Ацетилсалициловая кислота "Йорк" - инструкция по применению
Регистрационный номер
П N015564/01
Торговое наименование препарата
Ацетилсалициловая кислота "Йорк"
Международное непатентованное наименование
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: ацетилсалициловая кислота 325 мг
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета без запаха или со слабым характерным запахом, с цельным краем или небольшими шероховатостями по краю, с гравировкой "Aspirin IТА" с одной стороны; оборотная сторона гладкая.
Возможен незначительный налет на внутренних стенках флакона, который образуется в результате трения таблеток.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
N02BA
Фармакодинамика:
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением циклооксигеназ 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).Фармакокинетика:
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется эстеразами, поэтому Т1/2 - не более 15-20 мин.
В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.
ТСmах -2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость (СМЖ). перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в тканях головного мозга, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть ацетилсалициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в головной мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
Метаболизируется ацетилсалициловая кислота преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененной салициловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.
Показания:
- Умеренно или слабо выраженный болевой синдром различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, артралгия, мышечная боль, боли при менструациях).
- Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- Выраженные нарушения функции печени и почек;
- Геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
- Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
- Одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
- Беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;
- Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).
Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из- за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
С осторожностью:
Подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременность (II триместр).
Способ применения и дозы:
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 0,325 г (1 таблетка), максимальная разовая доза - 0,975 г (3 таблетки), максимальная суточная доза не должна превышать 2,925 г (9 таблеток). Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов. Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке;
Формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой триады" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда);
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея;
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен), удлинение времени свертываемости крови;
При длительном применении в больших дозах возможно появление эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, кровотечения, черного "дегтеобразного" стула, общей слабости, интерстициального нефрита, преренальной азотемии с повышением содержания креатинина в крови и гиперкалиемией, бронхоспазма, папиллярного некроза, острой почечной недостаточности, нефротического синдрома, повышения активности "печеночных" трансаминаз, асептического менингита, усиления симптомов хронической сердечной недостаточности, отеков.
При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.
Передозировка:
Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушения слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят после отмены препарата.
Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, защелачивание мочи для того, чтобы получить pH мочи 7,5-8 (форсированное защелачивание мочи считается достигнутым, если концентрация салициловой кислоты в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Совместное применение:
- с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови), поэтому применение таких доз метотрексата совместно с ацетилсалициловой кислотой противопоказано;
- с непрямыми антикоагулянтами и гепарином: повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;
- с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения из желудка и из двенадцатиперстной кишки;
- с урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает урикозурический эффект
- с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;
- усиливает эффекты пероральных гипогликемических лекарственных средств;
- с препаратами группы тромболитиков: риск возникновения кровотечения повышается;
- с системными глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается концентрация салицилатов в крови за счет повышения выведения последних;
- с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;
- с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;
- усиливает основные клинические эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола);
- повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;
- антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;
- миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата;
- усиливает основные клинические эффекты трийодтиронина; снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Глюкокортикоидные средства, этанол и этанолсодержащие лекарственные средства увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Особые указания:
Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов, это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.
Детям до 15 лет в качестве жаропонижающего средства с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 325 мг.Упаковка:
По 20, 30, 50, 100, 120, 130 и 150 таблеток в пластиковый флакон с горлышком, затянутым защитной пленкой из алюминиевой фольги, укупоренный пластиковой крышкой с защитным клапаном. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Инструкция по применению может быть в виде отдельного листка или в виде складывающегося листка, помещенного под подвижную часть этикетки, при этом часть этикетки прикрепляется к флакону специальной липкой лентой, которая позволяет приподнимать этикетку.Условия хранения:
В сухом месте при температуре не выше 30 °С.
В недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Препарат не следует использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Джеминай Фармасьютикалз Инк, "Цисфарма Инк.", 146 Second Street North, Suite # 310, St. Petersburg, Florida 33701., США
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Интернешнл Трейд Ассоусиэйшн оф Америка Инк