Цитрамон Ультра - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛСР-004843/10

Торговое наименование препарата

Цитрамон Ультра

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

на 1 таблетку

активные вещества: кислоты ацетилсалициловой - 0,2400 г, парацетамола-0,1800 г, кофеи­на-0,0273 г в пересчете на кофеина моногидрат 0,0300 г;

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), крахмал кар­тофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), целлюлоза микро­кристаллическая, стеариновая кислота;

вспомогательные вещества для пленочной оболочки: Опадрай II (серия 85), спирт поливи­ниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, двояковыпуклые, про­долговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее средство (нестероидный противовоспалительный препарат+анальгезирующее ненаркотическое средство +психостимулирующее средство)

Код АТХ

N02BA51

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат, включающий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления. Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью быстро гидролизуется ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему (ЦНС), однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Фармакокинетика:

Ацетилсалициловая кислота: после приема внутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть достаточно быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90%. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов, синовиальную и перитониальную жидкости. ТС_mах - 2ч для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами. Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов.

Выведение ацетилсалициловой кислоты осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшается реабсорбция ионизированных салицилатов, экскреция их значительно увеличивается. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2составляет 2-3 ч, с увеличением дозы - может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком.

Парацетамол: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ТСmax - 0.5-2 ч; Сmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами, а также частично подвергается окислению микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных сульвтирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Дополнительными путями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3- метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. Т1/2 - 1-4 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. ТС_mах - 50-75 мин после приема внутрь, Сmax - 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%.

Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем - в метилированные мочевые кислоты. Т_1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) - до 130 ч.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Экскреция 1-2% кофеина у взрослых и до 85% у новорожденных осуществляется в неизмененном виде.

Показания:

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза):

- Головная боль различного происхождения;

- Мигрень;

- Зубная боль;

- Миалгия;

- Артралгия;

- Невралгии;

- Альгодисменорея;

- Лихорадочное состояние при ОРВИ (в т.ч. гриппе).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхи­альной астмы, поли поза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других не­стероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); эрозивно-язвенные поражения же­лудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обост­рения), желудочно-кишечное кровотечение; гипокоагуляция, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотече­нием; портальная гипертензия; тяжелое течение ишемической болезни сердца, выраженная артериальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегйдрогеназы, лактазы, неперено­симость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; глаукома; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), повышенная возбудимость, нарушения сна; детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

С осторожностью:

Подагра, заболевания печени, почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), алкогольные поражения печени, алкого­лизм, беременность, период лактации, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным эффектом; при применении в I тримест­ре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах ма­лого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникно­вения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 15 лет принимать внутрь (во время или после еды) по 1 -2 таблетки 3-4 раза в сугки с интервалом между приемами 4-8 часов. Максимальная суточная доза - 8 таблеток. Продолжительность приема препарата не более 5 дней в качестве анальгезирующе- го лекарственного средства и не более 3 дней - в качестве жаропонижающего (без назначе­ния и наблюдения врача). Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности ле­чения возможно только после консультации с врачом.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, тошнота, рвота, гепаготоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, гиперемия кожи, син­дром Стивенса-Джонсона, Дайела, бронхоспазм.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, поражение почек с папилляр­ным некрозом.

Со стороны свертывающей системы крови: анемия, метгемоглобинемия, снижение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое крово­течение, кровоточивость десен, пурпура и др.).

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

Синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нерв­ной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Парацетамол. Возможны тошнота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся не­посредственно под местом схождения реберных дуг и грудины); аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке. Редко - анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), метге­моглобинемия (повышенное содержание в крови метгемоглобина - производного гемоглоби­на, не способного переносить кислород). При длительном применении в высоких дозах воз­можно гепаготоксическое (повреждающее печень) действие.

При длительном применении, особенно в больших дозах, парацетамол может оказывать нефротоксическое (повреждающее почки) действие.

Ацетилсалициловая кислота. Диспепсические явления (тошнота, боли в желудке). При Дли­тельном применении могут возникать гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатипер­стной кишки, возможны желудочные кровотечения. Иногда возникают аллергические реак­ции: спазм бронхов, отек Квинке, кожные реакции.

Кофеин. Иногда при использовании кофеина возникают бессонница, сердцебиение, дрожа­ние конечностей, звон в ушах, одышка и рвота. Кроме того, при злоупотреблении препара­том возможно развитие лекарственной зависимости.

Передозировка:

Симптомы:

легкая интоксикация - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, гастралгия, головокру­жение, звон в ушах;

тяжелая интоксикация - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, за­трудненное дыхание, анурия, кровотечения, анорексия, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз.

Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопа­тией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при от­сутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, повышенная потливость). По мере усиления интоксикации про­грессирующее угнетение дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызы­вают респираторный ацидоз.

Лечение: постоянный контроль кислотно-щелочного и электролитного баланса; в зависимо­сти от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или на­трия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение ацетилсалицило­вой кислоты за счет ощелачивания мочи.

Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в тече­ние 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведе­нии дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в кро­ви, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие:

Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств. Одновременное назначение с другими НПВГ1, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Длительное совместное ис­пользование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недос­таточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повы­шает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также урикозурических средств, способствующих выведению мочевой кислоты. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства (ЛС) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передози­ровке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ин­дукторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) Снижают риск гепато- токсического действия парацетамола.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола Т1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина) за счет снижения синтеза прокоагулянт- ных факторов в печени. Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск раз­вития явлений острого цанкреатита.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что обусловливает риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Особые указания:

Детям до 15 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникнове­ния синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются Продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При продолжительном применении препарата необхо­дим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Пациентам с по­вышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их произ­водные ацетилсалициловой кислоты можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи). Поскольку ацетилсалици­ловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответст­вующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно- кишечного кровотечения).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние на способность управления автомобилем и другими транспортными средствами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими по­вышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Упаковка:

По 5, 6, 10, 12, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

Срок годности 2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственное объединение "ФармВИЛАР" (ООО НПО "ФармВИЛАР"), 249096, Калужская обл., г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО "ФП "Оболенское"