Эфокс лонг капсулы - инструкция по применению

Регистрационный номер:

П №013274/02

Торговое название препарата:

ЭФОКС ЛОНГ

Международное непатентованное название:

изосорбид мононитрат

Лекарственная форма:

капсулы пролонгированного действия

Состав
1 капсула пролонгированного действия содержит:

активное вещество:
изосорбида мононитрат 50 мг и

вспомогательные вещества:

сахара (сукроза, кукурузный крахмал), лактозы моногидрат, тальк, полиэтилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза; оболочка капсул: титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный, желатин.

Описание

Твердая желатиновая капсула, размер №3, крышечка коричневая непрозрачная, корпус розовый непрозрачный. Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство, нитрат. Код АТХ: С01DA14.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызыващего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, биодоступность – 100%. Время достижения терапевтической концентрации – 30 минут и составляет 100 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови – 8 часов. Связь с белками плазмы крови – менее 4%. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. Период полувыведения составляет 5 часов. Выводится почками в виде глюкуронидов.

Показания к применению

• профилактика приступов стенокардии и последующее лечение стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда
• лечение хронической сердечной недостаточности в сочетании с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату и другим органическим нитратам
• острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс)
• кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст., а диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст.)
• сопутствующая терапия с применением сильденафила (Виагры), так как сильденафил может значительно усилить гипотензивное действие Эфокса лонг
• черепномозговая травма, кровоизлияние в мозг
• острый инфаркт миокарда с низким сердечным выбросом
• анемия (тяжелая форма)
• дефицит глюкозы-6-фосфат дегидрогеназы
• гипертиреоз
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• пожилой возраст

С осторожностью применять

• при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (заболевании сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивном перикардите, тампонаде сердца
• при сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности)
• при аортальном и/или митральном стенозе
• при склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения)
• при сердечной недостаточности с низким давлением заполнения левого желудочка
• при глаукоме (риск повышения внутриглазного давления)
• при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (ранее повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина), в том числе – при геморрагическом инсульте, недавно перенесенной травме головы
• при выраженной почечной недостаточности
• при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии)

Применение в период беременности и грудного вскармливания

В период беременности и грудного вскармливания ЭФОКС ЛОНГ следует использовать крайне осторожно, только по настоятельному предписанию врача, поскольку нет достаточного опыта применения этого препарата при беременности и в период лактации. Экспериментальные исследования на животных не выявили повреждающего действия на плод.

Способ применения и дозы

Приведенные ниже рекомендации применимы в том случае, если Ваш лечащий врач не дал Вам других предписаний. Пожалуйста, придерживайтесь рекомендаций по применению, так как в противном случае ЭФОКС ЛОНГ не будет оказывать необходимого действия.

Принимать ЭФОКС ЛОНГ, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (например, один стакан воды).

Принимать по 1 капсуле один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Длительность лечения и повторные курсы – по рекомендации врача.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения могут появляться головные боли ("нитратные головные боли"), которые, как правило, исчезают через несколько дней при дальнейшем применении препарата; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом применении или при повышении дозы наблюдается снижение артериального давления или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях – усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция). Крайне редко наблюдаются ишемия мозга, коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией (нарушением сердечного ритма с замедлением частоты пульса) и синкопэ (внезапной потерей сознания).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать длительного лечения высокими дозировками. В отдельных случаях – эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, сердцебиение, слабость,

головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии – внутривенно 1% раствор метиленового синего в дозе 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия при артериальной гипотензии – фенилэфрин (мезатон).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Одновременное применение донаторов оксида азота, например, действующего вещества ЭФОКСА ЛОНГ и силденафила, может привести к значительному усилению гипотензивного действия (см. также раздел Противопоказания).

Под влиянием бета-ареностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение ЭФОКСОМ ЛОНГ.

Особые указания

В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

ЭФОКС ЛОНГ не применяется для купирования острых приступов стенокардии.

При длительном применении ЭФОКСА ЛОНГ возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время ЭФОКС ЛОНГ другими антиангинальными средствами. При приеме ЭФОКСА ЛОНГ может возникнуть временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом.

При появлении непереносимости ЭФОКСА ЛОНГ ни в коем случае не принимать препарат еще раз.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом ЭФОКС ЛОНГ. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (феномена «отмены»).

Чтобы не повредить капсулу, вынимая ее из блистера, следует выжимать капсулу из упаковки, надавливая на края ячейки.

До сих пор нет опыта лечения этим препаратом детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия, 50 мг.
В картонных упаковках – 3 блистера по 10 капсул в каждый вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список Б.
В сухом месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить препарат в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет
Не следует использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.