Ацис - инструкция по применению
Регистрационный номер:
ЛП-008074
Торговое наименование:
Ацис®
Международное непатентованное наименование:
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для приема внутрь.
Состав
на один пакетик:
Действующее вещество:
Ацетилсалициловая кислота – 500 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия цитрат безводный – 1450 мг, сукралоза – 10 мг, ароматизатор Лимон-лайм – 40 мг.
Описание
Смесь порошка, гранул и кристаллов белого или почти белого цвета с характерным запахом. Допускается наличие мягких комков.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат.
Код АТХ:
N02BA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Механизм действия заключается в необратимом ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, регулирующего синтез простагландинов Е2, Е12 и тромбоксана А2.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, после приема внутрь АСК быстро полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация Сmax АСК при пероральном приеме раствора достигается через 18 мин, что в 2 раза быстрее по сравнению со стандартными таблетками, Сmax которых равна 30-45 мин.
В период абсорбции и сразу после нее АСК превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. Сmax салициловой кислоты достигает максимальной концентрации в плазме крови через ~48 минут, а Сmax салициловой кислоты для стандартных таблеток – через 1,5-2 часа.
Около 80% АСК и салициловой кислоты связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях. Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов – салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот. Выделяется в грудное молоко и проникает через плаценту.
Элиминация салициловой кислоты дозозависимая. Период полувыведения варьирует от 2-3 часов при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 часов при использовании высоких доз. Салициловая кислота и все метаболиты экскретируются, главным образом, почками.
Показания к применению
Симптоматическое лечение у взрослых при умеренном или слабо выраженном болевом синдроме различного происхождения: головная боль (в том числе связанная с алкогольным абстинентным синдромом), зубная боль, мигрень, невралгия, грудной корешковый синдром, мышечные и суставные боли, альгодисменорея (боли при менструациях).
Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.
Противопоказания
- детский возраст до 15 лет;
- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным противовоспалительным препаратам и компонентам препарата;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы:
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- беременность (беременность I триместр и в сроке более 20 недель), период грудного вскармливания;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
- геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- дефицит витамина К;
- одновременный прием с метотрексатом в дозе 15 мг/нед. и более;
- одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г в день;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
С осторожностью
- гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), печеночная недостаточность, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, полипоз носа, сенная лихорадка, лекарственная аллергия, беременность (II триместр до 20 недели), одновременный прием антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3 г в день, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/день, метроррагия (ациклическое маточные кровотечения), гиперменорея (обильные и продолжительные менструации).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение препарата во время беременности в I триместре и в сроке более 20 недель беременности. С осторожностью применяют при беременности – II триместр до 20 недели. Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). При применении НПВП у женщин с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Период грудного вскармливания
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
После еды, предварительно растворив содержимое пакетика в 100-200 мл теплой воды.
Взрослые и дети старше 15 лет:
По 1 пакетику (500 мг) на прием до 6 раз в сутки.
При сильных болях и высокой температуре – по 2 пакетика (1 г) на прием до 3 раз в сутки.
Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа.
Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 пакетиков).
Пожилые люди:
По 1 пакетику (500 мг) на прием до 4 раз в сутки.
При сильных болях и высокой температуре – по 2 пакетика (1 г) на прием.
Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа.
Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 пакетика).
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней – в качестве жаропонижающего средства.
Побочное действие
Нежелательные реакции (HP) распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA и частотой развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и 1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, геморрагическая сыпь), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, гипокоагуляция.
Данные эффекты сохраняются на протяжении 4-8 дней с момента прекращения приема препарата и должны быть учтены при планировании последующих операций пациентов.
Нарушения со стороны иммунной системы: часто: аллергические реакции; очень редко: ангионевротический отек.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение; очень редко: снижение остроты слуха, звон в ушах, нарушение зрения, асептический менингит.
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна: усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита, гастралгия; редко: диарея, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота типа «кофейной гущи», черный «дегтеобразный» стул); очень редко: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, прободение желудка.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, немедленно прекратите прием препарата и сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг – острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг – умеренным, более 300 мг/кг – тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка – плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление – гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу – одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз. При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% – о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ – введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением – 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких – ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина; снижает – урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Глюкокортикостероиды, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, при острых респираторных заболеваниях у детей до 15 лет, вызванных вирусными инфекциями, существует риск развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически проводить общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 500 мг.
По 2,0 г в пакетики из упаковочного комбинированного материала (бумага/полиэтилен/фольга/полиэтилен).
По 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 15, 20, 24 или 30 пакетиков вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Пакетики могут быть размещены индивидуально или скреплены попарно.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Производитель / Владелец регистрационного удостоверения / Организация, принимающая претензии потребителей:
ООО НПО «ФармВИЛАР», Россия,
249096, Калужская обл., Малоярославецкий район, г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115