Цефотаксим-ЛЕКСВМ 1000 - Биохимик - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-001545
Торговое наименование препарата
Цефотаксим-ЛЕКСВМ®
Международное непатентованное наименование
Цефотаксим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
| 1 флакон содержит: | Дозировка | |
| Активное вещество: | 0,5 г | 1,0 г |
| Цефотаксима натрия (в пересчете на цефотаксим) | 500 мг | 1000 мг |
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DD01
Фармакодинамика:
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.Активен в отношении грамположительньых и грамотрицательных микроорганизмов,устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч; Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Borrelia burgdorferi, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp.Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы.Цефотаксим устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.Фармакокинетика:
После однократного внутривенного, (в/в) введения в дозах 0,5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации (Тсmах) - 5 мин, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 39, 101.7 и 214.4 мкг/мл соответственно. После внутримышечного (в/м) введения в , дозах 0.5 и 1 г Тcmах - 0.5 ч, Сmах составляет 11.7 и 20.5 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы-30-50%.Биодоступноть-90-95%. Цефотаксим легко проникает в ткани и жидкости организма, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость) организма. Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения - 0.25-0.39 л/кг.
Цефотаксим частично подвергается метаболизму в печени, причём один из метаболитов - дезацетилцефотаксим - фармакологически активен.
Период полувыведения (Т1/2) после в/м введения - 1.0-1.5 ч, после в/в введения - 1.0 ч. Около 90 % цефотаксима выделяется почками, при этом 20-36% - в неизмененном виде, остальное количество в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и МЗ). Около 10% цефотаксима выводится с желчью.
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста Т1/2 цефотаксима увеличивается в 2 раза.Т1/2у новорожденных- 0.75-1.5,ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), нижних дыхательныхпутей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), органов малого таза, неосложненная гонорея, интраабдоминальные инфекции (включая перитонит), бактериемия, септицемия, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), инфекции на фоне иммунодефицита. Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).Противопоказания:
- повышенная чувствительность к цефотаксиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам;- повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа; -тяжелая сердечная недостаточность (при использовании лидокаина в качестве растворителя);
- внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
- наличие кровотечений в анамнезе;
- детский возраст (в/м введения - до 2,5 лет при использовании в качестве растворителя лидокаин).
С осторожностью:
Период новорожденности (для в/в введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. анамнезе).Беременность и лактация:
Применение препарата во время II и III периода беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях - в/м или в/в, по -1 г каждые 12 ч; при неосложненной острой гонорее - в/м, 0.5-1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - в/м или в/в; по 1-2 г каждые 8 ч; при сепсисе - в/в, по 2 г каждые 6-8 ч, при жизнеугрожающих инфекциях (при менингите) - в/в, по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная, доза -12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят в/в или в/мво время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяютчерез 6-12 ч. При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) - в/в 1 г, затем через6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г. При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1.73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.Недоношенным и новорожденным до 1 недели - в/в 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недель- в/в 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, с массой тела до 50 кг - в/в или в/м 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза- 12 г. Правила приготовления и введения растворов: для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0.5-1 г разводят в 4 мл растворителя), вводят медленно, в течение 3-5 минут; для в/в инфузии в качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1 г разводят 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин. Для в/м введения используют в качестве растворителя воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 500 мг - 2 мл, для дозы 1 г - 4 мл).Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно!
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, эозинофилия, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдромСтивенса - Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), озноб, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обратимая энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), двигательные расстройства, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция, гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, дисбактериоз, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, желтуха, гепатит.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, ложноположительная проба Кумбса.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.
Прочие: суперинфекция, кандидозный вагинит, кандидоз слизистой оболочки полости рта.
Местные реакиии: при в/м введении - болезненность и инфильтрат в месте введения; при в/в введении - флебит, болезненность по ходу вены.
Передозировка:
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно-важных функций. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие:
При одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Фармацевтически не совместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.Особые указания:
Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам). Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. При этом прекращают применение препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови. Во время лечения препаратом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса иложноположительной реакции мочи на глюкозу. При одновременном применении цефалоспориновых антибиотиков и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, однако в клинических исследованиях цефотаксима не было зарегистрировано подобного эффекта при его одновременном применении с этанолом.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая профиль возможных эффектов в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1 г.
Упаковка:
По 0,5 г или 1 г активного вещества помещают во флаконы стеклянные, укупоренные пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми. По 1 флакону помещают в пачку с инструкцией по применению.По 10 флаконов помещают в коробку из картона коробочного с инструкцией по применению. Для стационаров: по 50 флаконов помещают в коробку из картона коробочного с приложением равного количества инструкций по применению.Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:
2 года 4 месяца. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Публичное акционерное общество "Биохимик" (ПАО "Биохимик"), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "ПРОТЕК-СВМ"