Диласидом - инструкция по применению

Регистрационный номер:.

П N014294/02

29.10.2008

Торговое патентованное название: Диласидом^®

Международное непатентованное название: молсидомин

Лекарственная форма: таблетки

Состав 1 таблетки
таблетка 2 мг:
активное вещество: молсидомин 2 мг
вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [Е110], повидон К-25, магния стеарат.
таблетка 4 мг:
активное вещество: молсидомин 4 мг
вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] [Е 124], повидон К-25, магния стеарат.

Описание:
Таблетки круглой формы; плоские с обеих сторон, со скошенными краями, с одной стороны риска. Допускаются на поверхности таблеток единичные вкрапления темного цвета. Таблетки дозировкой 2 мг – светло-оранжевого неоднородного цвета. Таблетки дозировкой 4 мг – розового неоднородного цвета.

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство.

Код АТХ: С01DХ12.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Молсидомин является производным сиднонимина. Активным метаболитом молсидомина является лйнсидомин (SIN 1A) – соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветки этих артерий. Антиагрегационное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ишемической болезни сердца. В отличие, от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии.
Действие молсидомина начинается примерно через 20 минут после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 минут, длительность действия составляет от 4 до 6 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь молсидомин всасывается из желудочно-кишечного тракта примерно на 90 %. Биодоступность составляет около 65 %, на 11 % связывается с белками плазмы. Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем до активного метаболита – сиднонимина 1 (SIN-1), который затем не ферментативным путем трансформируется до N-морфолино-N-аминоацетонитрила (SIN 1 А) – линсидомина. Неизвестно, выделяется ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком. Молсидомин выводится, прежде всего, почками (90 – 95 %, в том числе 2 % в неизменном виде) и через кишечник (3-4 %). Общий клиренс составляет 40-80 л/ч, a SIN-1 – составляет 170 л/ч.
Период полувыведения составляет 1,6 ч, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается, например, при циррозе печени составляет около 13,1 ч. Период полувыведения метаболита – линсидомина составляет от 1 до 2 ч и так же, как в случае молсидомина, увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности (примерно до 7,5 ч). Лекарственный препарат не кумулируется в организме.

Показания к применению

• профилактика приступов стенокардии;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к молсидомину;
• шок, коллапс;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);
• понижение центрального венозного давления;
• низкое давление заполнения левого желудочка;
• острая стадия инфаркта миокарда;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) -силденафил, тадалафил, варденафил – в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: при глаукоме (особенно закрытоугольной); больным с нарушением мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после острого инфаркта миокарда, почечно/печеночной недостаточности.

Беременность и период грудного вскармливания
Применение молсидомина у беременных, особенно в первом триместре, и в период грудного вскармливания противопоказано.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки диласидома должны приниматься через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Для профилактики приступов стенокардии обычно применяют по 2-4 мг 1-2 раза в сутки.
При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг в сутки (1 таблетка по 4 мг 3-4 раза).
У лиц пожилого возраста, с печеночной или почечной недостаточностью, а также с низким артериальным давлением следует применять более низкие дозы.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, иногда вплоть до коллапса, ортостатическая гипртензия.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения иногда – головная боль, в редких случаях – головокружение; замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Аллергические реакции: покраснение лица, кожная сыпь (очень редко), зуд, бронхоспазм.
Крайне редко – развитие анафилактического шока.

Передозировка.
Симптомами передозировки являются сильная головная боль, выраженное снижение АД, тахикардия.
Лечение: в случае, если с момента приема дозы препарата, во много раз превышающей обычную однократную, не прошло более часа – следует рассмотреть возможность промывания желудка. Кроме того, следует начать симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, гипотензивными средствами и этанолом усиливается гипотензивный эффект.
При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантная активность.
Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном использовании ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил.
Совместное применение. ФДЭ 5 с молсидомином противопоказано.

Особые указания
Первую дозу назначают под контролем АД.
Диласидом не применим для купирования приступов стенокардии!
У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата.
В острой фазе инфаркта миокарда Диласидом может быть использован только после стабилизации показателей кровообращения.
При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.
Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами.
При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижений (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50 %) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать корректировки дозы препарата.
Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не следует применять у пациентов с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
На время лечения следует исключить прием этанола (алкоголя).
В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки 2 мг и 4 мг.
По 30 таблеток в блистер из Ал/ПВХ. 1 блистер (1x30) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранение
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Представительство в РФ:
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85.