Цефоперазон-Аджио - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛСР-004328/10

Торговое наименование препарата

Цефоперазон-Аджио

Международное непатентованное наименование

Цефоперазон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество:

Цефоперазон натрия эквивалентно цефоперазону........... 1,000 г

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD12

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы; В), Enterococcus faecalis, многие др. штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов - Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae.), Enterobacter spp., Citrabacter spp, Haemophilu influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas spp. (включая многие штаммы Pseudomonas aeruginosa), некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;анаэробных микроорганизмов - грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), грамположительные спорообразующие и споронеобразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные палочки (включая Veillonella spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. в том числе Bacteroides fragilis). Стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (ТЕМ-1-2, SHV-1), однако разрушается под влиянием ферментов расширенного спектра (ТЕМ-3-2, SHV-2-5). Вызывает дисульфирамоподобный эффект.

Фармакокинетика:

Связь с белками плазмы - 82-93%. ТСmах (время достижения максимальной концентрации) после внутримышечного (в/м) введения - 1-2 ч, после внутривенного (в/в) -в конце инфузии, Сmах (максимальная концентрация) после в/м введения 1 и 2 г - 65-75 и 97 мкг/мл соответственно; после однократного в/в введения 1, 2, 3 и 4 г Сmах - 153, 252, 340 и 506 мкг/мл соответственно. Сmах в моче после в/м и в/в введения 2 г - 1 и более 2.2 мг/мл соответственно.Достигает терапевтических концентраций в таких тканях и жидкостях организма, как перитонеальная, асцитическая жидкость и спинномозговая жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амниотичеcкая жидкость. Объем распределения - 0.14-2 л/кг. Т1/2 (период полувыведения) - 1.6-2.4 ч, независимо от способа введения, 2.8-4.2 ч - при гемодиализе, 2.2 ч - у новорожденных и детей от 2 месяцев до 11 лет. Выводится с желчью - 70-80%, почками - 20-30% в неизмененном виде. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 -3-7 ч, выведение с почками - 90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза: У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, почек и мочевыводящих путей, абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит), сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции органов малого таза, гонорея.Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе, к другим бета-лактамным антибиотикам).

С осторожностью:

Почечно-печеночная недостаточность, колит в анамнезе, детский возраст.

Беременность и лактация:

Назначение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м). Взрослым - в средней суточной дозе 2-4 г, разделенной на 2 приема. При тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 12 г/сутки: 2-4 г каждые 8 ч или 3-6 г каждые 12 ч. Лечение может быть начато1 до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов. При неосложненном гонококковом уретрите - однократно, в/м, 500 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений - в/в, по 1 г или 2 г за 30-60 мин до начала операции, с повтором каждые 12 ч (в большинстве случаев в течение не более 24 ч). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование опасно (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение препарата может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

Детям препарат следует назначать в суточных дозах из расчета от 50 до 200 мг на 1 кг массы тела; препарат следует вводить каждые 8-12 ч. Максимальная суточная доза составляет 12 г.

При в/в струйном медленном введении максимальная разовая доза составляет 50 мг/кг массы тела; продолжительность введения - не менее 3-5 мин.

Новорожденным (менее 8 дней) суточная доза составляет от 50 до 200 мг/кг; препарат должен вводиться через каждые 12 ч.

При нарушении функции печени коррекция дозы может потребоваться при тяжелой выраженной обструкции желчных протоков, тяжелом заболевании печени или при сопутствующем нарушении функции почек. Суточная доза не должна превышать 2 г, при этом нет необходимости контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке крови.

Пациентам с нарушением функции почек препарат можно назначить в средней суточной дозе (2-4 г). Больным, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин, или сывороточный уровень креатинина выше 3.5 мг/дл, суточная доза не должна превышать 4 г. При гемодиализе период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько уменьшается, поэтому препарат следует вводить после окончания диализа.

Правила приготовления и введения раствора для в/м введения

Для приготовления растворов, предназначенных для в/м инъекций, могут быть использованы стерильная вода для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида. Для разведения 1 г - 4 мл с целью получения конечной концентрации цефоперазона 250 мг/мл. Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях в случаях, когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мл и больше, для приготовления раствора рекомендуется использовать 2% раствор лидокаина (в случае, если у пациента отсутствует реакция гиперчувствительности на лидокаин). Этот раствор может быть приготовлен с использованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина. Рекомендуется следующий двухступенчатый способ разведения: вначале добавить требующееся количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до тех пор, пока порошок цефоперазона полностью не раствориться, затем добавить необходимое количество 2% лидокаина и перемешать.

	Конечная концентрация цефоперазона	1 этап Объем стерильной воды	2 этап Объем 2% лидокаина
Флакон 1 г	250 мг/мл	2,6 мл	0,9 мл
Флакон 1 г	333 мг/мл	1,8 мл	0,6 мл

В/м инъекция производится глубоко в крупную мышцу (большая ягодичная мышца или передняя поверхность бедра).

Правила приготовления и введения раствора для в/в введения Раствор для внутривенного введения готовят ex tempore.

В качестве растворителя можно применять 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 0.9% раствор натрия хлорида, стерильную воду для инъекций.

Для приготовления; раствора для в/в струйного введения необходимо 1 г цефоперазона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций или другом совместимом растворе и вводить в течение минимум 3-5 мин. Для в/в струйного введения максимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей - 50 мг/кг массы тела.

При приготовлений раствора для в/в капельного введения для облегчения растворения рекомендуется использовать 5 мл растворителя на 1 г цефоперазона. Полученный раствор добавляют к инфузионному раствору (раствор Рингера лактата, 5% раствор декстрозы, 0.9% раствор натрия хлорида) в объеме 20-100 мл. Продолжительность введений в зависимости от объёма раствора может составлять от 10-30 мин и более.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), кожный зуд, отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (дефицит витамина К).

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, анемия, нейтропения, эозинофилия.

Местные реакции: при в/в введении - флебит, тромбофлебит; при в/м введении- болезненность в месте введения, образование инфильтратов и абсцессов.

Прочие: кандидоз, в том числе кандидозный стоматит, кандидозный кольпит.

Передозировка:

Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.

Лечение: симптоматическая, седативная терапия. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом назначают в виде последовательного дробного в/в введения лекарственных средств с использованием 2 отдельных в/в катетеров). При совместном назначении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.Антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства, непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечени. Аминогликозиды и "петлевые" диуретики повышают риск развития нефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью. Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

Особые указания:

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с др. антибиотиками. В случаях обструкции желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может появиться необходимость в изменении режима дозирования.Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя. В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола - возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка). У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), а также пациентов, находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени, и при необходимости им показано назначение витамина К. Стабильность приготовленных растворов зависит от их концентрации и характера растворителя. Срок хранения не должен превышать 24 ч при комнатной температуре; 5 дней - при хранении в холодильнике при температуре от 2 до 8°С. Растворы должны храниться в стеклянных или пластмассовых шприцах, стеклянных или пластмассовых флаконах, предназначенных для хранения растворов для парентерального введения.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1г.

Упаковка:

По 1,0 г активного вещества в прозрачный стеклянный флакон, укупоренный резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с предохранительной пластмассовой крышечкой. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Условия хранения:

СПИСОК Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Аджио Фармацевтикалз Лтд, R-40, TTC Industrial Area, Rabale, Thane Belapur Road, Navi Mumbai 400 701, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Аджио Фармацевтикалз Лтд