Фентанил - Московский эндокринный завод - инструкция по применению
Регистрационный номер
Р N000266/01
Торговое наименование препарата
Фентанил
Международное непатентованное наименование
Фентанил
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: фентанил 50 мкг;
вспомогательные вещества: лимонная кислота, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
анальгезирующее наркотическое средство
Код АТХ
N01AH01
Фармакодинамика:
Фентанил - опиоидный анальгетик короткого действия. Подобно морфину и промедолу, фентанил является агонистом, главным образом, мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли.
По фармакологическим свойствам фентанил близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит морфин), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр.
При парентеральном введении оказывает быстрое обезболивающее действие. При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при внутримышечном введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч.
Фармакокинетика:
Для достижения среднего уровня обезболивания, концентрация фентанила должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы - 79-87%. Клиренс составляет 400-500 мл/мин, период полувыведения - 10-30 мин, объем распределения - 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань.
Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках.
Выводится почками (75% - в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде) и с желчью (9% - в виде метаболитов).
Проникает в грудное молоко.
Показания:
- Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных;
- премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом);
- болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (при установленном диагнозе его используют в сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, нарушения сознания, опухоли головного мозга; брадиаритмия, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму); внутричерепная гипертензия. Тяжелое угнетение дыхательного центра, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; операции кесарева сечения и другие акушерские операции в стадии до извлечения плода (угроза угнетения дыхания новорожденного); выраженная гипертензия малого круга кровообращения, экстрапирамидные расстройства, детский возраст до 1 года.
С осторожностью:
Беременность, период лактации, пожилой возраст; больные, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам, печеночная и/или почечная колика, одновременный прием инсулина, глюкокортикостероидов и гипотензивных препаратов, черепно-мозговая травма, гипотиреоз, ослабленные больные, гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, склонность к суициду, гипертермия, прием ингибиторов МАО.
Беременность и лактация:
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Для премедикации вводят внутримышечно за 30 мин до операции в дозе 50-100 мкг.
Для осуществления вводной анестезии вводят внутривенно в дозе 100-200 мкг. Для поддержания адекватного уровня анальгезии через каждые 10-30 мин вводят 50-150 мкг фентанила (в комбинации с дроперидолом).
Если миорелаксанты не используются и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания (при непродолжительных, внеполостных операциях), после нейролептика фентанил вводят в дозе 50 мкг в расчете на 10-20 кг массы тела, контролируя при этом спонтанное дыхание и сохраняя готовность к интубации и проведению искусственной вентиляции легких (ИВЛ). В более высоких дозах (50-100 мкг/кг) фентанил применяют только при операциях на открытом сердце.
Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией фентанил (часто с нейролептиками) вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 25-50 мкг. При необходимости инъекции повторяют каждые 20-30 мин.
Для купирования острых болей - внутримышечно или внутривенно по 25-100 мкг отдельно или в комбинации с нейролептиками.
Детям:- при подготовке к хирургической операции - 2 мкг/кг; - для общей анестезии - 10-150 мкг/кг внутривенно или 150-250 мкг/кг внутримышечно; - для поддержания анестезии - 1-2 мкг/кг внутривенно или 2 мкг/кг внутримышечно.Побочные эффекты:
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (большие дозы).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, повышение внутричерепного давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.
Прочие: аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.
Передозировка:
Симптомы: брадипноэ, апноэ, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, снижение артериального давления, брадикардия.
Лечение: прекращение введения препарата, поддержание адекватной легочной вентиляции. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста - налоксона в дозах от 0,4 мг до 2 мг; при отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют. Возможно использование налорфина: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно через каждые 15 мин до суммарной дозы 40 мг. Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона или налорфина больным с зависимостью к морфину или фентанилу; в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно. Симптоматическая и поддерживающая терапия: введение миорелаксантов, при брадикардии - введение 0,5-1 мл 1% раствора атропина.
Взаимодействие:
Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.
Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.
Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.
Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.
Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с ваголитической активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие ваголитической активностью (в т.ч. сукцинилхолин) не снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра. Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра. Динитрогена оксид (закись азота) усиливает мышечную ригидность.
Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.
При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и глюкокортикостероидами фентанил следует применять в уменьшенных дозах. Обезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, промедола) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами Фентанила.
Особые указания:
Фентанил должен применяться только высококвалифицированным персоналом в условиях специализированного стационара.
В послеоперационном периоде за больным необходимо установить тщательное наблюдение.
У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.
При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, желудочная колики), фентанил следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при тщательном контроле состояния больного.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Во время лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мкг/мл.
Упаковка:
В ампулах по 1 мл и 2 мл.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.
По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению соответственно, ножами или скарификаторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона.
При упаковке ампул с кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
Условия хранения:
Список II. "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", в специально оборудованных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности. При температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Московский эндокринный завод ФГУП, ~, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Московский эндокринный завод ФГУП