Амоксиван - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-002490
Торговое наименование препарата
Амоксиван®
Международное непатентованное наименование
Амоксициллин + Клавулановая кислота
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
На 1 флакон:
Активные вещества: амоксициллин 1000,0 мг, в виде амоксициллина натрия 1060,0 мг, клавулановая кислота 200,0 мг, в виде калия клавуланата 237,8 мг.
Описание
Белый или почти белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический гигроскопичный порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор
Код АТХ
J01CR02
Фармакодинамика:
Амоксициллин - это полусинтетический аминопенициллин, относящийся к группе бета-лактамных антибиотиков, обладающий широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием микробных ферментов (бета-лактамаз) и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота - это бета-лактам, структурно родственный пенициллинам, который обладает способностью инактивировать бета-лактамазы. Присутствие клавулановой кислоты защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и эффективно расширяет спектр активности амоксициллина, который включает многие бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Амоксициллин+клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие invivo на следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательныеаэробы: Enterobacter spp., Escherichia coli. Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.
Амоксициллин+клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие invitro на следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Bacillis anthracis, Corynebacterium spp.; Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, коагулазонегативные стафилококки, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. группы viridans.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) виды рода Fusobacterium spp.
Прочие:Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Фармакокинетика:
Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют на фармакокинетику друг друга. Максимальная концентрация в плазме после болюсной инъекции амоксициллина+клавулановой кислоты (1000 мг+200 мг) составляет 105 мг/л для амоксициллина и 28 мг/л для клавулановой кислоты. Период полувыведения амоксициллина 1000 мг составляет 0,9 часов, клавулановой кислоты 200 мг - 0,9 часов. После внутривенного введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в брюшной полости, жировой и мышечной тканях и интерстициальной жидкости, в коже, легких и плевральной жидкости, в желчном пузыре, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях выводятся в грудное молоко. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы на 13-20%.
Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводятся почками в неизмененном виде в первые 6 ч после одной болюсной инъекции 1000 мг/200 мг. Амоксициллин в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы амоксициллина, выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также с выдыхаемым воздухом.
Показания:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- Инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония);
- Инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, рецидивирующий тонзиллит)
- Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит);
- Инфекции органов малого таза (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит, послеродовый сепсис);
- Инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция, рожа, импетиго, абсцессы);
- Инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);
- Инфекции, передающиеся половым путем (гонорея);
- Другие инфекционные заболевания: септицемия, перитонит, интраабдоминальный сепсис, послеоперационные инфекции.
Профилактика послеоперационных инфекций, при хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте, органах малого таза, голове и шее, сердце, почках, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к амоксициллину и клавулановой кислоте;
- повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам;
- инфекционный мононуклеоз;
- эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
С осторожностью:
Печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Беременность и лактация:
Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат применяется внутривенно (в/в).
Режим дозирования зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, а также от тяжести инфекции.
Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Максимальная продолжительность терапии может составлять 14 дней, после чего следует оценить ее эффективность и переносимость.
Дозы приведены в расчет на содержание амоксициллина/клавулановой кислоты.
Взрослые и дети старше 12 лети массой тела более 40 кг
Инфекции легкой и средней степени тяжести: 1000 мг/200 мг каждые 8 ч.
Тяжелые инфекции: 1000 мг/200 мг каждые 4-6 ч.
Профилактика в хирургии
Вмешательства, длящиеся менее 1 ч; 1000 мг/200 мг во время вводного наркоза Вмешательства, длящиеся более 1 ч: 1000мг/200 мг во время вводного наркоза и далее до 4 доз 1000 мг/200 мг в течение 24 ч.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
|
Клиренс креатинина >30 мл/мин |
Коррекция дозы не требуется |
|
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин |
Вначале 1000 мг/200 мг и далее 500 мг/100 мг 2 раза в сутки |
|
Клиренс креатинина < 10 мл/мин |
Вначале 1000 мг/200 мг и далее 500 мг/100 мг каждые 24 часа |
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
Вначале вводят дозу 1000 мг/200 мг, далее 500 мг/100 500 мг/100 мг в конце сеанса гемодиализа (для амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме).
Пациенты с нарушением функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.
Дети
Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.
Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг (25 мг/5 мг)/кг каждые 12 ч.
Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг (25 мг/5 мг)/кг каждые 8 ч.
У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 минут.
От 3 месяцев до 12 лет
(25 мг/5 мг)/кг каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции.
Дети с нарушением функции почек
Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
| Клиренс креатинина >30 мл/мин | Коррекция дозы не требуется |
| Клиренс креатинина 10-30 мл/мин | (25 мг/5 мг)/кг 2 раза в сутки. |
| Клиренс креатинина < 10 мл/мин | (25 мг/5 мг)/кг каждые 24 ч. |
Дети, находящиеся на гемодиализе
Коррекция дозы основана на максимальном рекомендуемом содержании амоксициллина. (25 мг/5 мг)/кг каждые 24 ч и дополнительно (12,5 мг/2,5) мг/кг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения уровней амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке) и далее (25 мг/5 мг)/кг в сутки.
Дети с нарушением функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.
Способ применения
Болюсное введение
Порошок разводят водой для инъекций.
|
Соотношение препарат/растворитель | |
|
Флакон |
Растворитель (мл) |
|
1000 мг/200 мг |
20 |
Препарат можно вводить в виде медленной внутривенной инъекции длительностью 3-4 мин непосредственно в вену или же через катетер.
Полученный раствор необходимо ввести в течение 20 минутпосле разведения.
Инфузионное введение:
Препарат вводят внутривенно капельно в течение 30-40 мин, предварительно растворив порошок в объеме воды для инъекций, указанном в таблице выше, полученный раствор добавляют к 100 мл растворителя: 0.9% раствор натрия хлорида, раствор натрия лактата для внутривенного введения, раствор Рингера, раствор Рингера лактат по Хартману.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, диспепсические расстройства, колит (в т.ч. числе псевдомембранозный и геморрагический).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: умеренное повышение аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и/или уровня билирубина.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при введении высоких доз препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения, эозинофилия, тромбоцитоз, анемия.
Суперинфекция: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Местные реакции: флебит в месте в/в введения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Передозировка:
Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения водноэлектролитного баланса. Кристаллурия, возникшая вследствие приема амоксициллин- содержащих препаратов, в некоторых случаях приводила к почечной недостаточности.
Лечение: симптоматическое. Амоксициллин и клавулановая кислота выводятся из крови с помощью гемодиализа.
При наличии в моче высоких концентраций амоксициллина он может при комнатной температуре выпадать в осадок в мочевых катетерах. Необходимо регулярно проверять проходимость таких катетеров.
Взаимодействие:
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном применении непрямых антикоагулянтов необходимо следить за показателем свертываемости крови как во время лечения, так и при отмене препарата.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств (о чем необходимо предупредить пациенток, использующих в качестве метода контрацепции пероральные гормональные контрацептивные средства), в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
При одновременном применении с метотрексатом повышается токсичность метотрексата. Пробенецид уменьшает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Применение препарата приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидазный метод определении концентрации глюкозы в моче.
Фармацевтическая несовместимость
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце и во флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.
Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными препаратами.
Особые указания:
При курсовом лечении необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Перед началом лечения препаратом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При необходимости парентерального введения больших доз препарата пациентам, находящимся на диете с низким содержанием соли, следует учитывать наличие натрия в препарате.
Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса.
Необходимо воздерживаться от применения препарата в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с таким заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, затрудняющую диагностику.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, с периодическим контролем функции печени.
У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата следует снижать соответственно степени нарушения (см. раздел "Способ применения и дозы").
При появление тяжелой и стойкой диареи необходимо помнить о возможности развития псевдомембранозного колита. В этом случае препарат отменяют и назначают необходимое лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, в этих случаях противопоказано.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральном введении комбинации амоксициллина+клавулановой кислоты. При введении больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
При лечении препаратом возможно развитие суперинфекции (обычно вызванной бактериями рода Pseudomonas или грибами рода Candida). В этом случае следует прекратить терапию препаратом и/или назначить соответствующее лечение.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1000 мг + 200 мг.
Упаковка:
По 1000 мг в пересчете на амоксициллин + 200 мг в пересчете на клавулановую кислоту во флакон из бесцветного прозрачного стекла (гидролитического класса I), укупоренный резиновой пробкой и алюминиевым колпачком с защитной пластиковой крышкой, на которой обозначен логотип "Elfa".
По 1 флакону помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Или по 50 флаконов помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению (для стационаров).Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Эльфа Лабораториз, Plot No. 92-93, Sector-3, HSIIDC, Industrial Area, Karnal-132001, Haryana, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО НПЦ "ЭЛЬФА"