Ангиофлюкс - инструкция по применению
Общая характеристика препарата
1. Регистрационный номер:
лср-006241/10
1.1. Международное непатентованное название
сулодексид
1.2. Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянтное средство прямого действия
1.3. Код ATX:
В01АВ11
1.4. Торговое название
АНГИОФЛЮКС 600 ЛЕ/2 мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения; АНГИОФЛЮКС 250 ЛЕ мягкие капсулы.
2. Количественный и качественный состав
АНГИОФЛЮКС 600 ЛЕ*/2 мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Одна ампула содержит: активную субстанцию – сулодексид 600 ЛЕ; АНГИОФЛЮКС 250 ЛЕ, мягкие капсулы.
Одна капсула содержит: активную субстанцию – сулодексид 250 ЛЕ; вспомогательные вещества: смотри пункт 6.1.* – липопротеинлипазные единицы.
3. Фармацевтическая форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения; мягкие капсулы.
4. Клиническая информация
4.1. Показания к применению
- Ангиопатии с повышенным риском тромбообразования
- Микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия)
- макроангиопатии при сахарном диабете.
4.2. Способ применения и дозы.
Внутривенно (болюсно или капельно) или внутримышечно: По 2 мл (1 ампула) в сутки. Для внутривенного капельного введения препарат предварительно разводят в 150-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Перорально: По 1-2 капсулы 2 раза в сутки в перерывах между приемами пищи.
Лечение рекомендуется начинать с парентерального введения препарата в течение 15-20 дней, после чего переходят на прием капсул в течение 30-40 дней. Полный курс лечения проводят 2 раза в год.
Длительность курса и доза препарата могут изменяться в зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента.
4.3. Противопоказания
Повышенная чувствительность к сулодексиду или одному из вспомогательных компонентов препарата; геморрагические диатезы и другие заболевания, сопровождающиеся гипокоагуляцией; беременность I триместр.
4.4. Применение при беременности и в период лактации
Во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания лекарственное средство может применяться только в случаях крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца, и под наблюдением врача.
4.5. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Как гепариноподобная молекула, сулодексид усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов; по возможности следует избегать их одновременного применения.
4.6. Особые указания.
При необходимости одновременного приема антикоагулянтов и антиагрегантов рекомендуется проводить периодический контроль показателей свертываемости крови.
4.7. Влияние на способность водить автомобиль и управлять механизмами.
Ангиофлюкс не влияет на способность управлять транспортными средствами или работу с механизмами.
4.8. Побочные эффекты
Изредка сообщается о таких побочных эффектах, как: мягкие капсулы – желудочно-кишечные расстройства, тошнота, боли в эпигастральной области, аллергические реакции в виде кожной сыпи; ампулы – боль, жжение и гематомы в месте инъекции.
4.9. Передозировка
Симптомы – кровотечение
Лечение – отмена препарата, инъекции 1% протамин сульфата (3 мл в/в =30 мг).
5. Фармакологическое действие
Активное действующее вещество препарата Ангиофлюкс – сулодексид – натуральный продукт, естественная смесь гликозаминогликанов, состоящая из быстротекущей, средненизкомолекулярной гепариноподобной фракции (80%) и дерматансульфата (20%), полученных ферментативной экстракцией из слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Механизм действия сулодексида обусловлен взаимодействием обеих фракций:
- быстротекущая гепариноподобная фракция имеет сродство к антитромбину III (ATIII)
- дерматансульфат имеет сродство к кофактору гепарина II (КГ II).
5.1. Фармакодинамика
Ангиофлюкс обладает вазопротективным, антитромботическим, профибринолитическим, антикоагулянтным, гиполипидемическим действием.
Механизм антитромботического действия связан с подавлением фактора Ха и IIа. Профибринолитическое действие препарата обусловлено его способностью повышать в крови концентрацию тканевого активатора плазминогена (ТАП) и уменьшать содержание в крови ингибитора тканевого активатора плазминогена (ИТАП).
Механизм вазопротективного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов.
Препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения концентрации триглицеридов, поскольку стимулирует липолитический фермент-липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды.
Эффективность Ангиофлюкса при диабетической нефропатии определяется его способностью уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.
5.2. Фармакокинетика
При парентеральном введении сулодексид быстро поступает в большой круг кровообращения и распределяется по органам и тканям. 90% сулодексида абсорбируется в эндотелии сосудов и всасывается в тонком кишечнике. При парентеральном введении препарата время достижения максимальной концентрации составляет от 5-15 мин., при пероральном введении-60 мин.
Биодоступность сулодексида при пероральном приеме в среднем составляет около 50%, а при парентеральном – около 100%. В отличие от низкомолекулярных и нефракционированного гепарина, сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма. Метаболизируется в печени и выводится почками через 4 ч. после введения. В течение первых 24 ч. с мочой выводится 50% сулодексида, через 48 ч. – 67%.
6. Фармацевтическая информация.
6.1. Вспомогательные вещества
Инъекционный раствор: хлорид натрия, вода для инъекций. Мягкие капсулы: миглиол 812, лаурилсульфат натрия, осаженная двуокись кремния.
6.2. Срок годности:
3 года.
6.3. Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 600 ЛЕ/2мл.
По 2 мл в ампулах темного стекла с кольцом надлома.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Капсулы, 250 ЛЕ.
По 25 капсул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
6.4. Производитель
«МИТИМ СРЛ.» («MITIM SRL»)
Италия 25124 – Брешиа – Виа Роди, 27
(Italy 25124 – Bresia – Via Rodi, 27)
6.5. Расфасовано и упаковано
ООО «Фармакор Продакшн», Россия, Санкт-Петербург
Адрес производства: 198 216 г. Санкт-Петербург, Ленинский пр., д.140, лит. Ж