Диклофенак-Эском - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛСР-004690/09
Торговое наименование препарата
Диклофенак-Эском
Международное непатентованное наименование
Диклофенак
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения
Состав
Активное вещество: диклофенака натрия -25,0 мг.Вспомогательные вещества: бензилового спирта - 40,0 мг; натрия дисульфита - 3,0 мг; маннитола - 6,0 мг; 1 М раствора гидроксида натрия - до рН 8,4; пропиленгликоля -200,0 мг; воды для инъекций - до 1,0 мл.
Описание
Бесцветная или со слегка желтоватым оттенком прозрачная жидкость со слабым характерным запахом бензилового спирта:Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
S01BC03
Фармакодинамика:
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм ар ах ндо но вой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.Фармакокинетика:
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации -1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем. 10 % от максимальной. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее I % выводится в неизмененном виде,.остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.Показания:
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:- воспалительные и дегенеративные заболевания о пор но-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит,
- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерева, псори-атрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера)
- подагра, псевдоподагра,
- остеоартроз,
- болевой синдром:
- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит,
- головная боль,
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром,
- болевой синдром при онкологических заболеваниях
- альгодисменорея
Противопоказания:
- гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. к другим НПВП) или другим компонентам препарата,- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других ПНВП (в т.ч. в анамнезе),
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение,
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови
- декомпенсированная сердечная недостаточность
- печеночная недостаточность
- активное заболевание печени
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия
- период после проведения аортокоронарного шунтирования
- беременность, период грудного вскармливания
- детский возраст (до 18 лет)
С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.Заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма.Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pyroli, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: . - антикоагулянты (например, варфарин)- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)- селективные ингибиторы обратного захвата серот'онина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).Способ применения и дозы:
Вводится глубоко внутримышечно.Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, ректальное применение диклофенака.
Максимальная суточная доза-150 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):
- чаще 1 % - абдоминальная боль, метеоризм (ощущение вздутия живота), диарея, нарушения пищеварения, тошнота, запор, диспепсия, анорексия, нарушение функции печени, повышение уровня "печеночных" ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение;
- реже 1 % - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, неспецифический гемморагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы:
- чаще 1 % - головная боль, головокружение;
- реже 1 % - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептиче ский менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.
Со стороны органов чувств:
- чаще 1 % - шум в ушах;
- реже 1 % - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Со стороны кожных покровов:
г чаще 1 % - кожная сыпь;
реже 1 % - крапивница, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, токсический дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Со стороны мочеполовой системы:
- чаще 1 % - задержка жидкости;
- реже 1 %.- нефротический синдром, протеину рия, ол и гурия, гематурия, интерсти- циальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:
- реже I % - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии):
Со стороны дыхательной системы:
- реже 1 % - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит, бронхиальная астма (включая одышку).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- реже 1 % - повышение артериального давления (АД), застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, васкулит, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции:
- реже 1 % - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок (обычно развивается стремительно), отек губ и . языка, аллергический васкулит.
Местные реакции при внутримышечном введении:
- жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой такни
Передозировка:
Симптомы: рвота, кровотечения из ЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, шум в ушах, судороги, при значительной передозировке -острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие; у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, нарушение функции печени и почек.Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Взаимодействие:
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.Особые указания:
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.Упаковка:
По 3 мл препарата в ампулы нейтрального стекла.По 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках из пленки поливинилхлоркдной.
По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество Научно-производственный концерн "ЭСКОМ" (ОАО НПК "ЭСКОМ"), 355107, Ставропольский край, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д. 9Г, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО ХФК "МИР"