Ацикловир Сандоз таблетки - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-001538
Торговое наименование препарата
Ацикловир Сандоз®
Международное непатентованное наименование
Ацикловир
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
Действующее вещество: ацикловир 200,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 35,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,0 мг, коповидон 7,5 мг, магния стеарат 2,5 мг.
Описание
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Код АТХ
S01AD
Фармакодинамика:
Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. Высокоактивен в отношении вируса Herpessimplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicellazoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат.
Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловира трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование на коже корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.Фармакокинетика:
После приема внутрь частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Вследствие низкой липофильности, абсорбция ацикловира после перорального приема составляет 20% (15-30%), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается. Максимальная концентрация после назначения внутрь по 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 1,5-2,0 часа. Связь с белками плазмы - 9-33%.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в различные органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости - 50% от таковой в крови. После приема внутрь 1 г в сутки концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 0,6-4,1% от его концентрации в плазме (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0,3 мг/кг в сутки).
Метаболизируется в печени с образованием метаболита - 9 карбоксиметоксиметилгуанина. 62-91% в неизмененном виде выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 2% выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. Период полувыведения (Т1/2) при приёме внутрь у взрослых - 3,3 часа, у детей и подростков от 3 до 18 лет - 2,6 часов. Скорость выведения с возрастом замедляется, но Т1/2 активного препарата увеличивается незначительно.
У больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью Т1/2 - до 20 часов. Т1/2 при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина): при клиренсе креатинина 80 мл/мин - 2,5 часа, 50-80 мл/мин - 3 часа, 15-50 мл/мин - 3,5 часа, при анурии - 19,5 часов, во время проведения гемодиализа - 5,7 часов, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 часов.
При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 часов концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60%.
Показания:
- Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
- лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
- лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом, с поздними стадиями ВИЧ-инфекции (число клеток CD4+ менее 200/мм3 у пациентов со СПИД или тяжелыми проявлениями СПИД-ассоциированного комплекса) и пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру и/или другим составляющим препарата;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью и при различных состояниях, сопровождающихся дегидратацией (рвота, диарея и т.п.).
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Ацикловир проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации женщина должна отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая небольшим количеством воды, по возможности, после еды. Для наибольшей эффективности ацикловира необходимо начать прием препарата как можно раньше после проявления кожных симптомов заболевания.
Применение у взрослых
Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир Сандоз® составляет 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых пёрвичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир Сандоз® для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом, рекомендуемая доза препарата Ацикловир Сандоз® составляет 200 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир Сандоз® - 200 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
Период лечения не должен превышать 6-12 месяцев.
Если на фоне принимаемой ежедневной дозы 800 мг наступает рецидив инфекции, следует назначить 200 мг препарата Ацикловир Сандоз® (1 таблетка) 5 раз в день (каждые 4 часа) в течение 5 дней. Затем следует вернуться к исходной дозе.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир Сандоз® составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир Сандоз® для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования. Важно помнить, что у пациентов с нарушением иммунитета возможно развитие резистентности к препарату.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир Сандоз® составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.
Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир Сандоз® составляет 800 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением препарата Ацикловир Сандоз® рекомендуется проводить курс внутривенной терапии ацикловиром в течение 1 месяца.
Применение у детей в возрасте от 3 лет
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом, простого герпеса, у детей с иммунодефицитом
- от 3 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы
- старше 6 лет - 800 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки;
- от 3 до 6 лет - 400 мг (2 таблетки) 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении опоясывающего, герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Лечение пациентов детского возраста с выраженным иммунодефицитом
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 3 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы препарата, как для лечения взрослых с иммунодефицитом (800 мг 4 раза в сутки, каждые 6 часов).
Применение у пациентов пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз препарата Ацикловир Сандоз® внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир Сандоз® пациентам с почечной недостаточностью.
У пациентов, с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы препарата Ацикловир Сандоз® составляют:
- при умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов;
- при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов.
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто(> 1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы: редко: анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко: преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко: гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; очень редко: психотические расстройства, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации, сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии. Обычно встречаются у пациентов с нарушением функции почек или при наличии других провоцирующих факторов, были, в основном, обратимы.
Со стороны мочеполовой системы: редко: преходящее повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: сыпь, в том числе фотосенсибилизация, кожный зуд; нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (так как данный тип выпадения волос связан с различными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связь между данным событием и приемом ацикловира является неопределенной); редко: ангионевротический отек; очень редко: мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: часто: лихорадка, утомляемость; редко: недомогание.
Передозировка:
Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайных однократных приемах ацикловира внутрь в дозах до 5 г токсические эффекты не зарегистрированы.
Симптомы: рвота, тошнота, отдышка, нарушение функции почек, неврологические симптомы, ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: мониторинг основных жизненных функций, гемодиализ.
Взаимодействие:
Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид и циметидин), иммуносупрессивные лекарственные средства, повышают концентрацию ацикловира в плазме. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.
Особые указания:
Важно помнить, что длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. Invitroдействие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpessimplexможет вызвать появление менее чувствительных штаммов.
Во время лечения высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Данных об отрицательном влиянии Ацикловир Сандоз® в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Однако поскольку при приеме препарата возможно развитие сонливости и головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 200 мг.
Упаковка:
По 5 таблеток в блистер из ПВХ/Al фольги.
По 1, 2, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Салютас Фарма ГмбХ, Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Сандоз д.д.