Цефзоксим Дж - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛСР-006699/10-150610

Торговое название препарата:

Цефзоксим Дж

Международное непатентованное название:

цефтизоксим

Химическое название:

[611-[6альфа, 7бета(7)]]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино) ацетил] амино]-8-оксо-5-тиа-1-аза-бицикло[4,2,0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Состав на 1 флакон

Активное вещество: цефтизоксим натрия в пересчет на безводный цефтизоксим -1000 мг

Описание:

белый или слегка желтоватый кристаллический порошок

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик, цефалоспорин.

Код ATX: J01DD07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к широкому спектру бета-лактамаз (пенициллиназ и цефалоспориназ), включая бета-лактамазы I, II, III и IV типа по Richmond и ТЕМ типа, продуцируемые как грамположительными, так и грамотрицательными аэробами, а также анаэробами.

Обладает широким спектром действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

Грамположительные аэробы:

• Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие и не образующие пенициллиназу). Метициллин-резистентные staphylococci резистентны к цефалоспоринам, включая цефтизоксим.
• Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие и не образующие пенициллиназу)
• Streptococcus agalactiae
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Цефтизоксим обычно неактивен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis (ранее S.faecalis).

Грамотрицательные аэробы:

• Acinetobacter spp.
• Enterobacter spp.
• Escherichia coli
• Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы)
• Klebsiella pneumoniae
• Morganella morganii (ранее Proteus morganii)
• Neisseria gonorrhoeae
• Proteus mirabilis
• Proteus vulgaris
• Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri)
• Pseudomonas aeruginosa
• Serratia marcescens

Анаэробы

• Bacteroides spp.
• Peptococcus spp.
• Peptostreptococcus spp.

Цефтизоксим обычно активен в отношении нижеперечисленных микроорганизмов in vitro, но клиническая значимость этих данных неизвестна.

Грамположительные аэробы:

• Corynebacterium diphtheriae

Грамотрицательные аэробы:

• Aeromonas hydrophila
• Citrobacter spp.
• Moraxella spp.
• Neisseria meningitidis
• Pasteurella multocida
• Providencia stuartii
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Yersinia enterocolitica

Анаэробы

• Actinomyces spp.
• Bifidobacterium spp.
• Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны)
• Eubacterium spp.
• Fusobacterium spp.
• Propionibacterium spp.
• Veillonella spp.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Cmax) после внутримышечного введения (в/м) в дозах 0.5 и 1 г - 13.7 и 39 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) -1ч. C_max после внутривенного введения (в/в) в дозах 2 и 3 г - 110.9 и 174 мкг/мл соответственно, ТСmах - 10 мин. Период полувыведения (Т1/2) после в/м и в/в введения - 1.7 ч. Связь с белками крови - 30%. Через 2 ч после в/в введения в моче достигается концентрация более 6 мг/мл. Терапевтические концентрации достигаются в различных жидкостях и тканях организма: желчь, плевральная, перитонеальная, асцитическая и др. жидкости, кости, желчный пузырь, сердце, предстательная железа, матка; накапливается в слюне, желчи и спинномозговой жидкости. В небольших количествах проникает в грудное молоко.

Выводится почками в неизмененном виде, создавая высокие концентрации в моче.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтизоксиму штаммами микроорганизмов:

• инфекции нижних дыхательных путей;
• инфекции мочевыводящих путей;
• гонорея;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза;
• интраабдоминальные инфекции (исключая инфекции, вызванные энтерококками);
• септицемия;
• инфекции кожи и подкожных тканей (исключая инфекции, вызванные энтерококками);
• инфекции костей и суставов (исключая инфекции, вызванные энтерококками);
• менингит.

Цефтизоксим эффективен при лечении тяжелых инфекций, в т.ч. у ослабленных пациентов, пациентов со сниженным иммунитетом, нейтропенией, смешанных аэробно-анаэробных инфекций, устойчивых к другим цефалоспоринам и аминогликозидам.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), грудной возраст (до 6 мес).

С осторожностью

Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

В/м, в/в струйно (в течение 3-5 минут) или капельно. В/в путь введения предпочтителен у пациентов с бактериальной септицемией, ограниченным паренхимальным абсцессом (в частности интраабдоминальный абсцесс), перитонитом или другими тяжелыми или жизнеугрожающими инфекциями. Доза препарата, путь ведения должны определяться в зависимости от состояния пациента, тяжести течения инфекции и чувствительности микроорганизма.

Обычно доза препарата у взрослых составляет 1-2 г каждые 8-12 ч.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - 500 мг каждые 12 ч в/в или в/м. При лечении инфекций, вызванных P. aeruginosa, доза должна быть увеличена, поскольку многие штаммы P. aeruginosa являются умеренно чувствительными к цефтизоксиму. В случае, если ответ на лечение не наступает в течение ближайшего времени, необходимо начать другую терапию.

При инфекциях других локализаций - 1 г каждые 8-12 ч в/в или в/м.

Тяжелые или рефрактерные инфекции - 1 г каждые 8 ч или 2 г каждые 8-12 ч в/в или в/м. При необходимости введения 2 г в/м доза должна быть разделена и введена отдельно в разные крупные мышцы.

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза - 2 г каждые 8 ч в/в. В случае, если в качестве возбудителя подозревается С. trachomatis, необходимо дополнительно ввести антибиотики, эффективные в отношении С. trachomatis, поскольку цефтизоксим неактивен в отношении данного возбудителя.

Жизнеугрожающие инфекции — 3-4 г каждые 8 ч в/в. Имеется опыт введения доз до 2 г каждые 4 ч.

Для лечения неосложненной гонореи -1 г в/м однократно.

При нормальной функции почек дозы от 2 до 12 г в/в могут вводиться ежедневно, при бактериальной септицемии в/в введение в дозе 6-12 г обычно проводят в течение нескольких дней, после чего дозу постепенно снижают в соответствии с клиническим ответом и лабораторными показателями.

Детям старше 6 мес - 50 мг/кг/сут каждые 6-8 ч. При необходимости доза может быть увеличена до общей суточной дозы 200 мг/кг, но не должна превышать максимальную рекомендуемую дозу у взрослых при лечении тяжелых инфекций.

При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений клиренса креатинина (КК). После начальной дозы 500 мг или 1 г в/в или в/м необходимо снижение дозы в соответствии с данными, приведенными в таблице:

У пациентов, находящихся на гемодиализе нет необходимости в введении дополнительной дозы, однако введение препарата следует проводить (согласно таблице выше) в конце сеанса гемодиализа.

Для приготовления раствора для в/м инъекций содержимое флакона (1 г) растворяют 3 мл стерильной воды для инъекций.

Для приготовления раствора для в/в струйных инъекций содержимое флакона (1 г) растворяют 10 мл стерильной воды для инъекций. Приготовленный раствор можно вводить непосредственно в вену, либо через канюлю для введения парентеральных жидкостей. Для в/в капельного введения предварительно восстановленный раствор далее разводят в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, 5% или 10% растворе декстрозы (глюкозы), 5% растворе декстрозы и 0.9%, 0.45% или 0.2% растворе натрия хлорида, в растворе Рингера и Рингера лактата, 5% растворе натрия гидрокарбоната.

Побочное действие

Наиболее частые (более 1%, но менее 5%):

Аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ).

Со стороны органов кроветворения: транзиторная эозинофилия, тромбоцитоз, ложноположительная проба Кумбса.

Реакции в месте введения: жжение, воспаление подкожной клетчатки, флебит (при в/в введении), боль, уплотнение, болезненность при надавливании, парестезия.

Менее частые (менее 1%):

Аллергические реакции: онемение и анафилаксия.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение билирубина в крови. Со стороны мочеполовой системы: транзиторное повышение в крови азота мочевины и креатинина; вагинит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (включая гемолитическую), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Передозировка

Случаев передозировки до настоящего времени не зарегистрировано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с другими цефалоспоринами и аминогликозидами повышается риск нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (для восстановления препарата необходимо использовать только растворители, перечисленные в разделе «Способ применения и дозы»).

Особые указания

Пациенты с аллергией на пенициллины могут иметь перекрестную повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Как и другие цефалоспорины цефтизоксим неактивен в отношении Chlamydia trachomatis, поэтому в случае лечения инфекционно-воспалительных заболеваний органов малого таза, когда в качестве одного из возбудителей подозревается Chlamydia trachomatis, необходимо добавить антибиотики, активные в отношении данного возбудителя.

В период лечения необходимо периодически осуществлять контроль функции почек.

До начала лечения цефтизоксимом необходимо провести лабораторное исследование для установления вида возбудителя и его чувствительности; лечение цефтизоксимом может быть начато до получения результатов этих исследований, однако в последующем должно быть скорректировано в соответствии с полученными результатами. В случае тяжелых инфекций цефтизоксим может применяться в комбинации с аминогликозидами.

После разведения препарат можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - 48 ч. Восстановленный раствор может приобретать желтоватую окраску, что не влияет на его активность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

Исследований по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводилось.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 1.0 г. По 1.0 г порошка во флакон прозрачного стекла, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым кольцом, и пластиковым колпачком. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Название и адрес фирмы-производителя

Джодас Экспоим Пвт. Лтд. 33/2, Пигдамбер - 453446, Индор-М.П. Индия

Jodas Expoim Pvt. Ltd. 33/2, Pigdamber - 453446, Indor-M.P., India