Фталазол - Биосинтез - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛС-002126

Торговое наименование препарата

Фталазол

Международное непатентованное наименование

Фталилсульфатиазол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

Активное вещество:
Фталилсульфатиазол (фталазол)	500 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный)	16,2 мг
Кальция стеарата моногидрат	6 мг
Крахмал картофельный	77,8 мг

Описание

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство, сульфаниламид

Код АТХ

A07AB02

Фармакодинамика:

Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с парааминобензойной кислотой, по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов.

Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются запасы парааминобензойной кислоты. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолевой кислотой - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с парааминобензойной кислотой значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами парааминобензойной кислоты, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.

Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp:, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов - возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

Показания:

Шигеллез (острая и хроническая формы в стадии обострения), колиты, гастроэнтериты, профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда, болезни системы крови, гипертиреоз, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость, детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

При нефрите применяют с осторожностью.

Беременность и лактация:

Препарат легко проникает через плаценту, в грудное молоко. Поэтому применение препарата в период беременности и лактации возможно лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1-2 дни - по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 дни - по 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 дни - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г.

Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 дни по -1 г 5 раз в сутки (днем - через каждые 4 ч, ночью - через 8 ч), 3-4 дни - по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5 день - по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле - 21 г, при легком течении - 18 г.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная 7 г.

Детям старше 3-х лет - по 0,5-0,75 г 4 раза в сутки.

При других инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 ч, в следующие 2-3 дня - половинные дозы; детям - 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни - по 0,25-0,5 г каждые 6-8 ч.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и другие), гастрит, холангит, гепатит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).

Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.

Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.

Со стороны системы крови: в редких случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов, апластическая, анемия. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.

Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в том числе кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка:

Явления передозировки не описаны.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка 2% раствором гидрокарбоната натрия и взвесью активированного угля; обильное питье 2% раствора натрия гидрокарбоната, форсированный диурез, гемодиализ.

Взаимодействие:

При совместном применении с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:

- парааминосалициловая кислота и барбитураты- усиливается активность сульфаниламидов;

- салицилаты - усиливается активность и токсичность;

- метотрексат и дифенил - усиливается токсичность;

- тиоацетазон/левомицетин - повышается возможность развития агранулоцитоза;

- нитрофураны - увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии;

- антикоагулянты непрямого действия - усиливается антикоагулянтное действие;

- оксациллин - снижается активность препарата.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Совместное применение с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.

При применении с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.

Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

Особые указания:

При необходимости можно применять одновременно с сульфаниламидами или антибиотиками бактериостатического действия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 500 мг.

Упаковка:

10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.

10 таблеток в банки оранжевого стекла типа БТС, укупоренные пластмассовыми натягиваемыми крышками с уплотняющим элементом или в банки полимерные типа БП.

Каждую банку или 1 контурную упаковку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

100 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку - коробку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО "Биосинтез", 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Биосинтез"