Галоперидол-Рихтер р-р в/м и в/в - инструкция по применению
Регистрационный номер
П N013574/02
Торговое наименование препарата
Галоперидол-Рихтер
Международное непатентованное наименование
Галоперидол
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На 1 ампулу, содержащую 1 мл раствора:
Действующее вещество: галоперидол 5 мг;
Вспомогательные вещества: молочная кислота 5 мг, вода для инъекций до 1 мл.Описание
Бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный раствор без механических включений.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
N05AD01
Фармакодинамика:
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием.
Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает м-холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.
Фармакокинетика:
Максимальные концентрации в крови после внутримышечного введения достигаются через 20 мин. Галоперидол на 90% связывается, с белками плазмы, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не является активным. Галоперидол также подвергается окислительному N-дезалкилированию и глюкуронированию.
Период полувыведения из плазмы после внутримьппечного введения - 21 ч (17-25 ч), после внутривенного - 14 ч (10-19 ч).
Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами - 60% (в т.ч. с желчью - 15%) и с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.
Показания:
- Купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии.
- Премедикация перед оперативным вмешательством.
- Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.); повышенная чувствительность к производным бутирофенона; психотические расстройства, связанные с деменцией у пожилых пациентов, беременность, период грудного вскармливания; дети до 3-х лет.
С осторожностью:
Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) или' предрасположенность к этому - гипокалиемия), одновременное применение других лекарственных средств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала QT, эпилепсия; закрытоугольная глаукома; печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм, детский и пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Галоперидол-Рихтер противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии
В первые дни вводят внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозе (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.
Для пациентов пожилого возраста: 0,5 -1,5 мг (0,1-0,3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше 3-х лет доза составляет 0,025- 0,05 мг в сутки, поделенная на 2 приёма. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.
При острых психозах - 5-10 мг внутривенно или внутримышечно. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг.
При остром алкогольном психозе - внутривенно, 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин.
Премедикация перед оперативным вмешательством
За 30-40 мин до оперативного вмешательства внутривенно или внутримышечно 2-5 мг.
Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией.
При "неукротимой" рвоте - по 1,5-2 мг 2 раза в сутки.
Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), тревога, акатизия, эйфория/депрессия, судорожные расстройства, экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ/надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения, шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания), изменение психического состояния - кататонические проявления, повышение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз), острая почечная недостаточность).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии аритмии (желудочковые аритмии, типа "пируэт"), изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков), случаи внезапной смерти.
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи; фотосенсибилизация, бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, увеличение массы тела, тепловой удар.
Передозировка:
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных ниже.
Симптомы
Ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение, иногда повышение АД, в тяжёлых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок, удлинение интервала QT на ЭКГ, аритмия.
Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.
В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.
Лечение
При приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь.
При угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция легких. При снижении артериального давления и коллапсе - внутривенно, для поддержания кровообращения, вводят плазму или концентрированный альбумин, допамин или норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается, так как может спровоцировать выраженную гипотонию!
Для купирования экстрапирамидных симптомов центральные м-холиноблокаторы и противопаркинсонические лекарственные средства.
Внутривенно вводят диазепам, раствор декстрозы, ноотропы, витамины группы В и С.
Диализ неэффективен.
Специфического антидота нет.
Взаимодействие:
Повышает выраженность угнетающего влияния на центральную нервную систему (ЦНС) этанола, трициклических антидепрессантов, наркотических анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) ихседативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает порог судорожной готовности, увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических средств (блокада дофаминовых рецепторов в ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
М-холиноблокаторы, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов I поколения и противопаркинсонические средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижать его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомальных ферментов печени снижает концентрацию галоперидола в плазме.
В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном применении с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных растройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.Особые указания:
Парентеральное введение должно проводиться под строгим контролем врача, особенно в случае больных пожилого и детского возраста. По достижении терапевтического эффекта следует перейти на пероральную форму лечения.
Поскольку галоперидол может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ, следует соблюдать осторожность при наличии риска пролонгирования QT (синдром QT; гипокалиемия, препараты, вызывающие удлинение интервала QT), особенно при парентеральном введении.
В связи с метаболизмом галоперидола в печени, важно проявлять осторожность при назначении его больным с нарушением печёночной функции.
Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, "печеночных" проб.
Известны случаи развития судорог, вызванных галоперидолом. Больным эпилепсией и больным в состояниях, предрасполагающих к развитию судорожного синдрома (алкоголизм, травма головного мозга в анамнезе), препарат следует применять с особой осторожностью.
Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают противопаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины, их применение продолжают и после отмены галоперидола, если они выводятся из организма быстрее, чем галоперидол во избежание усиления экстрапирамидных симптомов. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать ''противопростудные" безрецептурные препараты (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены".
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Во время лечения препаратом употребление алкоголя не рекомендуется.
Назначение антипсихотических препаратов (в том числе галоперидола) для лечения психотических расстройств, связанных с деменцией у пожилых пациентов, вызывает риск смерти. В течение 10-недельного плацебо-контролируемого клинического исследования, смертность в группе пациентов получавших антипсихотические препараты, составила около 4,5% по сравнению с частотой около 2,6 % в группе плацебо. Большинство смертельных случаев имели либо сердечно-сосудистые (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) причины и/или инфекционные (например, пневмонии) причины. Наблюдательные клинические исследования показали, что как атипичные антипсихотические препараты, терапия традиционными нейролептиками может увеличить смертность. Препарат Галоперидол-Рихтер, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, не предназначен. для лечения пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Во время применения препарата запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл.
Упаковка:
1 мл препарата в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с точкой для разлома.
По 5 ампул в контурной пластиковой упаковке. 1 контурная пластиковая упаковка вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО "Гедеон Рихтер", Gyomroi st. 19-21, H-1103 Budapest, Hungary, Венгрия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО "Гедеон Рихтер"