Флутамид - Ньюфарм - инструкция по применению

Регистрационный номер

П N014283/01

Торговое наименование препарата

Флутамид

Международное непатентованное наименование

Флутамид

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка покрытая оболочкой содержит:

активное вещество:

флутамид 250 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 140 мг, лактозы моногидрат 250 мг, натрия кроскармеллоза 17 мг, магния стеорат 2 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг.

Состав пленочной оболочки:

гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2910 - 9 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 400 CPS - 5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 - 2 мг, титан диоксид (Е 171) - 5,94 мг, алюминиевый лак на основекрасителя хонолиновый желтый (Е 104) - 0,06 мг,карнаубский воск - 0,033мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой свет­ло-желтого цвета. На одной стороне методом гравировки сделаны надписи "FLUT" и "250", разделенные гори­зонтальной чертой, на другой стороне гравировка: "NU" или "АРО", или "PRO".

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, антиандроген

Код АТХ

L02BB01

Фармакодинамика:

Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым препаратом. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андроге­на в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать дейст­вию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной “кастрации”, вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами-мишенями фармакологического действия флутамида яв­ляются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активно­стью.

Фармакокинетика:

Препарат полностью и быстро вса­сывается после приема внутрь, под­вергаясь биотрансформации в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, максимальная концен­трация которого достигается через 2 часа, является биологически актив­ным а-гидроксилированным произ­водным (2-оксифлутамид). 94-96 % флутамида и 92-94 % а -гидрокси- лированного метаболита связывается с белками. Из организма препарат выводится преимущественно почка­ми, приблизительно 4,2 % выделяется через кишечник в течение 72 часов. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов (у больных пожилого возраста - 8 часов после однократ­ного приема и 9,6 часов при стабиль­ной концентрации). После приема внутрь флутамида по 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного мета­болита в плазме достигается после четвертой дозы препарата.

Показания:

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано по­давление действия тестостерона:

• в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;
• в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;
• у больных с хирургической кастрацией;
• лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффек­тивными или при непереносимости подобного лечения.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата.

- Выраженная печеночная недо­статочность.

- Детский возраст (безопасность и эффективность не установлена).

С осторожностью:

У больных со сниженной функцией печени, со склонностью к тромбозам и при сер­дечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида - метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфат дегидро­геназы, курение, гемоглобинопатия (М-гемоглобин).

Способ применения и дозы:

Внутрь по 250 мг 3 раза в день каждые 8 часов. В случае достижения применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агони­стами ГнРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или приём флутамида начинают за три дня до первого приема агониста ГнРГ.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следую­щей градацией: наиболее часто (10 % и выше), менее часто (от 1 до 10 %), редко (менее 1 %).

При применении препарата в монотерапии

Наиболее часто: гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождаемые галактореей. Эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы.

Менее часто: диарея, тошнота, рво­та, повышение аппетита, бессонни­ца, повышенная утомляемость, тран­зиторное нарушение функции пече­ни.

Редко: гепатит или желтуха (в том числе, холестатическая), некроз пече­ни, печеночная энцефалопатия, повы­шение активности трансаминаз (эти побочные эффекты обычно обратимы после прекращения терапии, однако имелись сообщения о смертельных исходах вследствие выраженной пе­ченочной недостаточности при тера­пии флутамидом); подкожные крово­излияния, опоясывающий лишай, ко­жный зуд, волчаночно-подобный син­дром; анорексия, изжога, запор, ди - спепсия; снижение либидо, головная боль, “приливы” (ощущение жара, по- шенная потливость), повышение ар­териального давления, головокруже - ние, слабость, нарушение остроты зрения, жажда, боль в грудной клет­ке, отеки (пальцев, стоп, голеней), тревога, депрессия и тромбоцитопе­ния. При длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза. Отмечены отдельные случаи разви­тия гемолитической анемии, макро­цитарной анемии, метгемоглобине- мий, реакции повышенной светочувст­вительности (включая эритему, изъязв­ления кожи, буллезную сыпь, эпидер­мальный некролиз). Иногда у боль - ных наблюдается изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

При лечении в комбинации с агонис­тами ГнРГ

Наиболее часто: “приливы” (ощуще­ние жара, повышенная потливость), снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота,рвота. Частота возникнове - ния этих побочных явлений, за исклю­чением диареи (более выражена при применении в сочетании с флутами - дом), такая же, как при монотерапии агонистами Г нРГ.

Менее часто: гинекомастия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, отсутствие аппетита, отеки, симптомы нейромышечных расстройств, затрудненное мочеиспускание, повышение артериального давления и побочные явления со стороны центральной нервной системы (сонливость, депрес­сия, спутанность сознания, тревога, невроз).

Редко: нарушение дыхания, печеночная недостаточность, гепатит, холестатическая желтуха, некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышен­ная светочувствительность, метгемоглобинемия.

Передозировка:

При передозировке, если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным и жизненно важными функциями.

Взаимодействие:

Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и флутамида, дозу антикоагу­лянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.

Особые указания:

Лечение флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных ферментов в сыворотке крови (1 раз в месяц в течение первых 4-х месяцев и далее регулярно).В случае повышения активности печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печени применение флутамида следует прекратить. Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к вра­чу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких, как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтушность кожных покровов или склер, болезненные ощущения в правом под­реберье или гриппоподобные симптомы.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые оболочкой по 250 мг.

Упаковка:

По 10,20,30,50,84, 90, 100 и 500 таблеток во флаконах из полиэтилена высокого давле­ния, укупоренных крышками.По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте Список Б.

Срок годности:

3 года.Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество "Вектор-Медика" (ЗАО "Вектор-Медика"), 630559, Новосибирская обл., Новосибирский район, р.п. Кольцово, корп. 13, корп. 15, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Нью-Фарм Инк