Анастрозол - Биокад - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-002150

Торговое наименование препарата

Анастрозол

Международное непатентованное наименование

Анастрозол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:Действующее вещество: анастрозол 1,0 мг;Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 30 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг;Состав оболочки: пленочное покрытие 2,25 мг (в состав которого входят: гипромеллоза (Е464) 66,67 %, макрогол (Е1521) 13,33 %, титана диоксид (Е171) 20,00 %).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "1" на одной стороне. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Код АТХ

L02BG

Фармакодинамика:

Анастрозол является высокоселективным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестогсппой, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Влияние на минеральную плотность костной ткани

Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают анастрозол, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество анастрозола в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только анастрозолом) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним анастрозолом и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

Липиды

При терапии анастрозолом, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений концентрации липидов в плазме.

Фармакокинетика:

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Фармакокинетика анастрозола у детей не изучались.

Связь с белками плазмы крови - 40%.

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания:

- Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

- Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

- Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

- Беременность и период грудного вскармливания.

- У женщин в пременопаузе.

- Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

- Печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (безопасность и эффективность не установлены).

- Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.

- Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены).

С осторожностью:

- Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени.

Беременность и лактация:

Применение анастрозола противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Применение у особых групп пациентов

Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности не требуется.

Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется.

Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Дети: Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны сосудов:

очень часто - "приливы" крови к лицу.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

очень часто - артралгия / скованность суставов, артрит;

часто - боль в костях, миалгия;

нечасто - триггерный палец.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

очень часто - кожная сыпь;

часто - истончение волос, алопеция, аллергические реакции;

нечасто - крапивница;

редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха));

очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто - тошнота;

часто - диарея, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы,

нечасто - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто - головная боль;

часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

часто - анорексия, гиперхолестеринемия, нечасто - гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона).

Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

очень часто - астения лёгкой или умеренной степени выраженности.

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

Передозировка:

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие:

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто применяемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны применяться одновременно с анастрозолом.

Не следует применять тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания:

У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда наблюдался предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена путем определения половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток со средней или тяжелой степенью печеночной недостаточности и у пациенток с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений.

У пациенток с остеопорозом или риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA- сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона).

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи, при появлении этих симптомов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг.

Упаковка:

По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток, или по 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество "БИОКАД" (ЗАО "БИОКАД"), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО "БИОКАД"