Фтордезоксиглюкоза, 18F 600-37500 - Центр онкологии Хабаровского края - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-003352
Торговое наименование препарата
Фтордезоксиглюкоза, 18F
Международное непатентованное наименование
Флудезоксиглюкоза [18F]
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
На 1 мл раствора
Активное вещество:
Фтор-18 40-2500 МБк
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 9,0 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл
Описание
Бесцветная, прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Радиофармацевтическое диагностическое средство
Код АТХ
V09IX
Фармакодинамика:
Физико-химические свойства
Препарат представляет собой изотоническии раствор натрия хлорида, содержащий фтор-18 в химической форме 2-фтор, 18F-2-дезокси-D-глюкозы (Фтордезоксиглюкоза, 18F), т.е. D-глюкозы, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замещена на радионуклид фтор-18.
Препарат получают без добавления носителя.
Объемная активность раствора - 40-2500 МБк/мл на дату и время изготовления; pH - 4,5-8,0, радиохимическая чистота - не менее 95%.
Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 109,8 мин, распадается по позитронному типу со средней энергией позитрона 249,7 кэВ, энергия аннигиляционного гамма- излучения - 511 кэВ.
Фармакодинамика
При введении данного радиофармпрепарата (РФП) в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. РФП может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление РФП. Гиперфиксация РФП наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах.
Фтордезоксиглюкоза, 18F является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления фтордезоксиглюкозы, 18F в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса.
Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Фтордезоксиглюкоза, 18F активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата, 18F, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей.
В неизменных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы, 18F, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагают несколько раз опорожнить мочевой пузырь.
Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.
У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.
Фтордезоксиглюкоза, 18F является кардиотропным РФП, и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения флудезоксиглюкоза, [18F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза, [18F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции.
В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы, [18F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание РФП в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом.
Накопление флудезоксиглюкозы, [18F] в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества.
Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения препарата и сохраняется в течение еще 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии.
Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 минут после введения флудезоксиглюкозы, [18F] и сохраняется еще 240-360 минут после введения.
Показания:
Применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронноэмиссионной томографии (ПЭТ) для раннего выявления злокачественных новообразований, дифференциальной диагностики злокачественных опухолей, контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей, оценки жизнеспособности миокарда, диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.
Противопоказания:
Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.
Использование РФП "Фтордезоксиглюкоза, 18F" противопоказано при гиперчувствительности к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата; при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Фтордезоксиглюкоза, [18F] в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно.
Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления фтордезоксиглюкозы, 18F в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 минут после его введения.
При исследовании в режиме "все тело" оптимальным временем начала сканирования является 90-120 минут после внутривенного введения РФП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических больных сохраняются в течение 4 часов после введения РФП.
Диагностическая доза РФП для проведения позитронно-эмиссионной томографии головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента, при этом как правило используют 150-240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста больного. Препарат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5-2,0 мл.
При ПЭТ исследовании всего тела диагностическая доза препарата составляет 220 МБк на 1 м поверхности тела пациента; как правило используют 300 - 550 МБК на 1 исследование. Препарат вводится внутривенно медленно в объеме 5,0-10,0 мл.
Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу "Фтордезоксиглюкозы, 18F" разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.
Лучевые нагрузки
Дозовые коэффициенты для расчета эффективных до (облучения пациентов при использовании препарата "Фтордезоксиглюкоза,18F"
|
Соединение |
Дозовые коэффициенты, мЗв/МБк | ||||
|
Взрослые |
1-2 года |
3-7 лет |
8-12 лет |
13-15 лет | |
|
Фтордезоксиглюкоза, 18F |
0,019 |
0,095 |
0,05 |
0,036 |
0,025 |
Дозовый коэффициент при внутривенном введении "Фтордезоксигтокозы, 18F" у взрослых составляет 19 х 10-3 мЗв/ МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85-10,45 мЗв.
Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении препарата "Фтордезоксиглюкоза, 18F" по органам
|
Органы и ткани |
Поглощенная доза 10-3мГр/МБк |
|
Красный костный мозг |
11 |
|
Скелет |
14 |
|
Яички |
14 |
|
Яичники |
15 |
|
Печень |
16 |
|
Легкие |
16 |
|
Сердце |
17 |
|
Почки |
19 |
|
Желудок |
25 |
|
Поджелудочная железа |
27 |
|
Селезенка |
39 |
|
Головной мозг |
43 |
|
Мочевой пузырь |
114 |
Побочные эффекты:
При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению в рекомендуемых дозах побочных действий не отмечалось.
Возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка:
Симптомов передозировки не зафиксировано.Взаимодействие:
Взаимодействий с другими лекарственными средствами не отмечено.
Особые указания:
Работа с препаратом проводится в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009), Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1.1892-04).
Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение 18F-ФДГ из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка.
У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
ПЭТ с 18F-ФДГ проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Нет сведений.Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения, 600-37500 МБк.
Упаковка:
Порциями от 600 до 37500 МБк на установленную дату и время изготовления помещают в стеклянный стерильный флакон вместимостью 15 мл, герметически укупоренный пробкой резиновой медицинской и обжатый колпачком алюминиевым. На флакон наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной.
Флакон помещают в защитный вольфрамовый контейнер, на который наклеивают этикетку из этикеточной бумаги. К флакону прилагают паспорт и инструкцию по применению.
Условия хранения:
В соответствии с требованиями "Норм радиационной безопасности" (НРБ-99) и "Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ- 99/2010).
Срок годности:
12 часов с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Краевое государственное бюджетное учреждение здравоохранения "Краевой клинический центр онкологии" министерства здравоохранения Хабаровского края, 680042, г. Хабаровск, Воронежское шоссе, д. 164, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Краевое государственное бюджетное учреждение здравоохранения "Краевой клинический центр онкологии" министерства здравоохранения Хабаровского края