Эналаприл-УБФ - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-000696

Торговое наименование препарата

Эналаприл-УБФ

Международное непатентованное наименование

Эналаприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: эналаприла малеат-0,01 г

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0,191 г, крахмал картофельный - 0,0207 г, повидон - 0,006 г, магния стеарат - 0,0023 г до получения таблетки массой - 0,23 г

Описание

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Код АТХ

C09AA02

Фармакодинамика:

Эналаприл - гипотензивный препарат, из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост - и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается.

Антигипертензивный эффект более выражен при высокой активности ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его активности. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование хронической сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь -1ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 месяцев и более.

Фармакокинетика:

После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.

Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь с белками плазмы крови эналаприлата - 50-60%.

Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками - 60 % (20 % - в виде эналаприла и 40 % - в виде эналаприлата), через кишечник - 33 % (6% - в виде эналаприла и 27 % - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Степень абсорбции и гидролиза эналаприла одинаковы для разных доз в пределах рекомендованного терапевтического диапазона. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% от принятой дозы и неизмененный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, обусловленную, по-видимому, его связыванием с АПФ эналаприлата

Показания:

артериальная гипертензия;

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Повышенная чувствительность к другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью:

С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем, стенозе почечных артерий, стенозе - артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), гипертрофической, обструктивной кардиомиопатии аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани, (в том числе Склеродермия, системная красная волчанка), ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия, более 1, г/сут.), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и _ салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет), угнетении костномозгового кроветворения; состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота). Применение препарата Эналаприл-УБФ при беременности не рекомендуется.

При наступлении беременности прием препарата следует немедленно прекратить. Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при назначении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ во время этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких. При назначении препарата Эналаприл-УБФ необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода. Новорожденные, чьи матери принимали Эналаприл-УБФ, должны тщательно наблюдаться в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа, теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови. Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения препарата Эналаприл-УБФ в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Беременность и лактация:

Эналаприл-УБФ противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь независимо от времени приема пищи. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение эналаприла в других дозировках: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.

При монотерапии артериальной гипертензии - начальная доза 5 мг 1 раз в сутки.

При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости, дозу можно увеличить до 40 мг/сут. в 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу -10 - 40 мг/сут., разделенную на 1-2 приема. При умеренной степени артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим-диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Эналаприла-УБФ. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг/сут.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза 2,5 мг 1 раз в сутки. При реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2,5 - 5 мг/сут. Максимальная суточная , доза-20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет - 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 - 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, но не выше 1 < 1 40 мг/сут. однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт. ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед.: неделя 1 - 1-3 день: 2,5 мг/сутки в один прием, 4-7 день: 5 мг/сутки в два приема; неделя 2 - 10 мг в один или в два приема, неделя 3 и 4 - 20 мг в один или два приема.

Средняя поддерживающая доза - 5 -20 мг/сут. за 1-2 приема.

У пожилых чаще наблюдается более выраженный антигипертензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым пациентам - 1,25 мг в сутки.

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин. доза обычно составляет 5-10 мг/сут., при КК до 30-10 мл/мин. -2,5 - 5 мг/сут, приКК менее 10 мл/мин. - 1,25-2,5 мг/сут. только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты классифицированы в соответствии с рекомендациями всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но не менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее -1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко -менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы, редко: нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Нарушения метаболизма: нечасто: обострение течения подагры.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто: головокружение, слабость; часто: головная боль, астения, депрессия; нечасто: бессонница, сонливость, парестезии, повышенная возбудимость; редко: необычные: сновидения, нарушения сна; очень редко: спутанность сознания, бессонница.

Со стороны органов чувств: часто - изменения вкуса; нечасто: шум_; в ушах, нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: выраженное снижение ад, ортостатическая гипотензия, обморок, загрудинная боль, нарушения ритма сердца (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), тахикардия, стенокардия; нечасто: ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт (вследствие выраженного снижения АД); редко: тромбоэмболия ветви легочной артерии, синдром рейно.

Со стороны дыхательной системы: очень часто: кашель; часто: одышка; нечасто: ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм; редко: инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто: тошнота; часто: диарея, боль в животе, метеоризм; нечасто: илеит, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, пептическая язва; редко: нарушение функций печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный, или холестатический), холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени, стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко: интестинальный ангионевротический отек.

Аллергические реакции: нечасто: синдром стивенса-джонсона.

Со стороны кожных покровов: часто: кожная сыпь; нечасто: мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия, повышенное потоотделение/ кожный зуд/ крапивница, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, импотенция, снижение либидо; редко: олигурия, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто: мышечные спазмы; нечасто: артралгия.

Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто: гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение -концентрации мочевины в сыворотке крови; редко: повышение активности-- "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина.

Прочие: описан симптомокомплекс, который может включать лихорадку, миалгию и артралгию, серозит, васкулит, повышение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз и эозинофилию, кожную сыпь, положительный тест на антинуклеарные антитела.

Также описан симптомокомплекс, который включает гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию и может развиться при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин.).

Взаимодействие:

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе Селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)) могут ослаблять антигипертензивный эффект гипотензивных препаратов. Таким образом, антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2. НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Этот эффект обратим. Совместное применение следует проводить с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

С калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, _ амилорид, эплеренон) может привести к гиперкалиемии; с солями лития - к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность препарата.

Эналаприл ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, метилдопа, нитраты, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Совместное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Это наиболее часто отмечается в течение первых недель совместного применения, а также у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ; при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию; этанол может усиливать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Особые указания:

В редких случаях на фоне применения ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха, при прогрессировании которой развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. При возникновении желтухи и повышении активности "печеночных" трансаминаз лечение на фоне применения препарата Эналаприл-УБФ, лечение следует прекратить; препарат Эналаприл-УБФ, как и другие ингибиторы АПФ, оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас; гиперкалиемия может развиться на фоне терапии ингибиторами АПФ, в том числе и Эналаприлом-УБФ. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение объёма циркулирующей крови, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей поваренной соли и применение других препаратов калия или калийсодержащих заменителей поваренной соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин).

Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям ритма сердца, иногда с летальным исходом. Комбинированное применение перечисленных выше препаратов необходимо проводить с осторожностью у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®) были отмечены анафилатоидные реакции. Поэтому, желательно использовать мембрану другого типа или применять гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы как и все другие вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует с особой осторожностью применять у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка и избегать их применения в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции выносящего тракта левого желудочка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При применении препарата Эналаприл-УБФ необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги печатной лакированной.

По 10,20,30,,40,50,60,100 таблеток в банку полимерную.

Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных-ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Уралбиофарм" (ОАО "Уралбиофарм"), г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, д. 60, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Уралбиофарм"