Феназепам - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-005121

Торговое наименование препарата

Феназепам®

Международное непатентованное наименование

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Лекарственная форма

таблетки, диспергируемые в полости рта

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин - 0,25 мг или 0,50 мг или 1,00 мг;

вспомогательные вещества: бетадекс (бета-циклодекстрин), перлитол флэш (маннитол и крахмал кукурузный), магния стеарат.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской с двух сторон (для дозировок 0,25 мг и 0,5 мг), с фаской с двух сторон и риской с одной стороны (для дозировки 1 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Код АТХ

N05BX

Фармакодинамика:

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в алло­стерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцина­торные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьше­ние аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола го­ловного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раз­дражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможе­ния, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика:

После приема внутрь бромдигидрохлорфенилбензодиазепин хорошо всасывается из же­лудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (Т_mах) в плаз­ме крови 1-2 ч. Метаболизируется в печени. Период полувыведения бромдигидрохлорфе- нилбензодиазепина (Т_1/2) от 6 до 18 ч. Выводится бромдигидрохлорфенилбензодиазепин в основном почками в виде метаболитов.

Показания:

- Купирование приступов тревоги, ажитации, страха (включая панические атаки, и другие состояния, сопровождающиеся повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью);

- невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, ре­активные психозы, вегетативные дисфункции, ипохондрическо-сенестопатический син­дром (в том числе резистентные к действию других транквилизаторов);

- расстройства сна;

- профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;

- в качестве вспомогательного средства для лечения пациентов с височной и миоклонической эпилепсией;

- повышенный мышечный тонус, гиперкинезы и тики, ригидности мышц при поражении центральной нервной системы (ЦНС);

- в составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу (в том числе к другим бензодиазепинам) или вспомогательным веществам.

Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблени­ем жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средства­ми, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут прояв­ляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания.

Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность Феназепама® не определены).

С осторожностью:

С осторожностью применять при печеночной недостаточности и/или недостаточности функции почек, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадок­сальные реакции), депрессии, гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или пред­полагаемом), у пациентов пожилого возраста.

Беременность и лактация:

Применение Феназепама® при беременности противопоказано. Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевти­ческих дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физиче­ской зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у ново­рожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").

Применение Феназепама® в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Независимо от приема пищи. Таблетку принимают сразу же после ее извлечения из упа­ковки. Таблетку следует держать на языке до ее полного растворения и затем проглотить, не запивая жидкостью.

При выраженной ажитации, страхе, приступах тревоги по типу панической атаки (сердце­биение, страх, усиленное потоотделение и т.д.) прием препарата начинают с дозы 1-2 мг, повторяя при необходимости приём каждые 1,5 часа по 1 мг до полного купирования симптомов.

Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза - 0,5-1 мг 2-3 раза в сутки. Через 2-4 дня с учетом эффектив­ности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут.

При нарушениях сна - 0,25-0,5 мг за 20-30 мин до сна.

При лечении эпилепсии - 2-10 мг/сут.

При повышенном мышечном тонусе, гиперкинезах и тиках, ригидности мышц при пора­жении ЦНС препарат назначают по 2-3 мг 1-2 раза в сутки.

Для лечения алкогольной абстиненции - внутрь, по 2-5 мг/сут.

Разовая доза обычно составляет 0,5-1 мг. Средняя суточная доза - 1,5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0,5-1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. Максимальная суточ­ная доза - 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжитель­ность применения Феназепама® составляет 2 недели (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев). При отмене Феназепама® дозу уменьшают постепенно.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны крови или лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых боль­ных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концен­трации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психи­ческих и двигательных реакций, спутанность сознания, головная боль, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миасте­ния, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией), парадоксальные реак­ции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклон­ность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Нарушения психики: эйфория, депрессия, подавленность настроения, привыкание, лекар­ственная зависимость.

Нарушения со стороны органа зрения:нарушение зрения (диплопия).

Нарушения со стороны сердца и сосудов: снижение артериального давления, тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы, желтуха.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: снижение или повышение либидо, дисменорея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.

Общие расстройства: снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражитель­ность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, та­хикардия, судороги, острый психоз).

Передозировка:

Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечно-сосудистой и дыхательной дея­тельности, выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлек­сов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное ды­хание, снижение артериального давления, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важ­ными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятель­ности, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Специфический антагонист: флумазенил (в условиях стационара) - внутривенно 0,2 мг (при необходимости до 1 мг) на 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида.

Взаимодействие:

При одновременном применении Феназепам® снижает эффективность леводопы у боль­ных паркинсонизмом.

Феназепам® может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихоти­ческих, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффек­тов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Феназепам® повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

На фоне одновременного назначения с клозапином возможно усиление угнетения дыха­ния.

Особые указания:

При применении таблетки диспергируемые следует брать только сухими руками.

При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо кон­тролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюдает­ся терапевтический ответ на применение Феназепама® в более низких дозах, по сравне­нию с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими ал­коголизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зави­симость при длительном (более 2 недель) приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром "отмены" (в т.ч. депрес­сия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 недель).

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при депрессиях, так как препарат может быть использован для реа­лизации суицидальных намерений.

При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессив­ность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцина­ции, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься други­ми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентра­ции внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, диспергируемые в полости рта, 0,25 мг, 0,5 мг и 1 мг.

Упаковка:

По 7 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку с перфорацией из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество "Валента Фармацевтика" (АО "Валента Фарм"), 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО "Валента Фарм"