Фортелизин - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-001941
Торговое наименование препарата
Фортелизин®
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
1 флакон с лиофилизатом содержит:
активное вещество: Фортеплазе® (рекомбинантный белок, содержащий аминокислотную последовательность стафилокиназы) 5 мг (745 000 ME);
вспомогательные вещества: L-аргинина 15,0 мг, L-гистидина 2,0 мг, глицина 30,0 мг, повидона-17 20,0 мг, полисорбата-20 0,4 мг;
1 ампула растворителя содержит: Натрия хлорида раствора для инъекций 0,9% - 5 мл.Описание
Лиофилизат: бесформенная или в виде таблетки лиофилизированная масса белого или почти белого цвета;растворитель: бесцветная, прозрачная жидкость;
восстановленный раствор: бесцветная, прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Фибринолитическое средство - активатор плазминогена
Фармакодинамика:
Действующим началом препарата Фортелизин® является субстанция Фортеплазе®, представляющая собой одноцепочечную молекулу, состоящую из 138 аминокислот, с молекулярной массой 15,5 кДа.
Фортеплазе® активирует плазминоген с образованием стехиометрического комплекса в соотношении 1:1. Фортеплазе® реагирует только с плазминогеном, связанным с частично деградированным фибрином, находящимся в области тромба (т.н. у-плазминоген), и не взаимодействует с плазминогеном в системном кровотоке, что обуславливает ее фибринселективность. Образовавшийся комплекс Фортеплазе®-плазминоген осуществляет превращение плазминогена в плазмин, который лизирует (растворяет) фибриновые сгустки в тромбе.
Фибринселективность субстанции Фортеплазе® обусловлена также и высокой скоростью нейтрализации его комплекса с плазмином в плазме крови по сравнению с тромбом. Поэтому, фибринолитический эффект не сопровождается снижением фибриногена крови. При применении препарата Фортелизин® в крови не образуются нейтрализующие антистафилокиназные антитела в связи с проведенными заменами аминокислот в иммунодоминантном эпитопе нативной стафилокиназы. В редких случаях может наблюдаться транзиторное образование антител к препарату Фортелизин® (в низких титрах).
После внутривенного введения препарата Фортелизин® отмечается незначительное снижение фибриногена крови, менее чем на 10%, в течение 1-х суток после его введения. Ангиографические данные показывают, что при применении препарата Фортелизин® восстановление коронарного кровотока наблюдается не менее чем у 80% больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST.
Фармакокинетика:
Исследования фармакокинетики не проводились.
Показания:
Острый инфаркт миокарда (в первые 6 часов).
Противопоказания:
- Заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (геморрагические диатезы, гемофилия, тромбоцитопения), или состояния с высоким риском развития кровотечений;
- обширные хирургические вмешательства или обширные травмы давностью до 4-х недель;
- проведение реанимационных мероприятий, потребовавших интенсивного непрямого массажа сердца, включая сердечно-легочную реанимацию (более 10 минут); кардиогенный шок (IV класс по Киллипу);
- тяжелые заболевания печени с выраженными нарушениями системы гемостаза (печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, активный гепатит);
- проведение пункции некомпрессируемых сосудов (яремная вена, подключичная вена);
- геморрагическая ретинопатия (в том числе диабетическая);
- геморрагический инсульт (давностью менее 6 месяцев);
- рефрактерная артериальная гипертензия (систолическое артериальное давление (АД) более 180 мм рт. ст. или диастолическое АД более 110 мм рт. ст.);
- подозрение на расслаивающую аневризму аорты; септический эндокардит;
- одновременный прием непрямых антикоагулянтов;
- продолжающееся тяжелое или угрожающее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное);
- внутричерепное кровоизлияние в анамнезе или подозрение на внутричерепное кровоизлияние;
- аневризма сосудов;
- интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства (в анамнезе за последние 2 месяца);
- перикардит;
- острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в течение 3-х месяцев от момента обострения), варикозное расширение вен пищевода;
- заболевания центральной нервной системы в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);
- новообразования с повышенным риском развития кровотечения;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью:
Возраст старше 75 лет.
Артериальная гипертензия.
Беременность и лактация:
В доклинических исследованиях было показано, что препарат не обладает эмбриотоксическими, тератогенными и репротоксичными свойствами.
Препарат Фортелизин® не рекомендуется применять во время беременности за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Нет данных о выведении препарата Фортелизин® с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Только для внутривенного введения!
Фортелизин® вводят в дозе 15 мг.
Перед введением препарата содержимое флакона 5 мг (745 000 ME) разводится в 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Препарат Фортелизин® рекомендуется вводить по одной из двух представленных схем.
Первая схема: Фортелизин® вводится двумя болюсами (данная схема рекомендуется для применения на догоспитальном и раннем госпитальном этапах).
10 мг (2 флакона) и через 30 минут - 5 мг (1 флакон).
Вторая схема: Фортелизин® вводится болюсно-инфузионно (данная схема рекомендуется для применения в условиях стационара).
10 мг (2 флакона) вводится болюсно, 5 мг (1 флакон) дополнительно разводится в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводится инфузионно в течение 30 мин.
Раствор препарата Фортелизин® готовится непосредственно перед применением, не подлежит хранению!
Не разводить содержимое флакона водой для инъекций!
Не разводить раствором декстрозы (глюкозы)!
Побочные эффекты:
Возможны кровотечения различной степени тяжести.
Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:
- наружное кровотечение (как правило, из мест пункций кровеносных сосудов);
- внутренние кровотечения в любой части или полости тела.
Возможно возникновение реперфузионных аритмий (желудочковая аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада от I степени до полной блокады, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), которые могут привести к остановке сердца, летальному исходу и потребовать проведения кардиореанимационных мероприятий.
Не исключена возможность развития аллергических реакций.
Введение препарата Фортелизин® в терапевтических дозах, как правило, не приводит к возникновению артериальной гипотензии, однако нельзя исключать возможность ее возникновения.
Передозировка:
Симптомы: геморрагические осложнения, кровотечения различной степени тяжести, вплоть до жизнеугрожающих.
Лечение: небольшие кровотечения могут быть остановлены путем временного прекращения инфузии гепарина с дополнительным контролем активированноого частичного тромбопластинового времени (АЧТВ).
При возникновении жизнеугрожающих кровотечений может потребоваться переливание свежезамороженной плазмы, цельной крови или ее компонентов. При необходимости возможно введение антифибринолитических средств (аминокапроновая и/или транексамовая кислота).
Взаимодействие:
Не выявлено клинически значимых побочных явлений препарата Фортелизин® вводимого вместе с другими препаратами, применяемыми у больных с острым инфарктом миокарда: гепарином, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, клопидогрелом, наркотическими анальгетиками, нитратами для внутривенного введения, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
При одновременном применении препарата Фортелизин® с антиагрегантными средствами и препаратами, влияющими на свертывающую систему крови, увеличивается риск развития кровотечений.
Препарат Фортелизин® нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами в одном флаконе для инфузий или в общей системе для внутривенного введения.
Особые указания:
Фортелизин® рекомендуется вводить как можно раньше от момента возникновения клинической симптоматики острого инфаркта миокарда.
Необходим контроль при применении препарата Фортелизин® за местами возможного возникновения кровотечений, включая место введения катетера и пункции. В случае возникновения серьезного кровотечения введение гепарина должно быть прекращено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние препарата Фортелизин® на способность управлять транспортными средствами, машинным оборудованием и т.д. не изучалось.Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 5 мг (745 000 МЕ).Упаковка:
По 5 мг (745 000 ME) во флаконах из нейтрального стекла вместимостью 5 мл, укупоренных резиновой пробкой, завальцованных алюминиевыми колпачками с защитной пластмассовой крышкой "Flip off".
1 флакон лекарственного средства в комплекте с 1 ампулой растворителя помещают в полимерную контурную упаковку, которая вкладывается во вторичную упаковку - пачку из картона с инструкцией по применению и ампульным скарификатором. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками скарификатор не вкладывается.
Условия хранения:
Хранить в вертикальном положении, в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью Фирма "ФЕРМЕНТ" (ООО Фирма "ФЕРМЕНТ"), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее. "Биомед" им. Мечникова, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "СупраГен"