Цефограм - инструкция по применению

Регистрационный номер

П N014422/01

Торговое наименование препарата

Цефограм®

Международное непатентованное наименование

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон - 250 мг, 500 мг и 1 г.

Описание

От белого до белого с желтоватым оттенком цвета кристаллический порошок, слегка гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD04

Фармакодинамика:

Цефтриаксон является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для паренте­рального применения; обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза кле­точной мембраны; устойчив к бета-лактамазам, которые продуцируются грамположитель- ными и грамотрицательными бактериями;invitro активен в отношении следующих мик­роорганизмов:

Грамположительные микроорганизмы

Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococ­cusA(Streptococcuspyogenes), StreptococcusV (Streptococcusagalactiae), Streptococcusviridans.

Примечание: Staphylococcusspp., устойчивые к метициллину, резистентны к цефтриак- сону. Большинство штаммов энтерококков (например,Streptococcusfaecalis) также устой­чивы к цефтриаксону.

Грамотрицательные микроорганизмы

Aeromonasspp., Alcaligenesspp., Citrobacterspp., Enterobacterspp. (некоторые штаммы устойчивы),Escherichiacoli, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellaspp. (в том числеKlebsiellapneumoniae), Moraxellaspp. (в том числеMoraxellacatarrhalis),Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningi­tidis, Borreliaburgdorferi, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciaspp., Pseudomonasspp., Salmonellaspp. (в том числеSalmonellatyphi), Serratiaspp. (в том числеSerratiamarcescens), Shigellaspp., Vibriospp. (в том числеVibrio cholerae), Yersinia spp, (в том числе Yersinia enterocolitica).

Примечание: Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону какinvitro, так иinvivo.

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroidesspp. (в том числе некоторые штаммыBacteroidesfragilis), Clostridiumspp. (кромеClostridium difficile), Fusobacterium spp. (кромеFusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание: некоторые штаммыBacteroidesspp. (например,Bacteroidesfragilis), выра­батывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения -2-3 ч, после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация после внутримышечного введения 0,5 г и 1 г составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, после внутривенного введения 0,5 г, 1.г и 2 г - 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно.Связь с белками плазмы крови - 83-96%.Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей - 0,3 л/кг. Плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч.Период полувыведения (Т1/2) после внутримышечного введения - 5,8-8,7 ч; у детей с менингитом после внутривенного введения в дозах 50-75 мг/кг Т1/2 - 4,3-4,6 ч.33-67% препарата выводится в неизмененном виде почками, остальная часть - с желчью в кишечник, где происходит инактивация.Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма (легкие, сердце, желчные пути, печень, миндалины, среднее ухо, слизистую носа, кости, спинномозговую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, секрет предстательной железы).Проникновение в спинномозговую жидкостьУ детей, включая новорожденных, при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор; в случае бактериального менингита в среднем 17% препарата, содержащегося в плазме крови, диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг его концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых, больных менингитом, через 2-24 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей, включая пневмонию;

- инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

- инфекции органов малого таза;

- инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированные раны и ожоги;

- инфекции костей и суставов;

- инфекции ЛОР-органов;

- интраабдоминальные инфекции, включая перитонит;

- сепсис;

- менингит;

- гонорея, мягкий шанкр, сифилис;

- болезнь Лайма (боррелиоз);

- брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство;

- инфекции на фоне иммунодефицита. Профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, карбапенемам, пенициллинам; I триместр беременности, период лактации.

С осторожностью:

При почечной и/или печеночной недостаточности; при колите, в том числе в анамнезе; при гипербилирубинемии у новорожденных (особенно, у недоношенных новорожденных).

Беременность и лактация:

Применение цефтриаксона в II и III триместрах беременности возможно только в том случае,*, если предполагаемая, польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Применяют внутривенно (струйно, капельно) или внутримышечно.

Взрослые и дети старше 12 лет

1-2 г в сутки с интервалом 24 ч или 0,5-1 г каждые 12 ч. В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Больным пожилого возраста вводят обычные дозы для взрослых без поправок на воз­раст.

Дети

Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг/кг 1 раз в сутки (интервал 24 ч). Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении 'дозы не делают различия между доношенными и недоношенными детьми.

Дети с 3-й недели и до 12 лет: 20-75 мг/кг 1 раз в сутки (интервал 24 ч). Суточная доза не должна превышать 2 г!

Детям с массой тела выше 50 кг назначают дозы для взрослых.

Внутривенные дозы из расчета 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Продолжительность лечения

Зависит от вида и чувствительности возбудителя и степени тяжести заболевания; обыч­но составляет 7-14 дней; при осложненной инфекции может потребоваться более длитель­ное лечение; при инфекции, вызваннойStreptococcuspyogenes, - не менее 10 дней.

Введение цефтриаксона следует продолжить в течение 48-72 ч после нормализации температуры и бактериологического подтверждения эрадикации возбудителя.

Дозирование в особых случаях

Бактериальный менингит у детей с 3-й недели до 12 лет: дозу из расчета 100 мг/кг вводят 1 раз в сутки (интервал 24 ч). Суточная доза не должна превышать 4 г! Продолжи­тельность лечения при менингококковом менингите - не менее 4 дней; при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, - 6 дней, Streptococcus pneumoniae, - 7 дней.

Болезнь Лайма\ 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям один раз в сут­ки в течение 14 дней.

Неосложненная гонорея: 250 мг однократно внутримышечно.

Профилактика послеоперационной инфекции: в зависимости от степени инфекционного риска - 1-2 г внутривенно однократно за 30-90 мин до начала операции. При операции на толстой кишке цефтриаксон применяется в комбинации с препаратами, влияющими на анаэробную флору.

Больные с нарушением функции почек: в случае претерминальной почечной недоста­точности (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза не превышала 2 г. В остальных случаях при условии нормальной функции печени коррекция дозы не требуется.

Больные с нарушением функции печени: при условии нормальной функции почек кор­рекция дозы не требуется.

Тяжелая почечно-печеночная недостаточность: следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови и при необходимости корректировать дозу.

Больные, находящиеся на диализе: дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови с целью коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют следующим образом:

Содержимое флакона Растворитель (вода для инъекций)

250 мг 0,9 мл

500 мг 1,8 мл

1 г 3,6 мл

После приготовления каждый мл раствора содержит около 250 мг препарата в пересче­те на цефтриаксон.

Цефтриаксон вводят в относительно большую мышцу (например, ягодичную); пробная аспирация помогает избежать его непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Ре­комендуется вводить не более 1000 мг препарата в одну мышцу.

Для уменьшения боли при внутримышечном введении рекомендуется вместо воды для инъекций использовать, если отсутствуют противопоказания, 1% раствор лидокаина. Нельзя вводить раствор цефтриаксона в 1 % растворе лидокаина внутривенно.

Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют следующим образом:

Содержимое флакона Растворитель (вода для инъекций)

250 мг 2,4 мл

500 мг 4,8 мл

1 г 9,6 мл

После приготовления каждый мл раствора содержит около 100 мг препарата в пересче­те на цефтриаксон. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Для внутривенной инфузии растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл инфузионного раство­ра, не содержащего кальций (например, 0,9% раствор натрия хлорида, 2,5%, 5% или 10% раствор глюкозы (декстрозы), 5% раствор левулозы, смесь 0,45% раствора натрия хлорида и 2,5% раствора глюкозы, 6% раствор декстрана 70 в 5% растворе глюкозы). Раствор вво­дят в течение 30 мин.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, реже - щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желч­ного пузыря, дисбактериоз.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, по­вышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), редко - олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз.

Передозировка:

Концентрация цефтриаксона в плазме крови не может быть понижена с помощью диализа. Специфического антидота нет.Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К, поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (например, с нестероидными противовоспалительными препаратами), увеличивается риск развития кровотечений.При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление их действия.При одновременном назначении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамот-рицательных бактерий.При одновременном применении с этанолом могут наблюдаться дисульфирамоподобные реакции (внезапный прилив крови к лицу, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, тахикардия, одышка).Цефтриаксон не рекомендуется смешивать с растворами, содержащими кальций.Раствор цефтриаксона не рекомендуется смешивать в одном шприце или капельнице с другими противомикробными препаратами.

Особые указания:

У больных с тяжелой почечно-печеночной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, следует регулярно контролировать концентрацию препарата в плазме крови. При длительном лечении цефтриаксоном необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечается транзиторное затемнение ("sludge''-синдром), связанное с образованием цефтриаксона кальция. В этом случае препарат следует отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение. Несмотря на подробный сбор анамнеза, нельзя исключать возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии: сначала вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.Цефтриаксон вытесняет билирубин из связи с сывороточным альбумином.В случае развития псевдомембранозного колита препарат отменяют.Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 250 мг; 500 мг и 1 г.

Упаковка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 250 мг; 500 мг и 1 г /в комплекте с растворителем (вода для инъекций) и без растворителя.По 250 мг или 500 мг цефтриаксона в стеклянный флакон, укупоренный резиновой пробкой и закатанный алюминиевым колпачком с пластмассовой крышечкой; по 5 мл во-цы для инъекций в стеклянную ампулу с линией разлома или ампулу из пластика (полиэтилен) с линией разлома. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению или 50 флаконов с 3-5 инструкциями по применению в картонную пачку; по 1 флакону и 1 ампуле вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.По 1 г цефтриаксона в стеклянный флакон, укупоренный резиновой пробкой и закатанный алюминиевым колпачком с пластмассовой крышечкой; по 10 мл воды для инъекций в стеклянную ампулу с линией разлома или ампулу из пластика (полиэтилен) с линией разлома. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению или 50 флаконов с 3-5 инструкциями по применению в картонную пачку; по 1 флакону и 1 ампуле вместе с .инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.Приготовленный раствор хранить не более 6 часов при температуре не выше 25°С или не более 24 часов в холодильнике при температуре от 2°С до 8°С.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года (Цефограм).3 года и 3 месяца (Растворитель- вода для инъекций).Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Орхид Хелскэр (подразделение Орхид Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд), Plot Nos: B3-B6, B11-B14, B21-B23, and B31-B33, SIPCOT Industrial Park, Irungattukottai, Sriperumbudur, Kancheepuram District - 602105, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

подразделение Орхид Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд