Фенотерол - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-002943
Торговое наименование препарата
Фенотерол-натив
Международное непатентованное наименование
Фенотерол
Лекарственная форма
раствор для ингаляций
Состав
1 мл раствора для ингаляций содержит:
| Активное вещество: |
|
| Фенотерола гидробромид | 1,0 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Натрия бензоат | 0,5 мг |
| Динатрия эдетата дигидрат | 0,554 мг |
| (соответствует динатрия эдетату) | 0,5 мг |
| Лимонной кислоты моногидрат | 1,64 мг |
| (соответствует лимонной кислоте безводной) | 1,5 мг |
| Вода для инъекций | до 1,0 мл |
Описание
Прозрачный бесцветный или со слабым желтоватым оттенком раствор.
Фармакотерапевтическая группа
бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик селективный
Код АТХ
R03AC04
Фармакодинамика:
Фенотерол-натив является эффективным бронхолитичсским средством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других заболеваниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хроническая обструктивная болезнь легких, хронический бронхит, эмфизема легких.
Фенотерол - селективный стимулятор β2-адрснорецепторов. При применении препарата в более высоких лозах происходит стимуляция β1-адренорецепторов (например, при назначении для токолитической терапии). Механизм действия связан с активацией аденилатциклазы через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует бронхолитическому действию и устранению бронхоспазма.
Кроме того, фенотерол ингибирует высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, тем самым оказывая защитное действие от влияния таких бронхоконстрикторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены. Прием фенотерола в дозах 0,6 мг повышает активность мерцательного эпителия бронхов и ускоряет мукоцилиарный транспорт.
За счет стимулирующего влияния на β2-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие па миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.
Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции - через 5 мин, максимум - 30-90 мин, продолжительность действия - 3-5 час.
Фармакокинетика:
Всасывание
10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей в зависимости от метола ингаляции и используемой ингаляционной системы, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. После ингаляции одной дозы препарата степень всасывания составляет 17% от введенной дозы. Всасывание носит двухфазный характер - 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с периодом полувыведения 11 мин, и 70% всасывается медленно с периодом полувыведения 120 мин. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой "время - эффект". Длительный (3-5 час) бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после внутривенного введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 40-55%. В неизмененном виде фенотерол может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.
Метаболизм
При проглатывании активное вещество подвергается биотрансформации вследствие эффекта "первичного прохождения" через печень. Метаболизируется в печени. Таким образом, проглоченное количество препарата не оказывает влияние на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.
Выведение
Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.
Показания:
- Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, такие как хроническая обструктивная болезнь легких, обструктивный бронхит, эмфизема легких;
- профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;
- в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов);
- проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к фенотеролу или любому компоненту препарата;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- тахиаритмия;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Гипертиреоз, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, атония кишечника, гипокалиемия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев), заболевание сердца, сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в том числе аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома, глаукома.
Беременность и лактация:
Не было выявлено отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, беременным женщинам (особенно в первом триместре) препарат назначается только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.
Фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена. Применение препарата во время лактации возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Способ применения и дозы:
Препарат Фенотерол-натив предназначен только для ингаляционного введения.
20 капель = 1 мл.
1 капля = 50 мкг фенотерола гидробромида.
Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного; кроме того, во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача.
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
Ингаляционно.
- 0,5 мл (10 капель = 0,5 мг фенотерола гидробромида) в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа;
- при необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 0,5 мл (10 капель = 0,5 мг фенотерола гидробромида) до 4 раз в день, однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности лечения;
- в тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы от 1 до 1,25 мл (20-25 капель = 1-1,25 мг фенотерола гидробромида);
- в исключительно тяжелых случаях, если доза до 2,0 мл (40 капель) оказывается неэффективной, ингалируют под наблюдением врача 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида).
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
Ингаляционно.
- 0,5 мл (10 капель = 0,5 мг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.
Лечение начинают, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы.
Рекомендуемую дозу разводят 0,9 % раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4 мл, распыляют и ингалируют до полного потребления полученного разведения.
Фенотерол-натив нельзя разводить дистиллированной водой. Раствор разводят каждый раз заново перед применением; остатки разведенного раствора выливают.
Фенотерол-натив рекомендовано применять с использованием ингаляционного устройства - небулайзера. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.
Фенотерол-натив можно ингалировать одновременно с холино- и муколитическими средствами. Это касается, прежде всего, препаратов ипратропия бромид и амброксол в форме растворов для ингаляции.
Побочные эффекты:
Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Со стороны нервной системы: очень часто - нервозность, тревожность, тремор, головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - аритмия, повышение систолического давления крови, снижение диастолического давления крови, ишемия миокарда.
Со стороны метаболизма и питания: часто - гипокалиемия, гипергликемия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, раздражение гортани и глотки; редко - парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота.
Кожа и подкожная клетчатка: нечасто - аллергические кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница; редко - гипергидроз.
Костно-мышечная система и связанные с ней заболевания тканей: нечасто - мышечная слабость, спазм мышц, миалгия.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность.
Передозировка:
Симптомы: тахикардия, усиленное сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, повышение пульсового давления, боль за грудиной, аритмии, ощущение прилива крови к лицу, тремор, метаболический ацидоз, головная боль, головокружение, беспокойство, возбуждение, гипокалиемия.
Лечение: седативные средства, транквилизаторы, в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию. В качестве специфических антидотов можно назначать β-адреноблокаторы (предпочтительно селективные β1-адреноблокаторы); необходимо учитывать возможность усиления обструкции бронхов и осторожно подбирать дозы этих препаратов у больных, страдающих бронхиальной астмой.
Взаимодействие:
Глюкокортикостероиды, антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин), кромоглициевая кислота могут усиливать действие фенотерола.
β-адренергические средства, глюкокортикостероиды и диуретики могут усиливать побочные эффекты фенотерола.
Возможно значительное снижение бронхорасширяющего действия Фенотерола-натив при одновременном назначении β-адреноблокаторов.
Следует с осторожностью назначать β-агонисты пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие фенотерола.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему. Галотан способствует развитию аритмии.
Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.
Особые указания:
Другие симпатомиметические бронходилататоры можно применять одновременно с Фенотеролом-натив только под наблюдением врача.
При острой, быстро усиливающейся одышке (затрудненное дыхание) следует немедленно обратиться к врачу.
При длительном применении препарата:
- купирование приступов бронхиальной астмы может быть предпочтительнее регулярного применения препарата (симптоматическое лечение);
- необходимо проводить регулярное обследование пациентов для выявления необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций глюкокортикостероидов) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения длительных обострений бронхиальной астмы.
В случае усиления обструкции бронхов считается неприемлемым и может быть даже рискованным увеличение кратности приема β2-агонистов, содержащихся в таких препаратах, как Фенотерол-натив, сверх рекомендуемых доз. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии. При лечении β2-агонистами возможно развитие выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, так как этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикостероидов и диуретиков. При гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется проводить регулярный контроль концентрации калия в сыворотке кропи.
В редких случаях наблюдалась ишемия миокарда, связанная с β2-агонистами.
Применение фенотерола у пациентов с гипокалиемией, которые получают сердечным гликозиды, может вызвать аритмию.
У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме.
Препарат содержит стабилизатор динатрия эдетат, который у некоторых пациентов может вызывать бронхоспазм.
Применение фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на злоупотребление психоактивными препаратами по немедицинским показаниям, а также на допинг у спортсменов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случае развития побочных эффектов при применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для ингаляций, 1 мг/мл.
Упаковка:
По 20 мл препарата во флаконы темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой или полиэтиленовой крышкой.
По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Лексредства" (ОАО "Фармстандарт-Лексредства"), Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО "Фармстандарт-Лексредства"