Цетиризин-Вертекс капли - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-005501
Торговое наименование препарата
Цетиризин-ВЕРТЕКС
Международное непатентованное наименование
Цетиризин
Лекарственная форма
капли для приема внутрь
Состав
1 мл капель содержит:
действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,00 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 125,00 мг; глицерол (глицерин) - 106,25 мг; натрия ацетат тригидрат (натрия ацетат) - 15,00 мг; натрия сахаринат - 10,00 мг; вода очищенная - до 1,00 мл.
Описание
Бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий раствор со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ
R06AE07
Фармакодинамика:
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитами.
Дети
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены цетиризина при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме "сироп" с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Фармакокинетика:
Всасывание
Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Различные фармакокинетические параметры, такие как Сmaх и площадь под кривой "концентрация-время" имеют однородный характер. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
Распределение
Цетиризин на 93±0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
При приеме в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У 16 пациентов пожилого возраста при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами не пожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Дети
Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - снижен до 3,1 часа.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг Т1/2 увеличивается на 50%, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в том случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы").
Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.
Показания:
Взрослым, детям с 6 месяцев и старше для облегчения:
- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или приоизводным пиперазина, а также к другим компонентам препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности);
- беременность.
С осторожностью:
- Пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
- хроническая почечная недостаточность (при КК > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
- эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
- пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел "Особые указания");
- детский возраст до 1 года;
- период грудного вскармливания;
- при одновременном применении с алкоголем.
Беременность и лактация:
Беременность
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат противопоказан при беременности.
Период грудного вскармливания
Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.
Фертильность
Доступные данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Способ применения и дозы:
Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.
Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.
Раствор следует принимать сразу после приготовления.
Взрослые
10 мг (20 капель) 1 раз в день.
Если через три дня после начала лечения улучшения не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Применение у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел "Фармакокинетика"), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) =[140 - возраст (полных лет)] х масса тела (кг) / [72 х КК сыворот (мг/дл)]
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение КК для мужчин на 0,85.
Дозирование у взрослых пациентов с нарушением функции почек приведено в в таблице.
|
Степень почечной недостаточности |
КК (мл/мин) |
Режим дозирования |
|
Норма |
≥80 |
10 мг (20 капель) в сутки |
|
Легкая |
50-79 |
10 мг (20 капель) в сутки |
|
Средняя |
30-49 |
5 мг (10 капель) 1 раз в сутки |
|
Тяжелая |
10-29 |
5 мг (10 капель) через день |
|
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на гемодиализе |
< 10 |
Прием препарата противопоказан |
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Пациенты с сочетанием почечной и печеночной недостаточности
Рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
Дети
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Дети от 6 месяцев до 12 месяцев
2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1 года до 6 лет
2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.
Дети от 6 до 12 лет
5 мг (10 капель) 2 раза в день.
Дети старше 12 лет
10 мг (20 капель) 1 раз в день.
Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.Побочные эффекты:
Данные, полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Hi-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше:
|
Нежелательные реакции |
Цетиризин 10 мг (n=3260) |
Плацебо (n=3061) |
|
Общие нарушения и реакции в месте введения | ||
|
Утомляемость |
1,63% |
0,95% |
|
Нарушения со стороны нервной системы | ||
|
Головокружение |
1,10% |
0,98% |
|
Головная боль |
7,42% |
8,07% |
|
Желудочно-кишечные нарушения | ||
|
Боль в животе |
0,98% |
1,08% |
|
Сухость во рту |
2,09% |
0,82% |
|
Тошнота |
1,07% |
1,14% |
|
Психические нарушения | ||
|
Сонливость |
9,63% |
5,00% |
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
|
Фарингит |
1,29% |
1,34% |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:
|
Нежелательные реакции |
Цетиризин (n=1656) |
Плацебо (n=1294) |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | ||
|
Диарея |
1,0% |
0,6% |
|
Нарушения психики | ||
|
Сонливость |
1,8% |
1,4% |
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
|
Ринит |
1,4% |
1,1% |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения | ||
|
Утомляемость |
1,0% |
0,3% |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥1/10;
часто от ≥ 1/100 до < 1/10;
нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;
редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко - тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко - реакции гиперчувствительности;
очень редко - анафилактический шок.
Нарушения метаболизма и питания:
редко - повышение массы тела;
частота неизвестна - повышение аппетита.
Психические нарушения:
нечасто - возбуждение;
редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации;
частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто - парестезии; редко - судороги;
очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;
частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.
Нарушения со стороны органа зрения:
очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм;
частота неизвестна - васкулит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
частота неизвестна - вертиго.
Нарушения со стороны сердца:
редко - тахикардия.
Желудочно-кишечные нарушения:
нечасто - диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы и билирубина);
частота неизвестна - гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - сыпь, зуд;
редко - крапивница;
очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема;
частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
частота неизвестна - артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
очень редко - дизурия, энурез;
частота неизвестна - задержка мочи.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
нечасто - астения, недомогание;
редко - периферические отеки.
Описание отдельных нежелательных реакций
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы
После однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, головокружение, сонливость, ступор, слабость, беспокойство, седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочи, диарея, недомогание.
Лечение
Немедленно после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.
Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками.
Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.
В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное, повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7% и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16%, а также на -10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8%) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания:
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина детям в возрасте до 1 года при наличии следующих ограничивающих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):
- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
- злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
- молодой возраст матери (19 лет и моложе);
- злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
- дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
- недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
- при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
У пациентов с повреждениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Капли для приема внутрь, 10 мг/мл.
Упаковка:
По 10 мл или 20 мл во флаконах темного стекла, укупоренных пробками-капельницами из полиэтилена низкой плотности и навинчивающимися крышками из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Открытый флакон хранить не более 6 месяцев.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Акционерное общество "ВЕРТЕКС" (АО "ВЕРТЕКС"), г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО "ВЕРТЕКС"