Атракурия бесилат - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛСР-006974/08
Торговое наименование препарата
Атракурия бесилат
Международное непатентованное наименование
Атракурия безилат
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество: атракурия бесилата 10 мг;
вспомогательные вещества: 32% раствор бензолсульфоновой кислоты - q.s., вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Бесцветный или светло-желтый, прозрачный раствор.Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант недеполяризующий периферического действия
Код АТХ
M03AC
Фармакодинамика:
Высокоселективный конкурентный недеполяризующий миорелаксант периферического действия.
Снижает чувствительность синаптических н-холинорецепторов к ацетилхолину, вследствие чего блокируется возбуждение мышечных волокон и их сокращение. Способствует высвобождению гистамина. В дозе 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады) обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 минут.
Доза 0,5-0,6 мг/кг позволяет произвести интубацию трахеи в первые 90 с с момента введения. Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады отмечается приблизительно через 35 минут (определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от исходного).
Фармакокинетика:
Метаболизируется посредством элиминации Хофманна (неферментный процесс, протекающий при физиологических значениях pH крови и температуры тела) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует, не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых концентрациях.
Физиологические изменения pH крови и температуры тела мало влияют на продолжительность действия.
Продолжительность нервно-мышечной блокады не изменяется из-за недостаточности функций печени и почек, а также уровня плазменной псевдохолинэстеразы.
В условиях гипотермии (до 25-26 С°) происходит снижение скорости инактивации. Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрацию атракурия бесилата и его метаболитов в плазме крови.
Показания:
Миорелаксация для проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ), интубации трахеи, хирургических вмешательств.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, возраст до 1 месяца.С осторожностью:
Миастения, повышенная чувствительность к гистамину, рак бронхов, нарушение функций дыхательной системы (в том числе угнетение дыхания), дегидратация, тяжелые нарушения кислотно-основного состояния и электролитного баланса, артериальная гипотензия, гипотермия.
Беременность и лактация:
При проведении исследований на животных был выявлен тератогенный и эмбриотоксический эффект. Исследований у людей не проводилось. Атракурия бесилат может применяться при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможное негативное воздействие на плод.
Возможно применение для создания мышечной релаксации во время кесарева сечения, так как при введении препарата в рекомендованных дозах, через плаценту проникает клинически незначимое количество.
Данных о выделении препарата с грудным молоком нет.
Способ применения и дозы:
Внутривенно, инфузионно.
Доза устанавливается индивидуально и зависит от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады.
Взрослые
- Болюсное введение
Для обеспечения мышечной релаксации в течение 15-35 мин вводят 0,3-0,6 мг/кг.
Доза для интубации трахеи 0,5-0,6 мг/кг.
Продолжительность полной нервно-мышечной блокады может быть увеличена путем введения дополнительных доз из расчета 0,1-0,2 мг/кг.
- Инфузионное введение
После болюсного введения, возможно введение препарата в виде непрерывной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/час для поддержания нервно-мышечной блокады во время длительных хирургических вмешательств. Такой способ введения может быть рекомендован при операциях на легких и сердце. Для поддержания полной миоплегии при искусственной гипотермии, скорость инфузии следует снизить в 2 раза.
Атракурия бесилат совместим со следующими инфузионными растворами:
|
Инфузионный раствор |
Период стабильности |
|
Раствор натрия хлорида 0,9% |
24 часа |
|
Раствор декстрозы 5% |
8 часов |
|
Раствор Рингера |
8 часов |
|
Раствор натрия хлорида 0,18% + декстроза 4% |
8 часов |
|
Раствор Хартманна |
4 часа |
Дети
Детям старше 1 месяца назначают в тех же дозировках (в расчете на массу тела), что и взрослым.
Лица пожилого возраста
Корректировка дозы не требуется, однако рекомендуется использование нижнего уровня диапазона доз.
Нарушение функции печени и/или почек
Корректировка дозы не требуется.
Заболевания сердечно-сосудистой системы
У больных с выраженной патологией сердечно-сосудистой системы, начальную дозу следует вводить не менее 60 секунд.
Применение в отделениях интенсивной терапии
После начального болюсного введения в дозе 0,3-0,6 мг/кг, вводят путем непрерывной инфузии со скоростью 0,65-0,78 мг/кг/час, однако у различных пациентов возможно варьирование дозы от 0,27 мг/кг/час до 1,77 мг/кг/час.
После начальной болюсной дозы можно применять для поддержания необходимой степени нервно-мышечной блокады капельную непрерывную инфузию со скоростью 6-10 мкг/кг/мин. Точная дозировка при инфузии обеспечивается применением специального дозируюшего микронасоса.
При гипотермии тела полную нервно-мышечную блокаду поддерживают дозами, равными половине обычной дозы.
Доза у детей 1-24 мес - 0,3-0,4 мг/кг, старше 2 лет - как у взрослых.
Дозы для детей младше 1 мес - дозы не установлены.
Для пожилых пациентов рекомендуют использовать максимально низкие рекомендованные дозы с уменьшенной скоростью введения - 60 сек.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение и повышение артериального давления; умеренная тахикардия; вазодилятация, иногда аритмия.
Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм, отек, эритема, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, анафилактоидные реакции.
Прочие: повышение внутриглазного давления, слюнотечение, рабдомиолиз, проявляющийся миоглобинемией и миоглобинурией, злокачественная гипертермия.
Местные реакции:
Обычно Атракурия бесилат хорошо переносится, иногда в месте введения возможно покраснение кожи.
Передозировка:
Передозировка может вызвать угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В случае угнетения дыхательной системы следует провести искусственную вентиляцию легких с помощью кислорода до восстановления спонтанного дыхания.
При появлении признаков спонтанного восстановления дыхания его можно ускорить путем введения антихолинэстеразных средств в сочетании с атропином.
При угнетении сердечно-сосудистой деятельности необходимо изменить положение больного - голову следует опустить, а ноги - приподнять, если данные нарушения носят серьезный характер, необходимо использовать вазопрессорные и плазмозамещающие средства.
Взаимодействие:
Применение препарата вместе с ингаляционными анестетиками (энфлуран, изофлуран) может усиливать эффект, поэтому дозу Атракурия бесилат следует снизить до 1/2-1/3 от обычно рекомендуемой.
Нервно-мышечная блокада может усиливаться при совместном применении препарата следующих лекарственных средств: антибиотиков, включая аминогликозиды и полипептидные антибиотики (полимексин), линкомицин, клиндамицин, тетрациклины, спектиномицин, капреомицин; антиаритмических лекарственных средств (пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов, лидокаина, прокаинамида, хинидина); диуретиков (фуросемид, возможно - маннитол, тиазидных, ацетазоламид); магния сульфата; кетамина; солей лития; ганглиоблокаторов (триметафана камсилата, гексаметония); цитратов.
Иногда определенные лекарственные средства могут усиливать или демаскировать латентно протекающую миастению или вызвать миастенический синдром. В результате такого эффекта может развиться повышенная чувствительность к препарату Атракурия бесилат. К препаратам с подобным действием относятся: антибиотики, бета2-адреноблокаторы (пропранолол,окспренолол), антиаритмические лекарственные средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические лекарственные средства (хлорохин, Д-пеницилламин), триметофана камсилат, хлорпромазин, стероиды, фенитоин, препараты лития.
Снижает эффект антихолинэстеразных препаратов.
Совместим со следующими растворами для инфузий в течение времени, указанного ниже:
- 0,9% раствор натрия хлорида для внутривенного введения - 24 ч;
- 5% раствор глюкозы для внутривенного введения - 8 ч;
- раствор Рингера для инъекций - 8 ч;
- раствор для внутривенного введения, содержащий 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы - 8 ч;
- раствор натрия лактата для внутривенного введения (раствор Хартмана) - 4 ч.
После разведения препарата в этих растворах и доведения концентрации атракурия бесилата до 0,5-0,9 мг/мл, полученные растворы могут храниться при дневном свете в течение указанного времени при температуре окружающей среды до +30 °С.
Особые указания:
Атракурия бесилат не влияет на сознание, поэтому препарат следует применять только в сочетании с адекватной общей анестезией, под контролем опытного анестезиолога. Этого не должен делать врач, выполняющий хирургические или диагностические процедуры. За больным необходимо осуществлять постоянное наблюдение. В наличии должна быть аппаратура искусственной вентиляции, кислородного обогащения, а также другие реанимационные средства.
При введении лекарственного средства для общей анестезии через одну и ту же иглу или катетер необходимо промывание вены 0,9% раствором натрия хлорида после инъекции каждого лекарственного средства.
Атракурия бесилат инактивируется в среде с высоким уровнем pH, поэтому препарат не следует вводить в одном шприце с тиопенталом и другими щелочными препаратами.
При применении в рекомендованных дозах Атракурия бесилат не имеет выраженного ганглиоблокирующего эффекта и не подавляет вагусную иннервацию. Поэтому Атракурия бесилат в рекомендованных дозах не оказывает клинически значимого эффекта на ритм сердечных сокращений и введение этого препарата не устраняет брадикардию, которая развивается при применении многих средств для анестезии или при вагусной стимуляции во время хирургических вмешательств.
Во время введения препарата существует риск повышенного выброса гистамина у предрасположенных к этому пациентов. Меры предосторожности должны быть приняты при применении препарата у пациентов, которые предположительно могут иметь или имели в анамнезе эпизоды повышенной чувствительности к действию гистамина.
У пациентов с бронхиальной астмой, получающих высокие дозы кортикостероидов, необходимо оценивать уровень креатининфосфокиназы в сыворотке крови.
При использовании препарата при кесаревом сечении, следует иметь в виду потенциальную возможность угнетения дыхания и снижение мышечной активности у новорожденных.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения, 10 мг/мл.Упаковка:
По 2,5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла I типа с точкой желтого цвета на верхней части ампулы.
5, 10 ампул помещают в пластиковый поддон, запаянный фольгой.
1 пластиковый поддон с 5 ампулами, запаянный фольгой, вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
1 или 5 пластиковых поддонов с 10 ампулами, запаянных фольгой, вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Хана Фармасьютикал Ко.Лтд, 907-3 Sangsin-ri Hyangriam-myeon Whasung-si Kyonggi-do, Korea, Корея
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Хана Фармасьютикал Ко.Лтд