Фтордезоксиглюкоза, 18F 20-3200 - ЕМЦ - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-005513
Торговое наименование препарата
Фтордезоксиглюкоза, 18F
Международное непатентованное наименование
Флудезоксиглюкоза [18F]
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
| Действующее вещество: |
|
| Фтор-18 | 20-3200 МБк |
| Вспомогательные вещества: |
|
| Натрия хлорид | до 9,0 мг |
| Вода для инъекций | до 1,0 мл |
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Радиофармацевтическое диагностическое средство
Код АТХ
V09IX
Фармакодинамика:
Физико-химические свойства
Препарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащего фтор-18 в химической форме 2-фтор,18F-2-деокси-D-глюкозы, т.е. D-глюкозы, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замещена на радионуклид фтор-18. Препарат получают без добавления носителя.
Объемная активность раствора 20-3200 МБк /мл на дату и время изготовления; величина pH 4,5-8,5, радиохимическая чистота не менее 95,0%.
Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 109,8 мин, распадается по позитронному типу со средней энергией позитронов 249,7 кэВ, энергия аннигиляционного гамма- излучения - 511 кэВ.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
При введении данного радиофармпрепарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек и мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. РФП может накапливаться в толстой кишке и мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах.
Флудезоксиглюкоза, [18F] является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления флудезоксиглюкозы, [18F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса.
Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает.
Флудезоксиглюкоза, [18F] активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, [18F], продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы, [18F], которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь.
Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.
У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.
Флудезоксиглюкоза, [18F] является кардиотропным РФП, и но своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения флудезоксиглюкоза, [18F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза, [18F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50 % от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы, [18F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление флудезоксиглюкозы, [18F] в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества.
Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии.
Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 мин после введения флудезоксиглюкозы, [18F], и сохраняется еще 240-360 минут после введения.
Показания:
Применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для:
- раннего выявления злокачественных новообразований,
- дифференциальной диагностики злокачественных опухолей,
- контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей,
- оценки жизнеспособности миокарда,
- диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.
Противопоказания:
Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.
Использование РФП флудезоксиглюкоза, [18F] противопоказано при: гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, беременности, в период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Не описано.
Беременность и лактация:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Препарат в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно.
Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления флудезоксиглюкозы, [18F] в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 минут после его введения.
При исследовании в режиме “все тело” оптимальным временем начала сканирования является 90-120 минут после внутривенного введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических больных сохраняются в течение 4 часов после введения РФП.
Диагностическая доза РФП для проведения позитронно-эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150-240 МБк на одно исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста больного. Препарат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5-2,0 мл.
При ПЭТ исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента; как правило используют 300-550 МБк на одно исследование.
Препарат вводится внутривенно медленно в объеме 5,0-10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу флудезоксиппокозы, [18F] разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.
Лучевые нагрузки
Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании флудезоксиглюкозы, [18F] (МУ 2.6.1.1892-04).
|
Соединение |
Дозовые коэффициенты, м3в/МБк | ||||
|
Взрослые |
1-2 года |
3-7 лет |
8-12 лет |
13-15 лет | |
|
флудезоксиглюкоза, [18F] |
0,019 |
0,095 |
0,05 |
0,036 |
0,025 |
Дозовый коэффициент при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [18F] у взрослых составляет 19 х 10-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85-10,45 м3в.
Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении флудезоксиглюкозы, [18F] по органам
|
Органы и ткани |
Поглощенная доза 10 3 мГр/МБк |
|
Красный костный мозг |
11 |
|
Скелет |
14 |
|
Яички |
14 |
|
Яичники |
15 |
|
Печень |
16 |
|
Легкие |
16 |
|
Сердце |
17 |
|
Почки |
19 |
|
Желудок |
25 |
|
Поджелудочная железа |
27 |
|
Селезёнка |
39 |
|
Головной мозг |
43 |
|
Мочевой пузырь |
114 |
Побочные эффекты:
При применении препарата в соответствии с инструкцией но медицинскому применению в рекомендуемых дозах побочных действий не отмечалось.
Возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка:
Симптомов передозировки не зафиксировано.
Взаимодействие:
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами не отмечено.
Особые указания:
Работа с препаратом проводится в соответствии с
- "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/20Ю),
- "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009),
- Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1.1892-04).
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение 18F-ФДГ из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.
У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование с 18F-ФДГ проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в течение 24 часов после проведения исследования.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения, 20-3200 МБк/мл на дату и время изготовления.Упаковка:
Порциями с активностью от 300 до 48000 МБк на установленную дату и время изготовления во флаконах из боросиликатного стекла вместимостью 15 мл, укупоренных пробками резиновыми из хлорбутилкаучука и обжатых колпачками алюминиевыми.
На флакон наклеивают этикетку из полиэтилена с липким слоем. Флакон помешают в защитный вольфрамовый контейнер транспортный для радиоактивных веществ. К флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт.
Для транспортировки в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в защитном вольфрамовом контейнере, инструкцию по медицинскому применению и паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ (упаковка типа А).
Условия хранения:
В соответствии с требованиями "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010) и "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009).
Срок годности:
12 часов с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество "Европейский Медицинский Центр" (АО "ЕМЦ"), 129090, г. Москва, ул. Щепкина, д. 35, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО "ЕМЦ"