Акридилол - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛС-002383

Торговое наименование препарата

Акридилол®

Международное непатентованное наименование

Карведилол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: карведилол 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг;

вспомогательные вещества: Лудипресс ЛЦЕ (лактоза, повидон), крахмалгликолат натрия (карбоксиметилкрахмал натрия), магния стеарат.

Описание

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается легкая "мраморность".

Таблетки 6,25 мг: плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Таблетки 12,5 мг: квадратные с округленными углами, двояковыпуклые с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой АЛ1 - на другой.

Таблетки 25 мг: овальные, двояковыпук­лые с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой АЛ2 - на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа- и бета-адреноблокатор

Код АТХ

C07AG02

Фармакодинамика:

Акридилол® блокирует β₁-, β₂- и α₁-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Препарат не имеет собственной симпатомиме­тической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блока­де β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Акридилол® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая сни­жение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротив­ление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воз­действия: у больных артериальной гипертензией - снижение артериального давления; у больных ишемической болезнью сердца - противоишемическое и антиангинальное дейст­вие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения бла­гоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика:

Карведилол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обла­дает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы кро­ви на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28%. Приём пищи не влияет на биодоступ­ность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом "прохождении" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры Акридилола® существен­но не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увели­чивается за счет снижения метаболизма при первом "прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени Акридилол® противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания:

- Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

- ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутри­венного введения инотропных средств, тяжелая печеночная недостаточность, атриовен­трикулярная блокада II-III ст, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин.), синдром сла­бости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, воз­раст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Стенокардия Принцметала, окклюзион­ные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, тиреотоксикоз, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения, почечная недостаточность, атриовен­трикулярная блокада I ст, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия.

Беременность и лактация:

Контролируемых исследований применения Акридилола® у беременных не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения Акридилолом®.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6,25 - 12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности гипотензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделённая на 2 приёма).

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии до­за может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённая на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей перено­симости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до мак­симальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75 - 100 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильная и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), по­вышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, ат­риовентрикулярная блокада II-III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отек нижних ко­нечностей, стенокардия, выраженное снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности "печеночных" ферментов.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высы­пания), обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных паци­ентов).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чиха­ние, миалгия, артралгия, боли в конечностях, "перемежающаяся" хромота, редко - наруше­ние мочеиспускания, нарушение функции почек.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головокружением или обмороком (систолическое АД 80 мм.рт.ст. и ниже), брадикардия. Возможно возникнове­ние одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжёлых случаях возможны: кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Це­лесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Взаимодействие:

Акридилол® может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или средств, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты). При совместном применении Акридилола® и верапамила, дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФусиливают гипотензивный эффект.

При одновременном приеме Акридилола® и дигоксина увеличивается концентрация по­следнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтом} у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотен­зивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноамино- оксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикар­дии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты Акридилола®.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект кар­ведилола.

Особые указания:

Терапия Акридилолом® должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухуд­шению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии Акридилолом® или при повышении дозы препарата у пациентов, осо­бенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давле­ния, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с ХСН при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного. Рекомендуется постоянный контроль электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Акридилола® и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной не­достаточностью, артериальной гипотензией и ХСН.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом®. Акридилол® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показа­телей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии Акридилолом® необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акри­дилола®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимо­стью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (ОАО "АКРИХИН"), 142450, Московская обл., Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "АКРИХИН"