ЭУФИЛЛИН - Авексима - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛСР-005887/08

Торговое наименование препарата

Эуфиллин АВЕКСИМА

Международное непатентованное наименование

Аминофиллин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит действующее вещество эуфиллин (аминофиллин) - 150 мг; вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилин­дрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

бронходилатирующее средство

Код АТХ

R03DA05

Фармакодинамика:

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличи­вает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; сни­жает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократи­тельную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличива­ет мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию ды­хательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувст­вительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углеки­слоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное со­судистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличи­вает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобожде­ние медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к де­формации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислот­ность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90 - 100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время дости­жения максимальной концентрации - 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от "идеальной" массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное мо­локо (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл яв­ляется токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологи­ческих значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подверга­ется метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В ре­зультате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармако­логической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 и у взрослых (в от­личии от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т1/2 у детей старше 6 мес. - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрос­лых с хронической обструктивной болезнью легких, "легочным" сердцем и легочно­сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. фор­мах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в "ма­лом" круге кровообращения, "легочное" сердце, ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обост­рения - для пероральных форм, особенно таблеток непролонгированного действия), гаст­рит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью:

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), рас­пространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), ЖКТ кро­вотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский воз­раст (старше 3-х лет).

Беременность и лактация:

Применение при беременности и при лактации возможно только по "жизненным" показа­ниям.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболева­ния и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая-0,5 г, суточная-1,5 г.

Высшие дозы для детей внутрь :разовая-7 мг/кг,суточная-15 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия ( в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение АД, увеличение час­тоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - сниже­ние аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты умень­шаются при снижении дозы препарата.

Передозировка:

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), же­лудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудоч­ковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тре­мор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (осо­бенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутан­ность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, ге­мосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диа­лиз не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно диазепам 0,1- 0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансе­трон (внутривенно).

Взаимодействие:

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск воз­никновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную сис­тему (увеличивает нейротоксичность),бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усили­вает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубоч­ковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+(лития) и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. произ­водными ксантина.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания:

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих про­дуктов или напитков в период лечения.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 150 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 таблеток в банки из стекломассы с треугольным венчиком типа БДС, или в банки светозащитного стекла с винтовой горловиной типа БВС, или в банку полимерную типа БП.

3 контурные ячейковые упаковки или одну банку вместе с инструкцией по медицинско­му применению в пачку картонную.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Авексима Сибирь", 652473, Кемеровская обл., г. Анжеро-Судженск, ул.Герцена, д.7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Открытое акционерное общество "Авексима"