Фтордезоксиглюкоза [18F] - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-004724 - 280218

Торговое наименование:

Фтордезоксиглюкоза,18F.

Международное непатентованное наименование:

Флудезоксиглюкоза [18 F].

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав на 1 мл раствора:

Действующее вещество:

Фтор-18 40-2500МБк

Вспомогательное вещество:

Натрия хлорид - 9 мг

Вода для инъекции - до 1,0 мл

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Физико-химические свойства

Препарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащий фтор-18 в химической форме 2-фтор, 18F-2-дезокси-D-глюкоза ([ 18F]-флудезоксиглюкоза), т.е. D-глюкоза, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замешена на радио­нуклид фтор-18. Препарат получают без добавления носителя. Объемная активность раствора от 40 до 2500 МБк/мл на дату и время изготовления, радиохимическая чистота - не менее 95 %, рН 4,5 - 8,0, осмолярность - от 239 до 376 мОсм/л.

Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 109,77 мин, распадается по позитронному типу со средней энергией позитрона 0,250 МэВ, энергия аннигиляционного гамма-излучения -0.511 МэВ.

Фармакотерапевтическая группа

Радиофармацевтическое диагностическое средство

Код ATX: V09IX04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При введении [18F]-флудезоксиглюкозы, в норме в порядке убывания процент накопления ви­зуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек и мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. [18F]-флудезоксиглюкоза также может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление [18F]-флудезоксиглюкозы. Гиперфиксация [18F]-флудезоксиглюкозы наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глю­козы в этих органах. [18F]-флудезоксиглюкоза, является неспецифическим туморотропным радиофармацевтическим препаратом (РФП) и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления [18F]-флудезоксиглюкозы в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накоп­ления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. [18F]-флудезоксиглюкоза активно транспортируется в клетки белками- транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием [18F]-фтордезоксиглюкоза-6-фосфата, про­дукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием [18F]-флудезоксиглюкозы, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 ч и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлага­ют несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захва­ту глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концен­трацию глюкозы в крови. Позитронная эмиссионная томография (ПЭТ-исследование) прово­дится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови. [¹⁸F]-флудезоксиглюкоза является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать сте­пень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата [18F]-флудезоксиглюкоза быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма [18F]-флудезоксиглюкоза выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь так же визуали­зируются в норме. Более 50 % от введенного количества РФП выводится из организма с мо­чой уже в первые 120-135 минут после инъекции.

В головном мозге повышенное накопление [¹⁸Р]-флудезоксиглюкозы наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом.

Накопление [ FJ-флудезоксиглюкозы в миокарде человека составляет 3-4 % от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 мин после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25-30 мин, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томогра­фии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается уже через 45-120 минут после введения [18F]-флудезоксиглюкозы и сохраняется еще 240-360 минут после введения препарата.

Показания к применению

Препарат применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для раннего выявления злокачественных новообразований, дифференциальной диагностики злокачественных опухолей, контроля эффективности прове­денного специализированного лечения злокачественных опухолей, оценки жизнеспособности миокарда, диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболева­ний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Противопоказания

Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено. Использование препарата противопоказано при гиперчувствительности к действующему ве­ществу или к любому из компонентов препарата; при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано

Способ применения и дозы

Препарат в виде стерильного раствора вводится пациентам внутривенно. Из фармакокинети-ческих данных о времени максимального накопления Фтордезоксиглюкозы, F в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для иссле­дования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 мин после его введе­ния. При исследовании в режиме «все тело» оптимальным временем начала сканирования яв­ляется 90-120 мин после внутривенного введения РФП.

Оптимальные условия для исследова­ния всего тела у онкологических пациентов сохраняются в течение 4 ч после введения РФП. Диагностическая доза РФП для проведения позитронно-эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк на 1 м² поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150-240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела рассчитыва­ется по номограмме, исходя из веса и роста пациента. Препарат вводится внутривенно струй-но в объеме 0,5-2,0 мл.

При ПЭТ-исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1м2 поверхности тела пациента; как правило используют 300-550 МБк на одно исследование. Препарат вводится внутривенно медленно в объеме до 10 мл. Перед введением требуемую для данного пациента дозу Фтордезоксиглюкозы, F разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 10 мл, что необходимо для точного дозиро­вания вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоак­тивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.

Лучевые нагрузки

Дозовые коэффициенты при введении препарата «Фтордезоксиглюкоза, F, раствор для внут­ривенного введения» для расчета эффективных доз облучения пациентов (МУ 2.6.1.1798-03)

Дозовый коэффициент при внутривенном введении Фтордезоксиглюкозы, F- у взрослых составляет 19 х 10 мЗ в/МБк. При введении диагностической дозы препарата от 150 до 550 МБк эффективная доза составляет 2,85 - 10,45 мЗв.

Поглощенные дозы облучения при внутривенном введении препарата [18F]-флудезоксиглюкоза по органам у взрослых пациентов

Побочное действие

Возможно развитие аллергических реакций.

Передозировка

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействий с другими лекарственными препаратами не отмечено.

Особые указания

Работа с препаратом проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обес­печения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99/2010)», «Нормами радиационной безопас­ности» (НРБ-99/2009), Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Условия транспортирования в защитном контейнере, в соответствии действующими норма­тивными документами («Правила физической защиты радиоактивных веществ и радиацион­ных источников при их транспортировании» (НП-073-11) и «Санитарные правила по радиа­ционной безопасности персонала и населения при транспортировании радиоактивных матери­алов (веществ)» (СанПиН 2.6.1.1281-03)).

Наилучшие условия для выявления злокачественых опухолей создаются при легкой гипогли­кемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 ч и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение [ F18]-флудезоксиглюкозы из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концен­трацию глюкозы в крови ПЭТ с [18F]-флудезоксиглюкозой проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься дру­гими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследо­вания.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, с объемной активностью 40-2500 МБк/мл на дату и вре­мя изготовления.

Порциями с активностью от 600 до 37500 МБк на установленную дату и время изготовления в стеклянные флаконы типа I вместимостью 15 мл, укупоренные пробками резиновыми из хлорбутила и обжимают колпачком алюминиевым.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. Флакон помещают в защитный вольфрамовый контейнер транспортный для радиоактивных веществ. К флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт.

Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в защитном вольфрамовом контейнере, инструкцию по медицинскому применению и паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ (упаковка типа А).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в соответствии с требованиями «Норм радиацион­ной безопасности» (НРБ-99/2009) и «Основных санитарных правил обеспечения радиацион­ной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010).

Срок годности

12 часов со времени и даты изготовления. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Общество с ограниченной ответственностью «ПЭТ-Технолоджи».

119034, г. Москва, ул., Тимура Фрунзе, д. 24.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ПЭТ-Технолоджи».

Юридический адрес: 119034, г. Москва, ул., Тимура Фрунзе, д. 24.

Адрес производства: 399774, Россия, Липецкая область, г. Елец, Московское шоссе. 9а.

Организация, принимающая претензии от потребителей

119034, г. Москва, ул., Тимура Фрунзе, д. 24.