Дротаверин р-р - БЗМП - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-002590
Торговое наименование препарата
Дротаверин
Международное непатентованное наименование
Дротаверин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 мл:
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 1 мг, натрия ацетата тригидрат - 6,8 мг, уксусная кислота 99,8% - 0,0196 мл, этанол 96,3 % - 65,9 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Описание
Прозрачная жидкость от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитическое средство
Код АТХ
A03AD02
Фармакодинамика:
Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+ -кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика:
При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2-4 часа. Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками.
Показания:
Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом) при гинекологических заболеваниях: дисменорея.
При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому из компонентов препарата. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Тяжелая хроническая сердечная недостаточность. AV- блокада II-III степени. Период лактации, период родов, детский возраст.
С осторожностью:
Препарат применяют с осторожностью при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, артериальной гипотензии, беременности.
Беременность и лактация:
Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации, необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутримышечно или подкожно - по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Курс лечения 1-2 недели и более. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь.
В случаях, когда необходим быстрый эффект, внутривенно медленно вводят 2-4 мл препарата в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.
Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.
Побочные эффекты:
Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, аритмия, артериальная гипотензия;
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, запор;
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, бессонница;
Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна - анафилактический шок;
Местные реакции: редко - реакции в месте введения;
Прочее: редко - чувство жара, потливость, развитие аллергического дерматита, при внутривенном введении - коллапс.
Передозировка:
При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Симптомы: в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:
При одновременном применении дротаверин может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина. Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Особые указания:
При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса).
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после парентерального, особенно внутривенного введения).Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
Упаковка:
По 2 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.
По 10 ампул помещают в блистерную упаковку. 1 блистерную упаковку вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона.
В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП"), 222518, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, д. 64, Республика Беларусь
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО "БЗМП"