Эритромицин таблетки 100, 250 - Ирбитский химфармзавод - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-000211

Торговое наименование препарата

Эритромицин

Международное непатентованное наименование

Эритромицин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку:

состав ядра:

активное вещество: эритромицин - 117,0 мг или 292,4 мг (в пересчете на активное вещество) - 100,0 мг или 250,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 30,0 мг или 67,5 мг; повидон К17 - 5,0 мг или 11,2 мг; полисорбат-80 - 4,0 мг или 9,0 мг; магния стеарат - 2,0 мг или 4,5 мг; крахмал кар­тофельный до получения ядра таблетки массой - 200,0 мг или 450,0 мг;

состав оболочки:

вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилат [1:1] - 5,7 мг или

13,5 мг; титана диоксид - 1,8 мг или 3,3 мг; тальк - 3,3 мг или 7,6 мг; макрогол-4000 - 1,2 мг или 2,6 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-макролид

Код АТХ

S01AA17

Фармакодинамика:

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъеди­ницей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактери­цидное действие.

К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, умеренно чувствительным -1-6 мг/л, устойчивым - более 6 мг/л.

Спектр действия включает грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в том числе Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Streptococcus spp. группы viridans, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;

Грамотрицательные организмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chla­mydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Listeria monocytogenes. А так же простейшие: Entamoeba histolytica.

К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli (и другие представители семейства Enterobacteriaceae), Pseudomonas aeruginosa и Acinetobacter spp. и другие нефермен­тирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp.), в том числе Bacteroides fragilis.

Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание пероральных форм эритромицина в виде основания, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема таблеток внутрь - 2 - 4 ч, связь с белками плазмы - 70 - 90 %. Биодоступность - 30 - 65 %. В организме распре­деляется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани лёгких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефали­ческий барьер (ГЭБ), в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10 % от содержания эритромицина в плазме). При воспалительных процессах в оболочках головного мозга их проницаемость Для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентар­ный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибито­ром которых он является. Период полувыведения (Т¹/₂) - 1,4 - 2 ч, при анурии - 4 - 6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизменённом виде, почками (в неизменённом виде) после приёма внутрь- 2 - 5 %.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч.,бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллёз, эрйтразма, листериоз, скарлатина, амёбная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекций ЛОР - органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекций верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония, в том числе вызванная Legionella spp.).

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (Тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к эритромицину и вспомогательным веществам, значительное снижение слуха, одновременный прием терфенадина или астемизола, детский возраст до 14 лет, период грудного вскармливания, непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Одновременный приём пимозида, цизаприда, эрготамина и дигидроэрготамина.

С осторожностью:

Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала Q-T, желтуха, в том числе в анамнезе, печёночная и/или почечная недостаточность, миастения gravis, одновременный прием гепатотоксичных препаратов.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приёмом препарата обязательно прокон­сультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

В период лактации в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздер­жаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетку нельзя делить и разжевывать.

Доза зависит от клинических и микробиологических исследований, а также от общего состояния больного.

Средняя разовая-доза для взрослых и подростков старше 14. лет составляет 0,25 -.0,5 г, средняя суточная -1-2 г. Интервал между приемами -6 ч. При тяжелом течении инфекций суточная до­за может быть увеличена до 4 г.

Для лечения дифтерийного носительства - по 0,25 г 2 раза в сутки. Эритромицин необходимо принимать ещё как минимум 2-3 дня после исчезновения симптомов болезни.

Курсовая доза для лечения первичного сифилиса (у пациентов с аллергией к пенициллинам) - 30-40 г, продолжительность лечения - 10 - 15 дней. Лечение по данному показателю начинают с внутривенного введения препарата, а затем переходят на пероральные формы.

При амебной дизентерии - по 0,25 г 4 раза в сутки, продолжительность лечения -10-14 дней.

Для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, в том числе вызванная Legionella spp.) - 0,5 - 1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее - по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.

При неосложненном хламидиозе у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др,- по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Для профилактики обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом - 0,25 - 0,5 г 4 раза в сутки, продолжительность курса - не менее 10 дней.

Для профилактики инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.) - по 1 г за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г, повторно через 6 ч.

Для остальных показаний рекомендованная разовая доза - 0,25 - 0,5 г, суточная- 1,2 г. Интервал между приемами -6 ч. Эритромицин необходимо принимать ещё как минимум 2-3 дня по­сле исчезновения симптомов болезни.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, гепатоцеллюлярный гепатит, гепатомегалия, холестатическая желтуха, повышение активности "печёночных" трансаминаз, панкреатит.

Со стороны органа слуха: ототоксичность - снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах - более 4 г/сут, обычно обратимо).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом Q-T на электрокардиограмме); желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия и torsade des pointes (синдром удлиненного интервала Q-T).

Со стороны нервной системы: судороги, галлюцинации, вертиго, спутанность сознания, разви­тие миастенического синдрома или обострение миастении.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: крапивница, другие формы кожной сыпи (многоформная эритема, син­дром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, эозинофилия, анафи­лактический шок.

Прочие: боль в груди, жар, недомогание.

Передозировка:

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печёночной недостатосности, редко - нарушение слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости проведение искусственной вентиляции лёгких), кйслотно-основного со­стояния и электролитного баланса, электрокардиограмма.

Промывание желудка эффективно при приёме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.

Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие:

Снижает бактерицидное действие (антагонизм) бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы), линкомицина, клиндамицина, хлорамфеникола, стрептомицина, тетрациклинов, колистина.

Повышает концентрацию теофиллина в крови: может потребоваться снижение дозы теофиллина. Одновременно может снижаться концентрация эритромицина, что может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина и уменьшению его эффекта.

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи, с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антйкуагулянтов кумаринового ряда.

При совместном применении с ловастатином и другими ингибиторами ГМГ-КоА - редуктазы усиливается риск развития рабдомиолиза.

Повышает биодоступность дигоксина. Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Лекарственные средства (ЛС), блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют Т ¹/₂ эритромицина.

Так как эритромицин является ингибитором изоферментов и субстратом CYP3А, то при одно­временном приёме с ЛС, метаболизм которых осуществляется в печени (аценокумарол, астеми- зол, цилостазол, Циклоспорин, дигидроэрготамин, эрготамин, омепразол, хинидин, рифабутин, такролимус, терфенадин, винбластин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фе­нитоин, алфетанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин, противогрибковые препараты та­кие как, флуконазол, кетоконазол и итраконазол), может повышаться концентрация этих ЛС в плазме.

Лекарственные Препараты, являющиеся индукторами изоферментов CYP3A4 (такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) могут индуциро­вать метаболизм эритромицина, что может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина и уменьшению его эффекта. Взаимодействие сохраняется в течение 2 недель по­сле прекращения лечения индукторами CYP3A4.

Эритромицин изменяет метаболизм мизоластина.

При совместном приеме с пимозидом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков), желудочковой тахикардии типа "пируэт", остановки сердца, вплоть до смертельного исхода.

Ингибиторы протеазы ингибируют метаболизм эритромицина, необходимо наблюдение за кон­центрацией эритромицина в плазме.

При одновременном приёме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или дигидрированными алколоидами спорыньи - сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Одновременный приём эритромицина с силденафилом может привести к умеренному повышению максимальной концентрации силденафила в крови.

Повышение уровня цизаприда может привести к удлинению интервала QTc, возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков), желудочковой тахикардии типа "пируэт".

При совместном приеме с верапамилом и другими блокаторами медленных кальциевых каналов наблюдается гипотония, брадиаритмия и лактоацидоз.

Циметидин ингибирует метаболизм эритромицина, что может привести к увеличенной плазменной концентрации эритромицина.

Эритромицин снижает клиренс зопиклона и таким образом может увеличить фармакодинамические эффекты этого препарата.

При сопутствующем использовании эритромицина повышается токсичность колхицина.

Особые указания:

Является антибиотиком резерва прb аллергии к пенициллину.

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной й/или печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Может помешать определению содержания катехоламинов в моче и активности "печёночных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефйнилгидразина).

При совместном применении со статинами, возможно развитие рабдомиолиза и псевдомембранозного колита.

Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.

В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный И дуоденальный про- кинетический эффект эритромицина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем й при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг или 250 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 таблеток в банку из полимерных материалов.

2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

100 банок из полимерных материалов с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в групповую упаковку (для стационаров).

Условия хранения:

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Ирбитский химико-фармацевтический завод" (ОАО "Ирбитский химфармзавод"), 623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124, здание корпуса цеха №4, литер Б-Б1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Ирбитский химфармзавод"