Цефтазидим 500, 1000 - Юник фармасьютикал - инструкция по применению
Регистрационный номер
П N014387/01
Торговое наименование препарата
Цефтазидим
Международное непатентованное наименование
Цефтазидим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 флакондля дозировки 0,5 г /1,0 г
Активное вещество:
Цефтазидима пентагидрат, стерильный (Ф.США, 2007)...............0,583г / 1,165г
в пересчете на цефтазидим................................................................ 0,5 г / 1,0 г
Вспомогательное вещество: натрия карбонат (безводный), стерильный
Описание
Кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DD02
Фармакодинамика:
Цефтазидим - цефалоспориновый антибиотик III поколения, оказывает бактерицидное действие за счет повреждения клеточной стенки бактерий (ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки). Цефтазидим обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении грамотрицательных бактерий - Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus ducreyi, Klebssiella spp., в т.ч. Klebssiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Pasteurella multocida, грамположительных бактерий Straphylococcus aureus, в том числе штаммов продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу, Streptococcus agalactiae (стрептококков группы В), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитических стрептококков группы A), Streptococcus mitis, Streptococcus spp.; анаэробных бактерий - Propionibaterium spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (однако многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны). Проявляет выраженную активность в отношении Pseudomonas aeruginosa, существенно меньшую активность - в отношении стрептококков (прежде всего Streptococcus pneumoniae). Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Цефтазидим не активен в отношении метициллин-резистентных стафилококков, Streptococcus feacalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp., Clostridium difficile.Активен in vitro против штаммов следующих микроорганизмов (клиническое значение этой активности неизвестно): Clostridium perfringens, не включая Clostridium difficile, Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., Shigella spp., Straphylococcus epidermidis, Yersinia enterocolitica.Фармакокинетика:
После внутривенного болюсного введения препарата в дозе 0,5 г и 1 г в течение 5 минут максимальная концентрация цефтазидима в плазме крови составляет 45 мкг/мл и 90 мкг/мл соответственно; при внутривенном капельном введении препарата в течение 20-30 минут -42 мкг/мл и 69 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозе 0,5 г и 1 г максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 час и составляет 17 мкг/мл и 39 мкг/мл соответственно.Связывание с белками плазмы крови - около 10 %. Концентрации цефтазидима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, тканях сердца, желчи, мокроте, синовиальной жидкости, внутриглазной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Проникает через плаценту, небольшое количество выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется в печени.Период полувыведения цефтазидима у пациентов с ненарушенной функцией почек составляет 1,9 часа, у новорожденных - в 3-4 раза продолжительнее, при гемодиализе -3-5 часов. Препарат выводится почками (80-90% в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации) в течение 24 часов; с желчью - менее 1%.Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтазидиму микроорганизмами:- инфекции дыхательных путей (бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, лечение инфекций у больных муковисцидозом);- инфекционные заболевания уха, горла, носа (средний отит, мастоидит, синусит);- инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелит, простатит, цистит, уретрит, абсцесс почки);- инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, рожа, раневые инфекции, мастит, язва кожи);- инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);- инфекционные заболевания органов брюшной полости, желчного пузыря и желчевыводящих путей (холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, энтероколит);- инфекционные заболевания органов малого таза;- септицемия, перитонит, тяжелые гнойно-септические состояния;- менингит; - гонореяПротивопоказания:
- повышенная чувствительность к цефтазидиму и к препаратам группы цефалоспоринов и пенициллинов;С осторожностью:
- при почечной и печеночной недостаточности.- у пациентов с синдромом мальабсорбции (повышен риск снижения протромбиновой активности).- новорожденным детям.Беременность и лактация:
- в период беременности Цефтазидим назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода;- при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Способ применения и дозы:
Вводят внутривенно (струйно или капельно) или внутримышечно (следует вводить в крупные мышцы). Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от локализации инфекции и тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.
Обычная доза для взрослых и детей старше 12 лет:
- при осложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 0,5 г - 1 г каждые 8-12 часов;
- при неосложненной пневмонии и инфекциях кожи - по 0,5 г - 1 г каждые 8 часов;
- при муковисцидозе, инфекциях легких, вызванных Pseudomonas spp. - от 100 до 150 мг/кг/сутки, кратность введения - 3 раза в сутки (применение дозы до 9 г/сутки не вызывало осложнений);
- при инфекциях костей и суставов - внутривенно по 2 г каждые 12 часов;
- при нейтропении и тяжелом течении заболевания - по 2 г каждые 8 или 12 часов;
- при крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях - внутривенно по 2 г каждые 8 часов.
Длительность курса терапии составляет 7-14 дней. При инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa (пневмония, муковисцидоз, менингит) курс лечения может быть увеличен до 21 дня.
У больных с нарушением функции почек, (включая пациентов, которым проводят диализ) режим дозирования Цефтазидима устанавливают в зависимости от клиренса креатинина (КК). Начальная доза составляет 1 г, поддерживающие дозы:
|
КК (мл/мин) |
Режим дозирования |
|
31-50 (0,52-083 мл/сек) 16-30 (0,27-0,50 мл/сек) 6-15 (0,10-0,25 мл/сек) Менее 5 (0,08 мл/сек) |
по 1 г каждые 12 часов по 1 г каждые 24 часа по 0,5 г каждые 24 часа по 0,5 г каждые 48 часов |
|
Пациенты, которым проводят гемодиализ Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ |
по 1 г после каждого сеанса гемодиализа по 0,5 г каждые 24 ч |
Пациентам, которым проводят гемодиализ и перитонеальный диализ, рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке крови, который не должен превышать 40 мг/л.
Период полувыведения препарата во время гемодиализа составляет 3-5 часов.
Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.
При перитонеальном диализе цефтазидим можно включать в диализную жидкость в дозе от
125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости.
Пожилым пациентам максимальная суточная доза - 3 г.
Обычная доза для детей до 12 лет:
- дети в возрасте до 2-х месяцев - внутривенная инфузия 30 мг/кг/сут (кратность введения 2 раза в сутки);
- дети от 2-х месяцев до 12 лет - внутривенная инфузия 30-50 мг/кг/сут (кратность введения 3 раза в сутки);
Дозу до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч назначают детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом.
Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г.
Правила приготовления растворов:
Цефтазидим при концентрации от 1 до 40 мг/мл совместим с большинством растворов для внутривенного введения, однако он менее стабилен в растворе натрия гидрокарбоната, поэтому натрия гидрокарбонат нельзя использовать в качестве растворителя. Препарат в форме порошка находится во флаконах под пониженным давлением. При растворении порошка выделяется двуокись углерода и давление во флаконе повышается, вследствие чего в готовом растворе препарата может присутствовать небольшое количество пузырьков углекислого газа.
1. "Первичное" разведение
|
Доза |
Путь введения |
Объем растворителя |
|
0,5 г |
внутримышечно внутривенно болюсно |
1,5 мл воды для инъекций 5 мл воды для инъекций |
|
1 г |
внутримышечно внутривенно болюсно |
3 мл воды для инъекций 10 мл воды для инъекций |
2. "Вторичное разведение" Для внутривенного капельного введения полученный вышеописанным способом раствор препарата дополнительно разводят в 50 - 100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для внутривенного введения:
- 0,9 % раствор натрия хлорида;
- раствор Рингера;
- лактированный раствор Рингера
- раствор декстрозы 5 %
- раствор декстрозы 5 % с раствором натрия хлорида 0,9%;
- раствор декстрозы 10%;
Во время разведения флаконы с препаратом необходимо энергично встряхивать до полного растворения их содержимого. Перед введением раствора следует визуально убедиться в отсутствии посторонних частиц или осадка.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.
Местные реакции: при внутривенном введении - флебит; при внутримышечном введении - болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, судорожные припадки, энцефалопатия, "порхающий" тремор.
Со стороны мочеполовой системы: кандидозный вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, колит, холестаз, орофарингеальный кандидоз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, геморрагии.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, ложноположительная реакция мочи на глюкозу, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, увеличение протромбинового времени.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судорожные припадки, отклонения в результатах лабораторных тестов.Лечение: поскольку специфический антидот отсутствует, лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. В случае тяжелой передозировки, когда консервативная терапия безуспешна, концентрация препарата в крови может быть уменьшена при помощи гемодиализа.Взаимодействие:
- Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, ванкомицином;- Нельзя использовать раствор натрия гидрокарбоната в качестве растворителя.- При одновременном приеме с "петлевыми" диуретиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином из-за снижения клиренса цефтазидима возрастает риск нефротоксического действия;- Бактериостатические антибиотики (в том числе хлорамфеникол) снижают действие препарата.Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл- натрия хлорид 0,9%; натрия лактат; раствор Хартмана; декстроза 5%; натрия хлорид 0,225% и декстроза 5%; натрия хлорид 0,45% и декстроза 5%; натрия хлорид 0,9% и декстроза 5%; натрия хлорид 0,18% и декстроза 4%; декстроза 10%; декстран с молекулярной массой 40 тыс.Da 10% в растворе натрия хлорида 0,9% или в растворе декстрозы 5%; декстран с молекулярной массой около 70 тыс.Da 6% в растворе натрия хлорида 0,9% или в растворе декстрозы 5%.При концентрации от 0,05 до 0,25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).Для внутримышечного введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0,5% или 1%. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4 мг/мл): гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9% или в растворе декстрозы 5%; цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9%; клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9%; гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в растворе натрия хлорида 0,9%; калия хлорид 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в растворе натрия хлорида 0,9%.При смешивании раствора цефтазидима (0,5 г в 1,5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.Особые указания:
- У пациентов, имеющих в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, отмечена перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам.- Цефтазидим может препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, и в редких случаях привести к гипотромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К быстро устраняет гипотромбинемию. У пожилых и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок.- Во время лечения цефтазидимом возможна ложноположительная реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.- У некоторых пациентов во время или после применения цефтазидима может разиваться псевдомембранозный колит. В легких случаях достаточно отмены препарата, а в более тяжелых - рекомендуется восстановление водно - солевого и белкового баланса, назначают метронидазол, бацитрацин или ванкомицин.- Во время лечения нельзя употреблять этанол - возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).- При длительном применении, а также у больных с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью необходимо контролировать концентрацию цефтазидима в плазме крови.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г; 1,0 г.Упаковка:
Стеклянный флакон на 15 мл (для дозировки 0,5 г) или на 20 мл (для дозировки 1 г), закрытые резиновой пробкой, обжатые алюминиевым срывным колпачком с контрольной пластмассовой крышкой. Один флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
При температуре не выше 25° С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:
2 года. Не использовать после истечения срока годности.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Юник Фармасьютикал Лабораториз (Отделение фирмы Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд), Plot. № 128/1, G.I.D.C. Industrial Area, Ankleshwar: 393 002, Gujarat State, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Отделение фирмы Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд