Цетакс - инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N012571/01-051009

Торговое название препарата: Цетакс

Международное непатентованное название:

цефотаксим

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав на 1 флакон
Активное вещество: Цефотаксим натрия Ф.США в пересчете на цефотаксим 250 мг, 500 мг или 1000 мг.

Описание Кристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик - цефалоспорин

Код ATX: [J01DD01].

Фармакологические свойства
Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.
Фармакодинамика
Высокоактивен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenza (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella cattarhalis, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheria, Erysipelothrix rhusiopathie, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitides, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) наступает через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 101,7 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1 г С_mах определяется через 0,5 ч и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови - 30-50%. Биодоступность - 90-95%. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкости (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0,25-0,39 л/кг. В отличие от более ранних цефалоспоринов проникает через гемато-энцефалический барьер.
Период полувыведения (T_½) - 1 час при внутривенном введении и 1-1,5 часа - при внутримышечном введении. Выводится в значительных количествах почками в неизменном виде (20-36%) и в виде активных метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и МЗ, лишенных антимикробного действия). Частично выводится с желчью через желудочно-кишечный тракт.
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. T_½ у новорожденных - 0,75-1,5 часа, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 часа; у детей с массой тела более 1500 г составляет 3,4 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных и ЛОР-органов, эндокардит, менингит; инфекции мочевыводящих путей, почек, костей, суставов, кожи и мягких тканей; инфекции органов малого таза, гонорея; инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, болезнь Лайма (боррелиоз), сальмонеллезы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам); беременность, период лактации; детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).
С осторожностью
Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата в период беременности противопоказано. Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому, при необходимости приема препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Применяют цефотаксим внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях вводят внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 12 ч; при неосложненной острой гонорее - внутримышечно 0.5 - 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести -внутримышечно или внутривенно по 1-2 г каждые 8 ч; при сепсисе - внутривенно по 2 г каждые 6-8 ч; при жизнеугрожающих инфекциях, например при менингите -внутривенно по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 часов.
При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - вводят внутривенно 1 г, затем, через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина (КК) 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, массой тела до 50 кг -внутривенно или внутримышечно 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч менингите, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приемов, максимальная суточная доза -12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов: для внутримышечной инъекции растворяют 0,25 г или 0,50 г препарата в 2 мл (соответственно 1 г - в 4 мл) стерильной воды для инъекций, вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при внутримышечном введении также используется 1% раствор лидокаина.
Для внутривенного введения 0,5 г - 1 г цефотаксима растворяют в 4 мл (2 г - в 10 мл) стерильной воды для инъекций, вводят медленно в течение 3-5 минут.
Для внутривенной инфузии (в течение 50-60 минут) растворяют 1-2 г препарата в 50-100 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко -бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко - анафилактический шок.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.
Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстицинальный нефрит.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.
Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении цефотаксима с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, полимиксин В, фуросемид) необходимо контролировать функцию почек (опасность нефротоксического действия последних). Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Растворы цефотаксима фармацевтически несовместимы с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания
Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллин, могут иметь повышенную чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.
При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют. В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.
Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса.
При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта), возможны ложноположительные результаты.
При одновременном применении цефотаксима и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица и кожных покровов, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 250 мг, 500 мг и 1000 мг во флакон из прозрачного, бесцветного стекла, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком и пластмассовой крышечкой; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку; по 5, 20 или 50 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку с надписью «Для стационаров».

Условия хранения
При температуре не выше 25° С, в сухом защищенном от света месте. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Предприятие-производитель
Ауробиндо Фарма Лтд
Юнит IV, №329/39&329/47 Читкул Вилладж, Патанчеру Мандал, Медак дистрикт, Андхра Прадеш, Индия
Aurobindo Pharma Ltd Unit IV, No.329/39&329/47 Chitkul Village, Patancheru Mandal Medak district, Andhra Pradesh, India
Представительство в России/Организация, принимающая претензии от потребителя
ЗАО «Ауробиндо Фарма» 125130 Москва, ул. Нарвская, 1А