Бестум - инструкция по применению
Регистрационный номер
П N015905/01
Торговое наименование препарата
Бестум
Международное непатентованное наименование
Цефтазидим
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Каждый флакон содержит:Активное вещество: цефтазидима пентагидрата в пересчете на цефтазидим - 250,0 мг, 500,0 мг и 1000,0 мг.Вспомогательное вещество: натрия карбонат - 21,25 мг/ 42,5 мг/ 85,0 мг.Описание
Порошок от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик, цефалоспорин
Код АТХ
J01DD02
Фармакодинамика:
Цефтазидим является антибактериальным препаратом из группы цефалоспоринов III поколения, обладает широким спектром и действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophillus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и другие Neisseria spp. и большинство представителей семейства Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и другие Klebsiella spp., Morganella morganii и другие Morganella spp., Proteus mirabilis (в т. ч. индолположительный), Proteus vulgaris и другие Proteus spp., Providencia rettgeri и другие Providencia spp. и Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophilias parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Sltigella spp. и Yersinia enterocolitica.Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и внутригоспитальной инфекции. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans и другие Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis); штаммов, чувствительных к метициллину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.
Цефтазидим активен в отношении анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacterioides fragilis - резистентны), Clostridium perfingens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Propionobacterium spp. Препарат не активен в отношении метициллинустойчивых штаммов Campilobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и другие Listeria spp., Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis; Streptococcus faecalis.
Фармакокинетика:
После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но достигаемый препаратом в спинномозговой жидкости терапевтический уровень достаточен для лечения менингита. Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками не зависит от концентрации.Максимальная концентрация при внутримышечном введении 0,5 г или 1 г соответственно равна 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при внутривенном введении соответственно 42 мкг/мл и 69 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 1 ч, при внутривенном введении - к концу инфузии. Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл сохраняется в течение 6 - 8 ч. Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8 - 12 ч. Период полувыведения при нормальной почечной функции - 1,8 ч; при нарушенной - 2,2 ч. Препарат не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата. Доза у таких пациентов остается обычной. Выводится в неизмененном виде почками до 80 - 90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени. При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы. Объем распределения составляет 0,21 - 0,28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтазидиму микроорганизмами:-тяжелые инфекции: менингит; сепсис (септицемия); тяжелые гнойно-септические состояния;
-инфекции костей и суставов: септический артрит, остеомиелит, бактериальный бурсит;
-инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазии, пневмонии вызванные грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры;
-инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит (только бактериальный), абсцесс почки;
-инфекции кожи и мягких тканей: мастит, раневые инфекции, кожные язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги;
-инфекции ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), брюшной полости и желчных путей: перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаления органов малого таза, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря;
-инфекции женских половых органов;
-инфекции уха, горла, носа: средний отит, синусит, мастоидит и др.;
-гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.С осторожностью:
Почечная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенный колит в анамнезе), одновременный прием с петлевыми диуретиками и аминогликозидами, период новорожденности.Беременность и лактация:
Применение при беременности (особенно в первые месяцы) возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.Категория действия на плод по FDА-В.
Препарат выделяется с грудным молоком в низких концентрациях, поэтому в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Цефтазидим применяют только парентерально. Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.Обычная доза для взрослых и детей старше 12 лет:
- при осложненных инфекциях мочевыводящих путей внутримышечно или внутривенно по 500 мг -1 г каждые 8-12 ч;
- при неосложненной пневмонии и инфекциях кожи и мягких тканей внутримышечно или внутривенно по 500 мг -1 г каждые 8 ч;
- при муковисцидозе, инфекциях легких, вызванных Pseudomonas spp. от 100 до 150 мг/кг/сутки, кратность введения - 3 раза в сутки (применение дозы до 9 г/сутки у таких пациентов не вызывало осложнений);
- при инфекциях костей и суставов внутривенно по 2 г каждые 12 ч;
- при крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях внутривенно по 2 г каждые 8 ч. Длительность лечения цефтазидимом составляет 7-14 дней. При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой (пневмония, гнойные осложнения при муковисцидозе, менингит), курс лечения может быть увеличен до 21 дня.
После начальной нагрузочной дозы 1 г, взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ), может потребоваться снижение дозы, как указано ниже:
|
КЛИРЕНС КРЕАТИНИНА |
ДОЗА |
|
> 50 мл/мин (0,52 -0,83 мл/сек) |
Смотрите раздел "Обычная доза для взрослых и подростков" |
|
35-50 мл/мин. (0,52 - 0,83 мл/сек) |
По 1 г. каждые 12 ч |
|
16-30 мл/мин (0,27 - 0,50 мл/сек) |
По 1 г каждые 24 ч |
|
6-15 мл/мин (0,10-0,25 мл/сек) |
По 500 мг каждые 24 ч |
|
< 5 мл/мин (0,08 мл/сек) |
По 500 мг каждые 48 ч |
|
Пациенты, которым проводят гемодиализ |
По 1 г после каждого сеанса гемодиализа |
|
Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ |
По 500 мг каждые 24 ч |
У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта, и у пациентов, находящихся на гемофильтрации высокой скорости в отделении интенсивной терапии, рекомендуемые дозы - 1 г/сут ежедневно (за одно или несколько введений). У пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Обычная доза для детей:
Дети в возрасте до 1-го месяца - внутривенная инфузия 30 мг/кг в сутки (кратность 2 введения).
Дети от 2 месяцев до 12 лет - внутривенная инфузия 30-50 мг/кг в сутки (кратность 3 введения).
Дозу до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч назначают детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом.
Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г.
ПРИГОТОВЛЕНИЕ РАСТВОРОВ
1 ."ПЕРВИЧНОЕ" РАЗВЕДЕНИЕ
|
250 мг |
1 мл воды для инъекций при внутримышечном введении |
2,5 мл воды для инъекций при внутривенном введении. |
|
500 мг |
1,5 мл воды для инъекций при внутримышечном введении. |
5 мл воды для инъекций при внутривенным введении. |
|
1,0 г |
3 мл воды для инъекций при внутримышечном введении |
10 мл воды для инъекций при внутривенном введении |
Для внутривенного КАПЕЛЬНОГО введения полученный вышеописанным способом раствор препарата Цефтазидим дополнительно разводят в 50 -100 мл одного из следующих растворителей предназначенных для внутривенного введения:
-0,9%раствор натрия хлорида,
-раствор Рингера,
-5%, 10% раствор глюкозы (декстрозы),
-5% раствор глюкозы (декстрозы) с 0,9 % раствором натрия хлорида,
Использовать только свежеприготовленный раствор
Побочные эффекты:
-со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, эпилептиформные припадки, энцефалопатия, парестезия, "порхающий" тремор;-со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение протромбинового времени, геморрагии;
-со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, псевдомембранозный колит, повышение активности ферментов крови: (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гипербилирубинемия, холестаз, орофарингеальный кандидоз;
-со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови), олигурия, анурия, токсическая нефропатия, кандидозный вагинит;'
-аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок;
-прочие: кандидомикоз, гиперкреатининемия, ложноположительная реакция мочи на глюкозу, ложноположительная прямая реакция Кумбса; реакции в месте введения -болезненность, жжение, образование инфильтратов и абсцессов (при в/м введении), флебитов и тромбофлебитов (при в/в введении), носовые кровотечения, суперинфекция.
Передозировка:
Симптомы передозировки:Введение неадекватно высоких доз препарата Бестум может вызывать головокружение, парестезии, головную боль, судорожные припадки, отклонения в результатах лабораторных анализов.
Лечение передозировки:
Специфическое противоядие отсутствует.
Лечение: поддержание жизненных функций, при развитии судорог - противоэпилептические лекарственные средства, у больных с поражением почек - перитонеальный диализ или гемодиализ.
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (значительная взаимная инактивация: при одновременном применении эти препараты следует вводить в разные участки тела) и ванкомицином (образует осадок в зависимости от концентрации; при необходимости вводить два препарат в одну трубку, между их применением системы для внутривенного введения следует промыть), гепарином. Бактериостатические антибиотики (в т.ч. хлорамфеникол) снижают действие препарата.Нельзя использовать раствор натрия бикарбоната в качестве растворителя. Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия. Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл - натрия хлорид 0.9%, натрия лактат, раствор Хартмана, декстроза 5%, натрия хлорид 0.225% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.45% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.9% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.18% и декстроза 4%, декстроза 10%, декстран 40 (10%) в растворе натрия хлорида 0.9%, декстран 40 (10%) в растворе декстрозы 5%, декстран 70 (6%) в растворе натрия хлорида 0.9%, декстран 70 (6%) в растворе декстрозы 5%. При концентрации от 0.05 до 0.25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат). Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0.5% или 1%. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4 мг/мл): гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9% или растворе декстрозы 5%, цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%, клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%, гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в растворе натрия хлорида 0.9%, калия хлорид 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в растворе натрия хлорида 0.9%. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1.5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.
Особые указания:
При наличии следующих заболеваний или состояний, необходимо тщательно взвешивать соотношения пользы и риска для пациента:- беременность и кормление грудью;
- новорожденные и дети до 1 месяца;
- кровотечения в анамнезе;
- заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно, язвенный колит.
У пациентов с зарегистрированной в анамнезе аллергией на пенициллины отмечена перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам у 3-7% пациентов. Хотя у многих пациентов с аллергией на пенициллин, проявляющейся в виде сыпи, цефалоспорины применяли без нежелательных последствий, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Бестум. Все цефалоспорины могут препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, и в редких случаях привести к гипотромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К быстро устраняет гипотромбинемию. У тяжелых, пожилых и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок. У некоторых пациентов во время или после применения цефалоспоринов может развиваться псевдомембранозный колит, вызываемый токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, при более тяжелом - рекомендуется восстановление водносолевого и белкового баланса, если перечисленные меры не помогают, назначают метронидазол, бацитрацин, ванкомицин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая побочные реакции препарата, в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другой деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.Упаковка:
По 250 мг и 500 мг во флаконы вместимостью 10 мл. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. По 1000 мг во флаконы вместимостью 20 мл. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:
2 года. Не применять после истечения срока годности.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Вокхард Лимитед, Wockhardt Towers, Bandra Kurla Complex, Bandra East, Mumbai - 400051, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Вокхард Лимитед