Гиперпрост - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛС-001345

Торговое наименование препарата

Гиперпрост

Международное непатентованное наименование

Тамсулозин

Лекарственная форма

капсулы пролонгированного действия

Состав

состав пеллет на одну капсулу:

активное вещество: тамсулозина гидрохлорид - 0,4 мг;

вспомогательные вещества: маннитол - 242,6 мг, сахароза - 140,0 мг, этилцеллюлоза - 16,0 мг, повидон -1,0 мг.

Состав капсулы: желатин, вода, индигокармин, титана диоксид - 76 мг.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус голубого цвета, крышечка синего цвета. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа1-адреноблокатор

Код АТХ

G04CA02

Фармакодинамика:

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры, а также α_1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, предстательной части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α_1A-адренорецепторы в 20 раз выше его способности взаимодействовать с α_1B- адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика:

Биодоступность препарата около 100%. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ: при однократном приеме 0,4 мг препарата максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови достигается через 6 часов. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) максимальный уровень тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения составляет 0.2 л/кг. Препарат не подвержен "эффекту первого прохождения" и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к α_1A -адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводятся почками, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения при однократном приеме составляет 10-12 часов.

Показания:

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к тамсулозину или к другим компонентам препарата;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

- детский возраст (до 18 лет).

Препарат не применяется у женщин.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин).

Беременность и лактация:

Применение при беременности и в период лактации противопоказано, т.к. препарат применяется только у мужчин.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 1 капсуле (0,4 мг) в сутки. Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

Побочные эффекты:

Распределение по частоте побочных эффектов произведено в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и <1%), редко (≥0,01% и <0,1%), очень редко (<0,01 %).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - обморок, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны мочеполовой системы: нечасто - ретроградная эякуляция; очень редко - приапизм, снижение либидо.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, крапивница; очень редко - ангионевротический отек.

Прочие: нечасто - ринит; редко - боль в спине; очень редко - боль в грудной клетке.

Передозировка:

Случаев острой передозировки препарата отмечено не было.

Симптомы:теоретически возможно возникновение ортостатической гипотензии.

Лечение:проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Взаимодействие:

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы тамсулозина.

Диклофенак и варфарин могут несколько увеличивать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с другими оц-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

При применении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипином взаимодействий обнаружено не было.

Особые указания:

Гиперпрост следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.

Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с целью исключения других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед и во время лечения необходимо проводить ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы пролонгированного действия, 0,4 мг.

Упаковка:

По 10 капсул упаковывают в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество "Макиз-Фарма", 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Нижфарм"