Атенолол - Татхимфармпрепараты - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛСР-007945/08

Торговое наименование препарата

Атенолол

Международное непатентованное наименование

Атенолол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка 50 мг содержит:

Действующее вещество: атенолол - 50,00 мг.

Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной), крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат.

1 таблетка 100 мг содержит:

Действующее вещество: атенолол - 100,00 мг.

Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной), крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB03

Фармакодинамика:

Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток Са²⁺. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1 - 3 суток постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на цен­тральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется снижением систоличе­ского и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус перифериче­ских артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стаби­лизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточно­стью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения воз­буждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.

Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает число сердечных сокращений (ЧСС), замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность мио­карда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних тера­певтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает мак­симума спустя 2 - 4 ч, продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50 %), биодоступность - 40 - 50 %, время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 2 - 4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначи­тельных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови- 6-16 %.

Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 - 9 ч (увеличивает­ся у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85 - 100 % в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мг/мин/1,73 м² период полувыведения составляет 16 - 27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мг/мин/1,73 м² - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемо­диализа.

Показания:

- Артериальная гипертензия;

- профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);

- нарушение сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий; желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, AV блокада II- III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 40-50 уд./мин), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, сте­нокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст), период лакта­ции, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

С осторожностью:

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамне­зе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких); AV блокада I сте­пени, хроническая сердечная недостаточность, облитерирующие заболевания перифериче­ских сосудов, ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, хрониче­ская почечная недостаточность, печеночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Беременным следует назначить Атенолол только в случаях, когда польза для матери пре­вышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидко­сти.

Артериальная гипертензия: лечение начинают с приема 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 - 2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровожда­ется усилением клинического эффекта.

Стенокардия: начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого воз­раста и пациентам с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию до­зы в зависимости от клиренса креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м² (нормальные значения составляют 100 - 150 мл/мин/1,73 м²) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуют­ся следующие максимальные дозы для пациентов с почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина мл/мин/1,73 м2	Период полувыведения атенолола (ч)	Максимальная доза
15-35	16-27	50 мг в сутки или 100 мг через день
менее 15	более 27	50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сра­зу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных услови­ях, так как может иметь место снижение АД.

У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под кон­тролем АД, ЧСС).

Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Побочные эффекты:

Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипо­тензия, сердцебиение.

Центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость, депрессия, галлюцина­ции, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, бессонница, "кошмарные" сно­видения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, паре­стезии в конечностях (у пациентов с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, запор.

Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.

Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.

Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергли­кемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у паци­ентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Метаболические реакции: гиперлипидемия.

Кожные реакции: крапивница, дерматит, зуд, фоточувствительность, усиление потоотде­ления, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.

Органы чувств: нарушение зрения, сухость и болезненность глаз, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности "пече­ночных" ферментов, гипербилирубинемия.

Прочие: синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД), боль в спине, артралгия. Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.

Передозировка:

Симптомы: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, на­растание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии - внутривенное введение 1 - 2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желу­дочковой экстрасистолии лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артери­альной гипотензии - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введе­ние эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диа­лиза.

Взаимодействие:

При одновременном применении Атенолола с инсулином, пероральными гипогликемиче­скими средствами - их гипогликемизирующее действие усиливается.

При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нит­ратов, диуретиков, симпатолитиков происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать вза­имное усиление кардиодепрессивного действия.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противо­воспалительные препараты, глюкокортикостероиды.

При одновременном применении Атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости. При одновременном назначении Атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном приеме Атенолола с производными эрготамина, ксантина эффектив­ность его снижается.

При прекращении комбинированного применения Атенолола и клонидина лечение кло­нидином продолжают еще несколько дней после отмены Атенолола.

Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина способствует повышению концен­трации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) усиливают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При совместном применении с эуфиллином (аминофиллин) и теофиллином возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингиби­торов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилак­сии.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические (нейролептики), седатив­ные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение центральной нервной системы (ЦНС).

Особые указания:

Контроль за пациентами, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 мес), содержанием глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4 - 5 мес.).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимо­сти врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

При тиреотоксикозе Атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипоглике­мию и не задерживает восстановление содержания глюкозы крови до нормальной кон­центрации.

У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, по­этому прекращение приема Атенолола у пациентов ИБС необходимо проводить постепен­но.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при об­структивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол назначают только в случае аб­солютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно ре­комендовать применение бета₂-адреномиметиков.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензив­ных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случае, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у пациентов, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препа­рат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием. При одновременном применении Атенолола и клонидина прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина во избежание синдрома отмены последнего.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамне­за.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочета­ния лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. В случае появления у па­циентов пожилого возраста выраженной брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудоч­ковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после приема Атенолола.

При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что име­ет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (сни­жают дозу на 25 % в 3 - 4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехолами­нов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потен­циально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быст­роты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 50 мг, 100 мг.

Упаковка:

По 10 и 15 таблеток дозировкой 50 мг в контурную ячейковую упаковку. По 10 таблеток дозировкой 100 мг в контурную ячейковую упаковку. 3 контурные ячейковые упа­ковки по 10 таблеток, 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инст­рукцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Татхимфармпрепараты ОАО, 420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул.Беломорская, д.260, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Татхимфармпрепараты ОАО