Фтордезоксиглюкоза, 18F 40-2500 - Медицина и ядерные технологии - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-004574
Торговое наименование препарата
Фтордезоксиглюкоза, 18F
Международное непатентованное наименование
Флудезоксиглюкоза [18F]
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
На 1 мл:
| Действующее вещество: |
|
| Фтор-18 | 40-2500 МБк |
| Вспомогательные вещества: |
|
| Натрия хлорид | 9 мг |
| Вода для инъекций | до 1,0 мл |
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Радиофармацевтическое диагностическое средство
Код АТХ
V09IX
Фармакодинамика:
Физико-химические свойства
Препарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащий фтор-18 в химической форме 2-фтор-2-дезокси-D-глюкозы, то есть D-глюкозы, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замещена на радионуклид фтор-18. Препарат получают без добавления носителя. Объемная активность раствора - 40-2500 МБк/мл на дату и время изготовления; осмолярность - 239-376 мОсм/л; pH - 4,5-8,5; радиохимическая чистота - не менее 95%.
Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 109,77 мин, распадается по позитронному типу со средней энергией позитронов 249,7 кэВ с энергией аннигиляции - 511 кэВ.
Фармакодинамика
В норме при введении препарата Фтордезоксиглюкоза,18F визуализируются следующие органы в порядке убывания уровня накопления: кора головного мозга, миокард, лоханки почек и мочевой пузырь, ротоглотка, желудок.
Препарат может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление препарата.
Гиперфиксация радиофармпрепарата наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного уровня метаболизма глюкозы в этих органах.
Фтордезоксиглюкоза,18F является неспецифическим туморотропным радиофармацевтическим препаратом (РФП) и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом.
Степень накопления Фтордезоксиглюкозы,18F в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает.
Фтордезоксиглюкоза,18F активно транспортируется в клетки белками- транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата,18F, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием 2-фтор-2-дезокси-D-глюкозы, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагается несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Исследование с помощью позитронноэмиссионной томографии (ПЭТ) проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.
Фтордезоксиглюкоза,18F является кардиотропным РФП и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения флудезоксиглюкоза [18F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза [18F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы [18F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание препарата в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление препарата в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества.
Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения флудезоксиглюкозы [18F] и сохраняется в течение еще 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии.
Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 минут после введения флудезоксиглюкозы [18F] и сохраняется еще 240-360 минут после введения.
Показания:
РФП Фтордезоксиглюкоза,18F применяют в качества диагностического средства для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ).
Основными показаниями для исследования являются:
В онкологии: дифференциальная диагностика злокачественных опухолей различных нозологических форм и локализаций, включая новообразования головного мозга, определение распространенности и стадирования злокачественных новообразований, оценка эффективности лечения опухолей.
В кардиологии: оценка жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, контроль эффективности лечения миокарда.
В неврологии: выявление очагов гипометаболизма при эпилепсии, дифференциальная диагностика паркинсонизма, определение степени повреждения головного мозга при черепно-мозговой травме и цереброваскулярных заболеваниях, определение эффективности лечения неврологической и психоневрологической патологии.
Противопоказания:
Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.
Использование РФП Фтордезоксиглюкоза,18F противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания; при гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Способ применения и дозы:
Фтордезоксиглюкоза,18F в виде стерильного раствора вводится пациентам внутривенно.
Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления Фтордезоксиглюкозы,18F в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 минут после его введения.
При исследовании в режиме "все тело" оптимальным временем начала сканирования является 90-120 минут после внутривенного введения РФП.
Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических пациентов сохраняются в течение 4 часов после введения препарата.
Диагностическая доза лекарственного препарата Фтордезоксиглюкоза,18F для проведения ПЭТ головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк/м2 поверхности тела пациента, при этом, как правило, используют 150-240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела пациента рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста пациента. Препарат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5-2,0 мл.
При ПЭТ-исследовании "всего тела" диагностическая доза препарата составляет 220 МБк/м2 поверхности тела пациента; как правило, используют 300-550 МБк на 1 исследование.
Препарат вводят внутривенно медленно, в объеме 5,0-10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу препарата Фтордезоксиглюкоза,18F разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.
Лучевая нагрузка
Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата Фтордезоксиглюкоза,18F (МУ 2.6.1.1798-13)
|
Действующее вещество |
Дозовые коэффициенты, мЗв/МБк | ||||
|
Взрослые |
1-2 года |
3-7 лет |
8-12 лет |
13-15 лет | |
|
Фтордезоксиглюкоза,18F |
0,019 |
0,095 |
0,05 |
0,036 |
0,025 |
Дозовый коэффициент при внутривенном введении Фтордезоксиглюкозы,18F у взрослых составляет 19x10-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85-10,45 мЗв.
Поглощение дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении препарата Фтордезоксиглюкозы,18F по органам
|
Орган и ткани |
Поглощенная доза 10-3 мГр/МБк |
|
Красный костный мозг |
11 |
|
Скелет |
14 |
|
Яички |
14 |
|
Яичники |
15 |
|
Печень |
16 |
|
Легкие |
16 |
|
Сердце |
17 |
|
Почки |
19 |
|
Желудок |
25 |
|
Поджелудочная железа |
27 |
|
Селезенка |
39 |
|
Головной мозг |
43 |
|
Мочевой пузырь |
114 |
Побочные эффекты:
Возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка:
Симптомов передозировки не зафиксировано.
Взаимодействие:
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечено.
Особые указания:
Работа с препаратом проводится в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009), Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ-2.6.1.1892-04).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводились. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследования.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения, 40-2500 МБК/мл на дату и время изготовления.Упаковка:
В стерильные стеклянные флаконы для лекарственных средств вместимостью 10 мл, укупоренные пробками резиновыми медицинскими и обжатые колпачками алюминиевыми. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной. Флакон помещают в свинцовый контейнер транспортный защитный для радиоактивных веществ. К флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт, в котором указывают активность препарата на дату и время изготовления.
Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в свинцовом защитном контейнере, инструкцию по медицинскому применению и паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ типа T-case (упаковка типа А).
Условия хранения:
В соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010) и "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009).
Транспортирование
В соответствии с "Правилами безопасности при транспортировании радиоактивных материалов" (НП-053-16).
Срок годности:
12 часов с даты и времени изготовления.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "Медицина и ядерные технологии", 123098, город Москва, площадь Академика Курчатова, 1 стр. 159, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Общество с ограниченной ответственностью "Медицина и ядерные технологии"