Доксазозин-Тева - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-002074 от 23.05.2013

Торговое наименование препарата:

Доксазозин-Тева

Международное непатентованное наименование:

доксазозин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:
действующее вещество доксазозина мезилат (в пересчете на доксазозин) 1,2125 мг, 2,425 мг или 4,85 мг (1,00 мг, 2,00 мг или 4,00 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 76,2675/ 75,055/ 150,11 мг, лактоза (безводная) 40,00/ 40,00/ 80,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 1,20/ 1,20/ 2,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,12/ 0,12/ 0,24 мг, натрия лаурилсульфат 0,12/ 0,12/ 0,24 мг, магния стеарат 1,08/ 1,08/ 2,16 мг.

Описание:

Таблетки 1 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета c гравировкой «D1» на одной стороне.
Таблетки 2 мг. Овальные таблетки белого цвета c риской и гравировкой «D2» на одной стороне.
Таблетки 4 мг. Овальные таблетки белого цвета c риской и гравировкой «D4» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

α₁-адреноблокатор

Код АТХ:

С02СА04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.
У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении «стоя» и «лежа».
Доксазозин эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Прием препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13 %) отношения содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного обмена крови с ишемической болезнью сердца (ИБС), благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и липидный профиль приводит к снижению риска развития ИБС.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1 -адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66-71% пациентов, начало действия - через 1-2 недели при регулярном применении, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.
Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19 - 22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем О-деметилирования и гидроксилирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации доксазозина.
В основном выводится через кишечник (65% в виде метаболитов и около 5% в неизмененном виде). Почками выводится 10%. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфа-адреноблокаторам; ДГПЖ в сочетании с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией в анамнезе; ДГПЖ в сочетании с нарушением проходимости верхних отделов мочевыводящих путей; хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, анурия, прогрессирующая почечная недостаточность; одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ 5), в том числе с силденафилом, тадалафилом и варденафилом; тяжелые нарушения функции печени (опыт применения недостаточен); период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца или другие заболевания сердца: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков (см. раздел «Особые указания»); нарушения мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет 1 типа, нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; пожилой возраст, одновременное применение с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами.

Применение при беременности и в период кормления грудью

До настоящего времени опыт применения препарата Доксазозин-Тева у больных артериальной гипертензией во время беременности недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, препарат Доксазозин-Тева может назначаться при беременности только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли доксазозин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Доксазозин-Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Доксазозин-Тева принимают внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сутки.
При лечении пациентов с артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг.
У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).
У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек рекомендуется назначать препарат Доксазозин-Тева в обычных дозах.
Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата.
Клинических данных о применении препарата Доксазозин-Тева у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно (см. раздел Противопоказания).
Препарат Доксазозин-Тева принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко, включая отдельные сообщения - менее 0,01%.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны обмена веществ и питания: часто - астения; нечасто - повышение аппетита, анорексия, увеличение массы тела.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - депрессия, тревожность, бессонница, тремор, гипестезии, обморок, преходящее нарушение мозгового кровообращения; очень редко - парестезии, постуральное головокружение.
Со стороны органа зрения: очень редко - расплывчатость зрения, интраоперационный синдром дряблой радужки.
Со стороны органа слуха: часто - вертиго; нечасто - звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, постуральная гипотензия; нечасто -стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко - брадикардия, аритмия, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, одышка, ринит, бронхит, инфекция верхних дыхательных путей; нечасто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе; нечасто - запор, метеоризм, рвота, диарея, гастроэнтерит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко - холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд; нечасто - кожная сыпь; очень редко -крапивница, алопеция, пурпура.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в спине, груди, миалгия; нечасто - артралгия; очень редко - мышечная слабость, спазм мышц.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - цистит, недержание мочи, периферические отеки, инфекция мочевыводящих путей; нечасто - дизурия, гематурия, учащенное мочеиспускание; редко - полиурия; очень редко - повышенный диурез, нарушение мочеиспускания, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция; очень редко -гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
Прочие: часто - гриппоподобный синдром; нечасто - боль различной локализации; очень редко - слабость, недомогание.
Лабораторные показатели: нечасто - гипокалиемия, гипогликемия; очень редко - уремия, креатининемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
Лечение: больного немедленно необходимо поместить в положение лежа, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови. Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Доксазозин усиливает антигипертензивный эффект гипотензивных средств (при применении в комбинации с ними требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антибиотиков, гипогликемических средств для приема внутрь, урикозурических средств и непрямых антикоагулянтов.
Доксазозин не оказывает влияние на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение.
Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
Одновременное применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ 5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил может привести к развитию артериальной гипотензии.

Особые указания

Перед началом лечения пациентов с ДГПЖ препаратом Доксазозин-Тева следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи.
Как в начале терапии, так и при увеличении дозы препарата следует предупредить пациента о необходимости избегать ситуаций, в которых головокружение или слабость могут привести к травме.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, пациентам, находящимся на малосолевой диете или получающих терапию диуретическими препаратами.
Рекомендуется регулярный контроль АД.
Поскольку препарат обладает сосудорасширяющим действием, следует с осторожностью назначать пациентам с такими заболеваниями сердца, которые требуют неотложной помощи: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения желудочков; у пациентов с тяжелой ишемией миокарда слишком быстрое или выраженное снижение АД может привести к усилению симптомов стенокардии.
Особую осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин-Тева больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
Следует с осторожностью назначать препарат Доксазозин-Тева одновременно с препаратами, влияющими на метаболизм в печени (например, циметидин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Доксазозин-Тева с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата Доксазозин-Тева снижают.
С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»).
При одновременном применении препарата Доксазозин-Тева с ингибиторами ФДЭ 5 значительно возрастает риск развития выраженного снижения АД (см. раздел Противопоказания).
У некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, при проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты был отмечен «интраоперационный синдром дряблой радужки» (ИСДР, разновидность синдрома узкого зрачка). Отдельные отчеты также были получены и при применении других блокаторов альфа1-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможное влияние класса данных препаратов.
При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо проинформировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа1-адренорецепторов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 1 мг, 2 мг, 4 мг.
Дозировка 1мг: 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Дозировка 2 мг: 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Дозировка 4 мг: 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани, 4042 Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Тева», 115054, г. Москва, ул. Валовая, д. 35