Фенобарбитал - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛСР-000033
Торговое наименование препарата
Фенобарбитал
Международное непатентованное наименование
Фенобарбитал
Лекарственная форма
таблетки
Состав
В качестве активного вещества содержит 50 мг или 100 мг фенобарбитала;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота стеариновая, сахароза, тальк.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептическое средство
Код АТХ
N03AA02
Фармакодинамика:
Относится к группе барбитуратов.
Взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку.
Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр.
Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.
Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.
В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.
Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием.
Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь всасывается медленно, полностью.
Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%.
Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз).
Кумулируется в организме.
Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде.
Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Показания:
Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза; хорея; спастический паралич; нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации.
С осторожностью:
Ослабленные и пожилые больные (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз), лекарственная зависимость, склонность к суициду, больные с острым и хроническим болевым синдромом.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Для взрослых:
нарушения сна: 0,1-0,2 г за 0,5-1 ч до сна;
в качестве седативного лекарственного средства: 0,05 г 2-3 раза в день;
в качестве противосудорожного средства: 0,05-0,1 г 2 раза в день.
Для детей:
|
Возраст |
Разовая доза (мг) |
Суточная доза (мг) |
|
до 6 месяцев* |
5 |
10 |
|
6 месяцев-1 год* |
10 |
20 |
|
1-2 года* |
20 |
40 |
|
3-4 года |
30 |
60 |
|
5-6 лет |
40 |
80 |
|
7-9 лет |
50 |
100 |
|
10-14 лет |
75 |
150 |
* у детей до 3-х лет применяется в лекарственной форме - раствор для приема внутрь.
При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная боль, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальное возбуждение (особенно у пожилых и ослабленных больных), галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна, синкопе, заторможенность, раздражительность, тремор рук, нарушение зрения;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, снижение концентрации билирубина в сыворотке крови, при длительном применении - нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание; редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при длительном применении - лекарственная зависимость, синдром "отмены".
Передозировка:
Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже - пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г - летальный исход; при хронической токсичности - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.
Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.
Взаимодействие:
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамина, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Особые указания:
У больных с болевым синдромом возможно парадоксальное возбуждение.
Во избежание развития синдрома "отмены" прекращать лечение следует постепенно.
Во время лечения следует периодически контролировать функцию печени и почек, общий анализ крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 50 и 100 мг.Упаковка:
По 6 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1 контурную упаковку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
5 контурных упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Список №1 Сильнодействующих веществ ПККН.
Хранить при температуре не выше 20 °С, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Лексредства" (ОАО "Фармстандарт-Лексредства"), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО "Фармстандарт-Лексредства"