Азвудин - инструкция по применению

Данный лекарственный препарат зарегистрирован по процедуре регистрации лекарственных препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Инструкция подготовлена на основании ограниченного объема клинических данных по применению лекарственного препарата и будет дополняться по мере поступления новых данных. Применение лекарственного препарата возможно только под наблюдением врача.

Регистрационный номер:

ЛП-008750

Торговое наименование:

Азвудин

Международное непатентованное или группировочное наименование:

азвудин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: азвудин – 1,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 26,75 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 105,00 мг, кроскармеллоза натрия – 12,00 мг, повидон (К30) – 4,50 мг, магния стеарат – 0,75 мг.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; другие противовирусные средства.

Код АТХ:

J05AX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Азвудин является двухцелевым ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ и вспомогательного белка Vif. Это синтетический аналог нуклеозида, который может фосфорилироваться в клетках, превращаясь в активный метаболит 5'-трифосфата (азвудинтрифосфат). Азвудинтрифосфат ингибирует активность обратной транскриптазы рекомбинантного ВИЧ, что приводит к прекращению синтеза цепей вирусной ДНК. Азвудин является ингибитором РНК-вируса широкого спектра действия, который может ингибировать новую РНК-зависимую РНК-полимеразу коронавируса (RdRp).

Тесты in vitro показали, что активный метаболит азвудина, азвудинмонофосфат, обладает противовирусной активностью in vitro в отношении коронавирусов и новых коронавирусов.

Фармакокинетика

Всасывание

ВИЧ-инфицированные пациенты принимали таблетки азвудина перорально в течение 7 дней подряд. При приеме 2 мг время достижения максимальной концентрации (ТС_max) составляло 1,1-1,94 ч, максимальная концентрация (С_max) составляла 1,95-2,17 нг·мл^-1, а период полувыведения (Т_1/2) составлял 7,43-9,69 ч. После многократных введений соотношение последнего AUC_0-12ч / первого AUC_0-12ч составило 249,55±159,78%, что указывает на то, что у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось определенное накопление азвудина при таком режиме дозирования. При приеме 4 мг ТС_max составляло 0,94-1,66 ч, С_max – 4,41-3,48 нг·мл^-1, Т_1/2 – 9,28-11,42 ч. После многократных введений соотношение последнего AUC_0-24ч / первого AUC_0-24ч составило 116,43±22,0%, что указывает на то, что при таком режиме дозирования азвудин практически не накапливается у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Влияние пищи на всасывание при пероральном приеме

Средние геометрические соотношения С_max, AUC_0-t и AUC_0-∞ однократной пероральной дозы азвудина после еды и однократной пероральной дозы натощак составили 142,54%, 163,71% и 114,92% соответственно, из которых 90% CIs составляли (78,45%, 258,98%), (109,92%, 243,80%) и (58,19%, 226,93%), не в пределах 80,00%-125,00%, а 90% ДИ AUC_0-t не включал 100%, что указывает на то, что прием после еды, увеличивает экспозицию азвудина в организме. Поэтому лекарственный препарат Азвудин следует принимать натощак.

Распределение

Азвудин практически не связывается с белками плазмы крови.

Выведение

Выведение азвудина через 0-12 часов после однократного приема внутрь натощак у ВИЧ-инфицированных пациентов составляет более 70% от общей экскреции через 0-24 часа. Общая экскреция азвудина с мочой увеличивалась с увеличением дозы. После однократного перорального приема 2 мг и 5 мг таблеток азвудина фармакокинетические параметры и скорость выведения с мочой были проверены с помощью гендерного t-теста. Результаты показали, что не было никакой статистической разницы между мужчинами и женщинами в одной и той же группе доз.

Показания к применению

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19), подтвержденной результатами диагностического теста на SARS-CoV-2, легкого или среднетяжелого течения у взрослых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азвудину или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Беременность или планирование беременности.

Период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

У пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ менее 70 мл/мин/1,73 м²) и у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести, необходим контроль биохимических показателей крови.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Азвудин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске для плода, и во время лечения и в течение 4 дней после приема последней дозы азвудина следует проводить эффективные меры контрацепции.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством воды (например, стакан воды), натощак. Применение лекарственного препарата возможно только под наблюдением врача.

Режим дозирования

Для лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19), вызванной вирусом SARS-CoV-2, у взрослых рекомендуется следующий режим дозирования:

Рекомендуемая доза препарата Азвудин составляет 5 мг (5 таблеток по 1 мг) внутрь 1 раз в сутки в течение 14 дней. Суточная доза составляет 5 мг.

Лечение лекарственным препаратом Азвудин должно быть начато как можно раньше после постановки диагноза новой коронавирусной инфекции (COVID-19) и/или в течение 5 дней после появления первых симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Дети и подростки до 18 лет

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения препарата Азвудин у детей и подростков до 18 лет.

Побочное действие

Краткое описание профиля безопасности

По данным анализа 3 фазы исследования у пациентов с легким и среднетяжелым течением COVID-19, получавших лечение азвудином (n=314), наиболее частыми нежелательными реакциями (у ≥1% пациентов), зарегистрированными во время лечения были изменения в биохимическом анализе крови и желудочно-кишечные нарушения.

Сводная таблица по нежелательным реакциям

Ниже представлены HP, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000) и неуточненной частоты (невозможно оценить по полученным данным).

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарственных препаратов с действующим веществом азвудин.

Лечение

В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию с учетом состояния пациента.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Одновременный прием азвудина и тенофовира может снизить С_max и AUC тенофовира на 18% и 6%. При этом нет необходимости корректировать дозировку тенофовира. При одновременном приеме азвудина с эфавирензом С_max и AUC азвудина в равновесном состоянии составили 177% и 189% от тех, которые принимались отдельно. Эфавиренз значительно увеличивал экспозицию азвудина in vivo.

Особые указания

Применение азвудина возможно только под наблюдением врача.

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Поскольку в исследованиях азвудина на животных наблюдалась репродуктивная токсичность, препарат Азвудин нельзя назначать беременным и предположительно беременным женщинам.

При назначении препарата Азвудин женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2-х лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема лекарственного препарата.

Женщинам, способным к деторождению, необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать их по использованию эффективных методов контрацепции во время приема препарата и в течение 4 дней после его окончания. При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований по изучению влияния азвудина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 1 мг.

По 35 таблеток во флаконы из полиэтилена высокой плотности. На флакон наклеивают этикетку. По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (флакон в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

1 год.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения:

Бэйцзин Юнион Фармасьютикал Фэктори ЛТД,
№ 37, Юнван Роад, Промышленный Парк Био-медицины, район Дасин, Пекин, Китай. Производитель:

Бэйцзин Юнион Фармасьютикал Фэктори ЛТД,
№ 37, Юнван Роад, Промышленный Парк Био-медицины, район Дасин, Пекин, Китай.

Организация, принимающая претензии:

АО «Бофарм», индекс: 123182, г. Москва, а/я 4.