечение:

- геморрагические диатезы;

- сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

- беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;

- детский возраст до 3 лет для таблеток по 250 мг, до 6 лет для таблеток по 500 мг.

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызван­ными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью:

При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болез­ни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рециди­вирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорад­ке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., беременности (II триместр).

Беременность и лактация:

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение ро­довой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие ар­териального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровоте­чений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная разовая доза - 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная 3.0 г (6 таблеток но 0,5 г), разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Детям в возрасте от 3-х лет, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза составляет 0,125 г (1/2 таблетки 250 мг); начиная с 6-летнего возраста можно назначать в таблетках но 0.25 г на прием.

Способ применения: препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или ще­лочной минеральной водой.

Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом нс менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома. Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначе­нии в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, боли в животе, изжога, тош­нота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-­язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные слу­чаи - нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз), диарея.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном применении - головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха, асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении - усиление симпто­мов хронической сердечной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является следстви­ем влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны выделительной системы: нарушение функции ночек; при длительном примене­нии - интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефроти­ческий синдром, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием пече­ночной недостаточности).

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата н немедленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка:

Симптомы:

Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, гoловная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмены препарата.

Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, ме­таболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная ги­погликемия.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отме­чается у лип пожилого возраста мри приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, по­этому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг % свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг % - о край­не тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени тя­жести необходима госпитализация.

Лечение: госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислот­но-щелочного баланса, защелачивание мочи для того, чтобы получить pH мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия. Следует соблю­дать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может при­вести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвал, ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг %, у больных с хроническим отравлением - 40 мг % и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

Взаимодействие:

Совместное применение:

- с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксич­ность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);

- с антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие наруше­ния функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови:

- с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцати­перстной кишки;

- с урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает урикозурический эффект;

- с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции:

- с гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие гипогликемиче­ских препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;

- с препаратами группы тромболитиков: усиливается фибринолитический эффект последних и риск возникновения кровотечений повышается;

- с глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместитель­ной терапии пои болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается кон­центрация салицилатов в крови за счет повышения выведения последних;

- с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается анти гипертензив­ный эффект;

- с вальпроевой кислотой: повышается токсичность валы]роевой кислоты:

- с глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекарст­венными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желу­дочно-кишечного тракта, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

- усиливает эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола - усиливает их активность и токсичность), трийодтиронина (усиливает активность и повышается риск развития побочных эффектов последне­го);

- снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);

- повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;

- антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилса­лициловой кислоты;

- миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препара­та.

Особые указания:

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиаль­ной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев ал­лергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с се ин­гибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаления зуба. Пе­ред хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в по­слеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в из­вестность врача.

Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание сле­дует прекратить.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что мо­жет стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и дру­гими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 250 мг и 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки, вместе с инструкцией но применению, помещают в пачку из картона.

1000 контурных ячейковых упаковок или 550 контурных безъячейковых упаковок, с рав­ным количеством инструкций по применению, помещают в коробки из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Открытое акционерное общество "Ирбитский химико-фармацевтический завод" (ОАО "Ирбитский химфармзавод"), 623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Ирбитский химфармзавод"