Ацикловир Форте - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛСР-007061/09
Торговое наименование препарата
Ацикловир форте
Международное непатентованное наименование
Ацикловир
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: ацикловир - 400 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон, сахар (сахароза), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Код АТХ
S01AD
Фармакодинамика:
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК- полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vitro ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,5-2 часа.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе - 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания:
- Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
- Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
- Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpessimplexтипа lullу больных с иммунодефицитом.
- В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.- Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicellazoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpeszoster).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Прием препарата противопоказан в период лактации.
Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Беременность; лица пожилого возраста и пациенты, получающие большие дозы, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).
Беременность и лактация:
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplexтипа I и II:
Взрослые:препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ- инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и II, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.
Дети: для инфекции, вызванной Herpessimplex и профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:
Взрослые:препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3 лет до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
При лечении инфекций, вызванных Herpeszoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpessimplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызванных Varicellazoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.
Побочные эффекты:
Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.
Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль; слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, истощение, сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, снижение концентрации внимания, ажитация.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка.
Прочие: редко - алопеция, периферические отеки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание.
Передозировка:
Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.
Взаимодействие:
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Особые указания:
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 400 мг.Упаковка:
По 5, 10, 12, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Оболенское - фармацевтическое предприятие ЗАО, 142279, Московская обл., Серпуховский р-н,п. Оболенское, ГНЦ ПМ, корп.7/8,39., Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Оболенское - фармацевтическое предприятие ЗАО