Цемидексор - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-000814
Торговое наименование препарата
Цемидексор®
Международное непатентованное наименование
Цефиксим
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: цефиксима тригидрат (в пересчете на цефиксим) - 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая-101 200 мг, крахмал прежелатинизированный 100 мг, магния стеарат 5 мг;
пленочная оболочка (Опадрай Y-1-7000 белый) - 8,40 мг: гипромеллоза (Е 464) - 62,5%, титана диоксид (Е 171) - 31,25%, макрогол 400 - 6,25%.
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фирменным оттиском.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DD08
Фармакодинамика:
Цефиксим - полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя, устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Цефиксим обладает активностью в отношении следующих микроорганизмов:
- Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes);
- Грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Morganella morganii, Providencia spp. и Haemophilus influenza.
Примечание: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp. устойчивы к действию цефиксима.
Фармакокинетика:
Абсорбция:
После перорального приема цефиксима максимальная концентрация в сыворотке достигается через 3-4 часа. После приема однократной дозы 100 и 200 мг средние максимальные концентрации в сыворотке составили 1,46 и 2,63 мг/л соответственно.
Распределение:
В плазме человека цефиксим связывается с белками приблизительно на 70%, при этом уровень связывания не зависит от концентрации в диапазоне 0,5-30 мг/л. Цефиксим хорошо проникает в органы/ткани, такие, как слюна, миндалины, слизистая ткань верхнечелюстных пазух, среднего уха, легочная ткань, желчь и ткань желчного пузыря. Наиболее высокие концентрации цефиксим создает в моче и желчи.
Метаболизм и выведение:
Биологически активные метаболиты цефиксима не были обнаружены в плазме или моче здоровых добровольцев после перорального приема препарата. Приблизительно 20% от 200 мг введенной дозы цефиксима выводится почками в неизмененном виде у здоровых добровольцев. Период полувыведения составляет 2-4 ч. Около 10% цефиксима выводится с желчью.
Применение при нарушении функции почек:
В исследованиях с участием пациентов с различной степенью тяжести нарушения функции почек изучали фармакокинетику однократной пероральной дозы 400 мг.
Согласно результатам исследований, период полувыведения, общий клиренс (CL/F), почечный клиренс и величина площади под фармакокинетической кривой (AUC) у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин), у пациентов на гемодиализе или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе отличалась от соответствующих показателей здоровых добровольцев.
|
Исследуемая группа |
КК (мл/мин 1,73м2) |
Сmах (мг/л) |
Тmах (ч) |
Т1/2β (ч) |
AUC (мг ч/л) |
CL/F (мл/кг/ч) |
Почечный клиренс (мл/кг/ч) |
|
Здоровые добровольцы |
111 |
4,9 |
4,9 |
3,2 |
40 |
141 |
22 |
|
Нарушение функции почек | |||||||
|
Очень легкое |
71 |
5,8 |
4,0 |
4,7 |
57 |
127 |
22 |
|
Легкое |
51 |
7,6 |
4,5 |
7,0 |
90 |
70 |
10 |
|
Умеренное |
28 |
7,5 |
3,5 |
7,2 |
100 |
80 |
3,7 |
|
Тяжелое |
9,8 |
9,6 |
6,0 |
11,5# |
188# |
41# |
2,1# |
|
Гемодиализ |
1,3 |
6,2 |
4,8 |
8,2 |
94 |
73 |
0,4# |
|
ПАПД |
3,0 |
10,2 |
5,0 |
14,9# |
220# |
42# |
0,5# |
Разница статистически значимая по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.
Сокращения:
КК - клиренс креатинина, Т1/2β - период полувыведения, CL/F - пероральный клиренс, ПАПД - постоянный амбулаторный перитонеальный диализ, #р < 0,05 по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.
Показания:
Цефиксим показан для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (например, фарингит, тонзиллит, синусит);
- инфекции нижних дыхательных путей (например, бронхит);
- средний отит;
- инфекции мочевыводящих путей (например, цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит, уретрит, острая неосложненная гонорея).
Противопоказания:
Цефиксим противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью на цефалоспорины, пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики, детский возраст до 3 лет, нарушение функции почек с КК менее 60 мл/мин.
С осторожностью:
Цефиксим необходимо применять с осторожностью у лиц пожилого возраста, лиц с хронической почечной недостаточностью, лиц с псевдомембранозным колитом (в анамнезе).
Беременность и лактация:
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Таблетку следует проглотить, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Для взрослых и детей старше 12 лет или с массой тела более 50 кг средняя суточная доза цефиксима 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки.
Суточная доза для детей с массой тела менее 50 кг - 8 мг/кг 1 раз в сутки или по 4 мг/кг два раза в сутки каждые 12 часов; при необходимости доза может быть увеличена до 12 мг/кг.
При неосложненной гонорее препарат назначают в дозе 400 мг однократно. Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и/иди лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение, как минимум, 48-72 часов.
Кратность назначения взрослым - 2 раза; детям - 1-2 раза в сутки. Средняя продолжительность лечения - 7-10 дней.
Курс лечения при инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов составляет 7-14 дней.
При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна быть не менее 10 дней.
При неосложненных инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат может назначаться в течение 3-7 дней, при неосложненных инфекциях верхних мочевых путей у женщин - 14 дней.
При неосложненных инфекциях верхних и нижних мочевых путей у мужчин продолжительность лечения составляет 7-14 дней.
Применение при нарушении функции почек
При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина в сыворотке крови.
При клиренсе креатинина 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
В связи с отсутствием клинических данных, применение препарата у детей с нарушением функции почек не рекомендуется.
Побочные эффекты:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, кровотечения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в области живота, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, запор, метеоризм, дисбактериоз, стоматит, глоссит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, нарушение функции печени, холестаз, гепатит.
Инфекционные и паразитарные заболевания: псевдомембранозный колит, кандидоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, гиперчувствительность, анафилактический шок, ангионевротический отек, сывороточноподобный синдром.
Отклонения лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы крови, повышение концентрации билирубина, мочевины, креатинина в крови, увеличение протромбинового времени.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги.
Нарушения со стороны кожной и подкожной ткани: лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), полиморфная эритема, зуд, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: вагинит, зуд половых органов.
Прочие: лихорадка, отек лица, одышка, развитие гиповитаминоза В.
Передозировка:
При передозировке можно ожидать появления нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата. Необходимо учитывать тот факт, что высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.
Лечение: симптоматическое. Промывание желудка. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Взаимодействие:
Блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, диуретики задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении цефиксима и карбамазепина увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.
Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим кумариновые антикоагулянты, например варфарин. Поскольку цефиксим может усиливать эффекты антикоагулянтов, комбинированное применение этих лекарственных средств может привести к увеличению протромбинового времени с возможным развитием кровотечения.
Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата, поэтому препарат следует применять за 1-2 ч или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств.
Прием цефиксима может стать причиной ложноположительпого результата теста на определение глюкозы в моче при использовании раствора Бенедикта, раствора Фелинга или теста Clinitest. В этом случае рекомендуется использовать тесты, основанные на ферментативных глюкозооксидазных реакциях (например, полоски Tes-Tape).
Возможно получение прямой пробы Кумбса у пациентов, принимающих цефиксим.
При совместном приеме с потенциально нефротоксичными лекарственными препаратами (такими как аминогликозиды, полимиксин В, колистин и биомицин) и диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном приеме с цефиксимом возможно снижение эффективности пероральных контрацептивов.
Особые указания:
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При возникновении токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями прием цефиксима должен быть прекращен и должна быть проведена необходимая терапия.
Для цефалоспоринов (как для класса антибиотиков) были описаны случаи лекарственной гемолитической анемии, включая серьезные случаи со смертельным исходом. Сообщались случаи повторного возникновения гемолитической анемии после возобновления приема цефалоспоринов у пациентов с цефалоспорин (включая цефиксим)- индуцированной гемолитической анемией в анамнезе.
Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызывать острую почечную недостаточность, в том числе тубулоинтерстициальное воспаление почек в качестве основного патологического состояния. Необходимо проводить мониторинг функции почек при совместном приеме цефиксима со следующими препаратами: аминогликозид, полимиксин В, колистин и петлевые диуретики в высоких дозах. В случае острой почечной недостаточности следует прекратить прием цефиксима и назначить соответствующее лечение.
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать тяжелую диарею и псевдомембранозный колит.
В данном случае противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Существует риск снижения протромбиновой активности.
Длительное применение цефиксима, как и других антибиотиков, может приводить к появлению нечувствительных микроорганизмов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Пациентам, принимающим цефиксим, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
Упаковка:
По 6 таблеток в блистер из ПТП/алюминиевой фольги.
По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Сучжоу Данрайс Фармасьютикал Ко.Лтд, 22 Tianling Road, Wuzhong Economic Development District, Suzhou, Jiangsu, 215128, China, Китай
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Сучжоу Данрайс Фармасьютикал Ко.Лтд