Цетиризин таблетки - БФЗ - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛС-001670

Торговое наименование препарата

Цетиризин

Международное непатентованное наименование

Цетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 59,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 49,02 мг, коповидон - 5,20 мг, кросповидон - 3,90 мг, магния стеарат - 1,56 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,52 мг.

Пленочная оболочка: тальк - 2,15 мг, гипромеллоза - 1,94 мг, титана диоксид - 0,53 мг, макрогол 6000 - 0,38 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с легкой шероховатостью, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

противоаллергическое средство -Н1 гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

R06AE07

Фармакодинамика:

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на "раннюю" стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в "поздней" стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается. Действие препарата после приема в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95% больных), и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика:

Всасывание: после приема внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из желудочно- кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 30-60 минут.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, но удлиняет время достижения максимальной концентрации (ТСшах) на 1 час и снижает величину максимальной концентрации (Сmах) на 23 %.

Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг).

Метаболизм: цетиризин в небольших количествах метаболизируется путем О-деалкилирования с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде/

Помимо почек выводится через кишечник. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

Величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, общий клиренс уменьшается на 70%.

На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов при приеме препарата в дозе 10 мг отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50 % и уменьшение системного клиренса на 40 %.

Показания:

- Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы. - Сенная лихорадка (поллиноз). - Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке.- Другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата. Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция (препарат содержит лактозу). Беременность, период лактации.Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования). Хронические заболевания печени. Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая стаканом жидкости.

Взрослые и дети старше 6 лет - суточная доза составляет 10 мг (1 таблетка). Иногда достижение терапевтического эффекта возможно при назначении препарата в начальной дозе, составляющей 5 мг (1/2 таблетки).

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

[140 - возраст (годы)] * масса тела (кг)

КК (мл/мин) = --------------------------------------------------------

72 * КК сыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	>80	10 мг/сут
Легкая	50-79	10 мг/сут
Средняя	30-49	5 мг/сут
Тяжелая	<30	5 мг через день
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе	<10	противопоказано

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляют по таблице, приведенной выше.

Детям с почечной недостаточностью следует рекомендуемую дозу уменьшить вдвое. Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Побочные эффекты:

Возможные побочные действия по системам организма и частоте возникновения: часто (>1 %, <10 %), нечасто (>0,1 %, <1 %), редко (>0,01 %, <0,1 %), очень редко (<0,01 %).

- Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, повьппенная утомляемость, головокружение, сонливость; редко - астения, парестезии, возбуждение; очень редко - агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, нарушение сна; единичные случаи - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик,

амнезия, нарушение памяти.

- Со стороны органов зрения: единичные случаи - нарушение аккомодации, нечеткость

зрения, нистагм.

- Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту, тошнота; редко - диарея, абдоминальная боль.

- Co стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко-тахикардия.

- Со стороны дыхательной системы: нечасто - ринит, фарингит.

- Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.

- Со стороны мочевыделительной системы: единичные случаи - расстройство мочеиспускания, энурез.

- Со стороны лабораторных показателей: очень редко - изменение функциональных проб печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма- глутаматтрансферазы, билирубина); единичные случаи - тромбоцитопения.

- Аллергические реакиии: редко - сыпь, зуд; очень редко - крапивница, реакции гиперчувствительности; единичные случаи - ангионевротический отек, анафилактический шок, стойкая эритема.

- Прочие: редко - недомогание; очень редко - отек.

Передозировка:

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или искусственный вызов рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом клинически значимых взаимодействий не выявлено.Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16 % (кинетика теофиллина не изменяется).При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечается.При использовании препарата в терапевтических дозах, данных о взаимодействии с алкоголем не получено (при концентрации алкоголя в крови - 0,5 г/л). Однако следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.

Особые указания:

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в исследуемой дозе. Но, тем не менее, в период применения препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье, Kozle str., 188, 1000, Skopje, Republic of Macedonia, Республика Македония

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье