Глибенкламид 5 - Биосинтез - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-000933

Торговое наименование препарата

Глибенкламид

Международное непатентованное наименование

Глибенкламид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

активное веществ: глибенкламид - 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), повидои (поливинил- пирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, крахмал картофельный

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрическис с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального при­менения группы сульфонилмочевины II поколения

Код АТХ

A10BB01

Фармакодинамика:

Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелу­дочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клет­ками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гипо-липидемическос действие, снижает тромбогенные свойства крови.

Гипогликемический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума через 7-8 ча­сов и длится 12 часов. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение глюкозы в плазме, что уменьшает риск возникновения гипогликеми­ческих состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы синтезировать инсулин.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа, объем рас­пределения - 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99%. Биодоступность глибенкламида составляет 100%, что позволяет принимать препарат практически перед едой. Плацентарный барьер проходит плохо. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой - с желчью. Период полувыведения - от 3 до 10-16 часов.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания:

• сахарный диабет 1 типа;

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

• состояние после резекции поджелудочной железы;

• тяжелые нарушения функции печени;

• тяжелые нарушения функции почек;

• известная из анамнеза повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или другим производным сулъфонилмочевины, сульфаниламидам, диуретическим средствам, содер­жащим в молекуле сульфонамиднуго группу, и пробенециду, т.к. могут возникать пере­крестные реакции;

• декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях или после боль­ших хирурх ических операций, когда показано проведение инсулинотераиии;

• лейкопения;

• кишечная непроходимость, парез желудка;

• состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;

• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Глибенкламид следует применять при:

• лихорадочном синдроме;

• заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции);

• гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников;

• алкоголизме;

• у больных пожилого возраста из-за опасности развития гипогликемии.

Способ применения и дозы:

Доза препарата подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 2,5 мг (½ таблет­ки) в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают на 2,5 мг (½ таблетки) в не­делю до достижения компенсации углеводного обмена.

Поддерживающая суточная доза препарата составляет, как правило, 5-10 мг (1-2 таблет­ки). Максимальная суточная доза - 15 мг (3 таблетки).

Доза более 15 мг используется в редких случаях и не вызывает существенного увеличения гипогликемического эффекта.

Для пожилых пациен тов начальная доза составляет 1 мг в сутки.

Кратность приема препарата - 1-3 раза в день. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости за 20-30 минут до еды.

Побочные эффекты:

Самым частым нежелательным действием при лечении Глибенкламидом является гипог­ликемия. Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизни больного или заканчи­вающегося летально. При диабетической полинейропатии или при сопутствующем лече­нии симпатолитическими средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарствен­ными средствами") типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженыни­ми или отсутствовать совсем.

Причинами развития гипогликемии могут быть: передозировка препарата; неправильное показание; нерегулярный прием пищи; пожилой возраст больных; рвота, диарея; большиефизические нагрузки; заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы); злоупотребление алкоголем, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Симтомами гипогликемии являются: сильное чувство голода, внезапное обильное потоот­деление, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувст­во страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или изменен­ные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря боль­ным самоконтроля и сознания. Часто у такого больного имеется влажная холодная кожа и предрасположенность к судорогам.

Наряду с гипогликемией возможны:

Расстройства со стороны системы органов пищеварения: редко возникающие тошнота, отрыжка, рвота, "металлический" вкус во рту, чувство тяжести и полноты в желудке, боли в животе и диарея. В отдельных случаях были описаны временное повышение активности "печеночных" ферментов (щелочной фосфотазы, глютамино-щавелевоуксусной аминотрансферазы, глютамино-пировиноградной аминотрансферазы) в сыворотке крови; ле­карственный гепатит и желтуха.

Редко появляются кожные аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, крапивница, покрасне­ние кожи, отёк Квинке, точечные кровоизлияния в кожу, шелушащаяся сыпь на больших поверхностях кожи и повышенная фотосенсибилизация. Очень редко кожные реакции мо­гут послужить началом развития тяжелых состояний, сопровождаемых одышкой и сниже­нием артериального давления вплоть до наступления шока, угрожающею жизни больно­го. Описаны отдельные случаи тяжелых генерализованных аллергических реакций с кож­ной сыпью, болями в суставах, лихорадкой, появлением белка в моче и желтухой.

Со стороны системы органов кроветворения: редко отмечается тромбоцигонения или очень редко лейкоцитопеиия, агранулоцитоз. В единичных случаях развивается гемолитическая анемия или панцитопения.

К другим побочным действиям, наблюдаемым в единичных случаях, относятся: слабое мочегонное действие, временное появление белка в моче, нарушения зрения и аккомода­ции, а также острая реакция непереносимости алкоголя после его употребления, выра­жающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфира-моподобиая реакция: рвота, ощущение жара в лице и верхней части туловища, тахикар­дия, головокружение, головная боль).

Передозировка:

В случае передозировки возможно развитие гипогликемии.

При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь.

В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят внутривенно 40% раствор дек­строзы (глюкозы) или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно.

После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Взаимодействие:

Усиление гипогликемического действия Глибенкламида наблюдается при одновременном применении ингибиторов ангиотензинпреврагдающего фермента, анаболических средств.

других ингибиторов гипогликемических препаратов (например, акарбозы, бигуанидов) и инсулина, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), бета- адреноблокаторов, хинина, производных хинолона, хлорамфеникола, клофибрата, произ­водных кумарина, дизоиирамида, фенфлурамина, фенирамидола, флуоксетина, ингибито­ров моноаминооксидазы, миконазола, пара-аминосалициловой кислоты, пентоксифиллина (в больших дозах, вводимых парентерально), пергексилина, производных пиразолонов, фенилбутазонов, фосфамидов (например, циклофосфамида, ифосфамида, трофосфамида), пробенецида, салицилатов, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов и тритоквалина. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид) усиливают дейст­вие Глибенкламида за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения о о реаб­сорбции.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Наряду с усилением гипогликемического действия бета-адреноблокаторы, клонилип, гуанетидин и резерпин, а также лекарственные средства с центральным механизмом дей­ствия, могут ослаблять ощущение предвестников гипогликемии.

Гипогликемическое действие Глибенкламида может уменьшаться при одновременном применении барбитуратов, изониазида, циклоспорина, диазоксида, глюкортикостсроидои, глюкагона, никотинатов (в больших дозах), фенитоина, фенотиазинов, рифампиципа, тиазидных диуретиков, ацетазоламида, половых гормонов (например, гормональных контра­цептивов), препаратов йодсодержащих гормонов щитовидной железы, блокаторов "мед­ленных" кальциевых каналов, симпатомиметических средств и солей лития.

Хроническое злоупотребление алкоголем и слабительными средствами может усугубить нарушение углеводного обмена.

Антагонисты Н2-рецепторов могут с одной стороны ослаблять, а с другой усиливать ги­погликемическое действие Глибенкламида. Пентамидин в единичных случаях может вы­зывать сильное снижение или повышение концентрации глюкозы в крови. Может усили­ваться или ослабевать действие производных кумарина.

Наряду с усилением гипогликемического действия бета-адреноблокаторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, а также лекарственные средства с центральным механизмом дей­ствия, могут ослаблять ощущение предвестников гипогликемии.

Особые указания:

Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания.

Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении Глибенкламида больным с на­рушением функции печени и почек, а так же при гипофункции щитовидной железы, пе­редней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы Глибенкла­мида при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные забо­левания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипоглике­мических лекарственных средств и назначения инсулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема алкоголя, НПВП, при голодании.

Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.

В начале лечения, во время подбора дозы пациентам, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быст­роты психомоторных реакций.

При лечении пациентов с лактазной недостаточностью следует учитывать, что препарат содержит лактозы моногидрат.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 5 мг.

Упаковка:

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.

20, 30 и 50 таблеток помещают в банку темного стекла типа БТС, укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом или в банку полимерную типа БП.

Каждую банку или 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО "Биосинтез", 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО "Биосинтез"