Глибенкламид 5 - Мосхимфармпрепараты - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛС-002499

Торговое наименование препарата

Глибенкламид

Международное непатентованное наименование

Глибенкламид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество: глибенкламид - 5,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 90,00 мг, крахмал картофельный - 33,25 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 0,45 мг, магния стеарат - 1,30 мг.

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цве­та, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перо­рального применения группы сульфонилмочевины II поколения

Код АТХ

A10BB01

Фармакодинамика:

Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глю­козой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к ин­сулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высво­бождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума через 7-8 часов и длится 12 ч. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение глюкозы в плазме, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы синтезировать инсулин.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа, объем распределения - 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99%. Биодос­тупность глибенкламида составляет 100%, что позволяет принимать препарат практически перед едой. Плацентарный барьер проходит плохо. Почти пол­ностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метабо­литов, один из которых выводится почками, а другой - с желчью. Период полувыведения - от 3 до 10-16 часов.

У пациентов с нарушением функции печени выведение глибенкламида за­медлено. У пациентов с почечной недостаточностью - возрастает выведение метаболитов с желчью. При клиренсе креатинина ≥30 мл/мин выведение глибенкламида остается без изменений, при тяжелой почечной недостаточ­ности возможна кумуляция глибенкламида в организме.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диетотерапии).

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к глибенкламиду, в том числе к другим производ­ным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, диуретикам, содержащим сульфонамидную группу, пробенециду;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• состояние после резекции поджелудочной железы;
• некоторые острые состояния (например, декомпенсация углеводного обме­на при инфекционных заболеваниях или после больших хирургических опе­раций, когда показано проведение инсулинотерапии);
• кишечная непроходимость, парез желудка;
• состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;
• лейкопения;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью:

Лихорадочный синдром, заболевания щитовидной железы (с нарушением функции), гипофункция передней доли гипофиза или коры надпочечников, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, церебральный атеросклероз, деменция, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, больные пожилого воз­раста из-за опасности развития гипогликемии.

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскарм­ливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Доза препарата подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, тя­жести течения диабета, концентрации глюкозы в плазме крови натощак и че­рез 2 ч после еды.

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки) в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают на 2,5 мг (1/2 таблетки) в неделю до достижения компенсации углеводного обмена. Поддерживающая суточная доза препара­та составляет, как правило, 5-10 мг (1-2 таблетки). Максимальная суточная доза - 15 мг (3 таблетки). Дозы более 15 мг/сут не увеличивают выражен­ность гипогликемического эффекта. Начальная доза у пожилых пациентов составляет 1 мг в сутки.

Препарат применяют внутрь, целиком, не разжевывая, с небольшим количе­ством жидкости за 20-30 минут до еды. Кратность приема препарата - 1-3 раза в день.

При пропуске одного приема препарата, следующую дозу препарата следует принять в обычное время, при этом не разрешается принимать более высо­кую дозу.

Побочные эффекты:

Самым частым нежелательным действием при лечении Глибенкламидом яв­ляется гипогликемия. Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угро­жающего жизни больного или заканчивающегося летально. При диабетиче­ской полинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическими средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами") типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженными или отсутствовать совсем.

Причинами развития гипогликемии могут быть: передозировка препарата; неправильное показание; нерегулярный прием пищи; пожилой возраст больных; рвота, диарея; большие физические нагрузки; заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы); злоупотребление алкоголем, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами. Симтомами гипогликемии являются: сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, сердцебиение, бледность кожных покровов, паре­стезии слизистой оболочки полости рта, дрожь, общее беспокойство, голов­ная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, на­рушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипоглике­мии возможна потеря больным самоконтроля и сознания, повышенная судо­рожная готовность. Наряду с гипогликемией возможны:

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, отрыжка, рвота, "металлический" привкус во рту, ощущение тяжести и переполнения в же­лудке, боли в животе, диарея; очень редко - временное повышение активно­сти "печеночных" ферментов (щелочной фосфатазы, глютамино­щавелевоуксусной аминотрансферазы, глютаминопировиноградной ами- нотрансферазы), гепатит, желтуха.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, в том числе шелушащаяся, зуд, крапивница, гиперемия кожи, отёк Квинке, петехии, фотосенсибилиза­ция; очень редко - аллергический васкулит, кожные реакции могут послу­жить началом развития тяжелых состояний, сопровождающихся одышкой и снижением артериального давления вплоть до наступления шока, угрожаю­щего жизни больного. Описаны отдельные случаи тяжелых генерализован­ных аллергических реакций с кожной сыпью, артралгией, лихорадкой, про­теинурией, желтухой.

Со стороны органов кроветворения: редко тромбоцитопения, очень редко лейкоцитопения, агранулоцитоз. В единичных случаях развивается гемоли­тическая анемия, панцитопения.

Прочие: очень редко - усиление диуреза; временная протеинурия; наруше­ния зрения и аккомодации; боль в животе; перекрестная аллергическая реак­ция на пробенецид, производные сульфонилмочевины, сульфаниламиды, диуретические средства, содержащие в молекуле сульфонамидную группу; острая реакция непереносимости алкоголя после его употребления, выра­жающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфирамоподобная реакция: рвота, ощущение жара кожи лица и верх­ней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).

Передозировка:

Симптомы: гипогликемия, гипогликемическая кома.

Лечение: при гипогликемии легкой или средней тяжести (пациент в созна­нии) глюкозу или раствор сахара принимают внутрь.

В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят внутривенно 40 % раствор декстрозы (глюкозы) или 1-2 мг глюкагона внутривенно, внутримы­шечно, подкожно.

Необходим контроль концентрации глюкозы через каждые 15 мин, а также определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов в плазме крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогли­кемии).

Взаимодействие:

Усиливают гипогликемическое действие препарата ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые лекарственные средства (миконазол, флуконазол), нестероидные противовоспалительные препараты (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоа­гулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминооксидазы, сульфаниламиды дли­тельного действия, фосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол.

Ослабляют эффект барбитураты, глюкортикостероиды, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические лекарственные средства (фенитоин), блокаторы "медленных" кальциевых каналов, ингибиторы кар- боангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щито­видной железы, соли лития, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлор-промазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.

Подкисляющие мочу лекарственные средства (аммония хлорид, кальция хло­рид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Клинические проявления гипогликемии могут ослабляться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

Хроническое злоупотребление алкоголем и слабительными средствами мо­жет усугубить нарушение углеводного обмена.

Особые указания:

Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови на­тощак и после еды.

Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфек­ционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических лекарственных средств и назначения ин­сулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипог­ликемии в случаях приема алкоголя (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), несте­роидных противовоспалительных препаратов, при голодании.

Необходима коррекция дозы Глибенкламида при физическом и эмоциональ­ном перенапряжении, изменении режима питания.

Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными ви­дами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психо­моторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 5 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко ОАО, 115172, Москва, ул. Б. Каменщики, д.9, 107120, Москва, ул.Сергия Радонежского, д.15-17, Москва, ул.Русаковская,д.19-21, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко ОАО