Цефазолин 500, 1000 - М.дж. биофарм - инструкция по применению
Регистрационный номер
П N012330/01
Торговое наименование препарата
Цефазолин
Международное непатентованное наименование
Цефазолин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Каждый флакон содержит:Активное вещество: цефазолин натрия 0,524 г в пересчете на цефазолин 0,5 г или цефазолин натрия 1,048 г в пересчете на цефазолин 1,0 г.Описание
Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DB04
Фармакодинамика:
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу) Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp.и Enterococcus spp. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, ме-тициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.Фармакокинетика:
Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 0,5 г и 1 г - 2 ч и 1 ч, соответственно; максимальная концентрация (Сmax) - 38 мкг/мл и 64 мкг/мл, соответственно. После внутривенного (в/в) введения ТСmax - в конце инфузии, после в/в введения 1 г Сmax -180 мкг/мл.
Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводя- щие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости. В молоке кормящих матерей выявляется в низких концентрациях. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85 %. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении - 1,8 ч, при в/в введении - 2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 - 20-40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - 60- 90 %, через 24 ч - 70-95 %. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1 г Сmax в моче - 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); эндокардит, сепсис, перитонит, мастит; раневые, ожоговые инфекции; сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам, период новорожденноcти (до 1 мес).С осторожностью:
Хроническая почечная недостаточность, заболевания кишечника (язвенный колит в анамнезе), детский возраст до 1 года.Беременность и лактация:
Применение цефазолина при беременности противопоказано.При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Способ применения и дозы:
Вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, а также возраста и массы тела, функции почек.
Средняя суточная доза для взрослых - 1 г; кратность введения - 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г; кратность введения может быть увеличена до 3- 4 раз в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 минут до операции; 0,5-1 г во время операции и по 0,5-1 г каждые 6-8 часов в течение суток после операции.
У пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учетом значений клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин режим дозирования, как правило, не требует коррекции. При КК 54-35 мл/мин разовая доза может остаться неизмененной с интервалом между введениями 12 часов. При КК 34-11 мл/мин разовую дозу следует уменьшить в 2 раза с интервалами между введениями
11 часов. При КК менее 10 мл/мин назначают половину обычной дозы каждые 18-24 часа. Все рекомендации по коррекции режима дозирования применяются после установления начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Средняя суточная доза для детей старше 1 месяца - 20-50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Кратность введения - 3- 4 раза в сутки.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной "ударной" дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Приготовление растворов
Для в/м введения в качестве растворителя используют воду для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида или 0,25-0,5 % раствор прокаина. 0.5 г препарата растворяют в 2 мл растворителя, 1 г - в 4 мл растворителя).
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут.
Для в/в капельного введения препарат растворяют в 50-100 мл 5-10 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе натрия хлорида; инфузию проводят в течение 20-30 мин (скорость введения 60-80 капель в мин).
Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джон- сона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко - псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тром- боцитоз, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения, при в/в введении - флебит.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Передозировка:
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость.
Лабораторные показатели: повышенная концентрация креатинина, азота мочевины крови, активности ферментов печени и билирубина; ложноположительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия - симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.
Взаимодействие:
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол) ввиду их антагонизма.При одновременном применении цефазолина и "петлевых" диуретиков происходит блокада его канальцевой секреции.При одновременном применении непрямых антикоагулянтов или высоких доз гепарина необходим контроль параметров свертываемости крови.Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение цефазолина, увеличивают его концентрацию в плазме крови, и повышают риск развития токсических реакций.Особые указания:
Больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования цефазолина.У пациентов, имеющих в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, отмечается перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам.Во время лечения цефазолином возможно получение ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При наличии тяжелой стойкой диареи необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотика. В этом случае немедленно прекращают терапию цефазолином и назначают соответствующее лечение (применение препаратов, влияющих на перистальтику, противопоказано).Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1 г.
Упаковка:
По 0,5 г или 1 г активного вещества во флакон бесцветного стекла (тип I USP) вместимостью 10 или 20 мл, укупоренный резиновой пробкой с алюминиевой обкаткой и пластмассовой крышечкой.1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.Срок годности:
2 года. Не использовать после истечения срока годности.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд, L-7, MIDC, Industrial Area, Dist. Raigad, Taloja, Navi Mumbai, 410208, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд