Хизон - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛСР-001363/08
Торговое наименование препарата
Хизон
Международное непатентованное наименование
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 флакон содержит: Активное веществоЦефтриаксон натрия (эквивалентный цефтриаксону) - 1,0 г
Описание
Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DD04
Фармакодинамика:
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные
Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грамотрицательные
Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spti. (в том числе Salmonella typhi), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе Vibrio cholerae), Yersinia spp. ( в том числе Yersinia enterocolitica).
Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.
Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95 %, а при концентрации 300 мг/л - только 85 %). Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60 % цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50 % - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70 % от введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.Проникновение в спинно-мозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17 % от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.
Показания:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея), инфекции почек и мочевыводящих путей, бактериальный менингит, сепсис. Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.Противопоказания:
Гиперчувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).С осторожностью:
Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных ЛC, беременность (II и III триместр), период лактации.Беременность и лактация:
Хизон проникает через плаценту.Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности применения препарата Хизон при беременности не проводились.Применение препарата Хизон при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Хизон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях, однако во время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутривенно и внутримышечно.- Взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 часов, суточная доза не должна превышать 4 г.- Для новорожденных (до 2 недель) - 20-50 мг/кг/сутки. Дозы препарата у детей, рожденных в срок, и у недоношенных одинаковые.- Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20-75 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин.Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания.
- Гонорея - внутримышечно однократно, 250 мг.
- Профилактика послеоперационных осложнений - однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.
- Бактериальный менингит у грудных детей и детей младшего возраста - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только удалось выделить патогенные микроорганизмы и определить его чувствительность дозу препарата можно будет уменьшить. Эффективна следующая продолжительность лечения при различных возбудителях:
|
Возбудитель |
Длительность терапии |
|
Neisseria meningitidis |
4 |
|
Haemophilis influenzae |
6 |
|
Streptococcus pneumoniae |
7 |
|
Enterobacteriaceae (некоторые чувствительные штаммы) |
10-14 |
- Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза должна не превышать 2 г.
Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для внутримышечного введения 1 г препарата разводят в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для внутривенной инъекции 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2-4 мин).
Для внутривенной инфузии растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего ионы Са2+ (0.9 % раствор хлорида натрия, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор фруктозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.
Побочные эффекты:
- Аллергические реакции: озноб или лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок.- Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, болезненность по ходу вены; внутримышечное введение - болезненность в месте введения, инфильтрат.- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.- Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия. Нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия).- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sludge''-синдром), повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочных фосфотаз, гипербилирубинемия.- Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.- Со стороны дыхательной системы: редко могут возникать (особенно при сочетании препарата с другими цефалоспоринами) интерстициальная пневмония, легочная инфильтрация с эозинофилией.
Передозировка:
Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.Взаимодействие:
Хизон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом, нестероидными противовоспалительными препаратами, с растворами, содержащими соли кальция, флуконазолом, ванкомицином, амсакрином.Ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными ЛC возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.Особые указания:
Хизон применяется только в условиях стационара. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения. Во время лечения противопоказано употребление этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка). Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.Упаковка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г во флаконах бесцветного стекла типа I вместимостью 10 мл, укупоренных пробкой резиновой под обкатку колпачком алюминиевым с предохранительной пластмассовой крышечкой красного цвета. По 10 флаконов, разделенных перегородкой из пенопласта, вместе с инструкцией по применению помещаются в картонную коробку.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
З года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Шин Пунг Фармасьютикал Ко.Лтд, 434-4 Moknae-dong, Ansan-si, Kyuggi-do, Korea, Корея
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Шин Пунг Фармасьютикал Ко.Лтд